药物的酸碱度、解离度与PH值的关系
绝大多数药物属于弱酸性或者弱碱性有机化合物,在体液中均不同程度的解离,分子型(非解离型)疏水而亲脂,易通过细胞膜,离子型(解离型),由于带有电荷,极性高,不易通过细胞膜脂质层,这种现象称为离子障。药物解离程度取决于体液的PH值和药物解离常熟Ka ,解离常数的负对数值为pKa,表示药物的解离度,是指药物解离50%时候所在体液的PH,各药都有固定的pKa,依据哈德森哈赛吧公式计算而得。
举例如下:人体胃液的PH值是1.5,下面最易吸收的药物是
A 奎 宁(弱碱pKa8.0) B 卡那霉素(弱碱pKa7.2)
C 地西泮(弱碱pKa3.4) D 苯巴比妥(弱酸pKa7.5)
E 阿司匹林(弱酸pKa3.5)
本题考查药物的酸碱度、解离度、和pKa对药效的影响。首先,酸性药物在酸性环境下不易解离,分子型居多,易吸收,选择D和E选项,接下来要用到一组公式,药理学本科6页,如下图所示
:
通过计算,苯巴比妥的离子型/非离子型的比值为1/1000000,而阿司匹林的离子型/非离子型的比值为1/100。在同一PH值下比较,二者分子相同,通过比较分母,苯巴比妥分母值大,解离度小,也就是说分子型的药物居多,容易吸收。
总结:弱酸性药物在酸性环境下,pKa值越大,解离度越小,分子型药物居多,越容易吸收。
同理我们也可以推导出弱碱性药物在碱性环境下的结果。
因篇幅问题不能全部显示,请点此查看更多更全内容