黄酮类化合物的药理学作用研究进展

黄酮类化合物的药理学作用研究进展孟雪莲１，徐成斌２

１．辽宁大学药学院，辽宁沈阳

摘

１１００３６；２．辽宁大学环境学院，辽宁沈阳

１１００３６

要：概括了黄酮类化合物的种类，介绍了黄酮类化合物具有抗癌、抗氧化、清除自由基、抗炎、抗病毒、降血脂、抗辐射等

药理作用，为其深度开发和研究提供依据。关键词：黄酮类化合物；药理学作用；进展中图分类号：Ｒ２８５

文献标识码：Ａ

文章编号：１００２－２０４Ｘ（２０１２）０２－００６３－０２

ＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅｓｓｉｎＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌＦｕｎｃｔｉｏｎｏｆＦｌａｖｏｎｏｉｄｓ

）ＭＥＮＧＸｕｅ－ｌｉａｎｅｔａｌ（ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙＬｉａｏｎｉｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈｅｎｙａｎｇ，Ｌｉａｏｎｉｎｇ１１００３６

ＡｂｓｔｒａｃｔＴｈｅｋｉｎｄｓｏｆｆｌａｖｏｎｏｉｄｗｅｒｅｓｕｍｍａｒｉｚｅｄ，ｔｈｅｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｆｕｎｃｔｉｏｎｓｏｆｆｌａｖｏｎｏｉｄｓｕｃｈａｓａｎｔｉ－ｃａｎｃｅｒ，ａｎｔｉ－ｏｘｉｄａｔｉｏｎ，ｒｅｍｏｖｉｎｇｆｒｅｅｒａｄｉｃａｌｓ，ａｎｔｉ－ｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎ，ａｎｔｉ－ｖｉｒｕｓ，ｒｅｄｕｃｉｎｇｂｌｏｏｄｌｉｐｉｄｓａｎｄｒａｄｉｏｒｅｓｉｓｔａｎｃｅｗｅｒｅｉｎｔｒｏｄｕｃｅｄ，ｗｈｉｃｈｃｏｕｌｄｐｒｏｖｉｄｅｂａｓｉｓｆｏｒｆｕｒｔｈｅｒｒｅｓｅａｒｃｈａｎｄｅｘｐｌｏｉｔａｔｉｏｎ．ＫｅｙｗｏｒｄｓＦｌａｖｏｎｏｉｄｓ；Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｆｕｎｃｔｉｏｎ；Ｐｒｏｇｒｅｓｓ

黄酮类化合物是植物在长期自然选择过程中产生的一些次级代谢产物，广泛存在于蔬菜、水果、牧草和药用植物已于５０００多种植物中发现了８０００多种黄酮中［１］。目前，

类化合物，主要有黄酮及黄酮醇类，二氢黄酮及二氢黄酮醇类，异黄酮及异黄酮醇类，花色素类，黄烷醇类，查耳酮类，具双黄酮类及其他黄酮类。黄酮类化合物药理作用广泛，有保护心血管系统、抗癌、抗炎、抗氧化、抗自由基、抗菌、抗病毒、镇痛等作用。笔者就近年来其药理作用研究进展作一综述。

挥显著的抗氧化作用。贾东辉等［６］研究表明，从构树叶中提取的黄酮，具有明显的抗氧化活性，且其抗氧化活性随着提取物浓度的增加而逐渐增强。单杨等［７］研究表明，橙皮苷具有较强清除活性氧能力。胡琴等［８］发现葛根黄酮在体外具有明显的抗氧化能力，能有效清除羟自由基和超氧阴离子，抑制丙二醛的氧化作用。Ｒｅｂａｉ等［９］研究了３种黄酮类化合物（ｋａｅｍｐｆｅｒｏｌ３－Ｏ－ｉｓｏｒｈａｍｎｉｎｏｓｉｄｅ，ｒｈａｍｎｏｃｉｔｒｉｎ－３－Ｏ－ｉｓｏｒｈａｍ－ｎｉｎｏｓｉｄｅ和ｒｈａｍｎｅｔｉｎ－３－Ｏ－ｉｓｏｒｈａｍｎｉｎｏｓｉｄｅ）对ＤＰＰＨ自由基和超氧阴离子的清除作用，结果发现ｒｈａｍｎｏｃｉｔｒｉｎ－３－Ｏ－ｉｓｏｒｈａｍｎｉｎｏｓｉｄｅ具有强大的清除自由基作用，且其效应与剂量大小具有明显的关系。

１抗癌作用

黄酮类化合物主要是通过抑制癌细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、促进抑癌基因表达、抗致癌因子、干预肿瘤细胞信号转导等途径来实现抗癌作用。Ｂｉｌｌａｒｄ等［２］研究表明，黄酮类化合物Ｆｌａｖｏｐｉｒｉｄｏｌ可通过抑制诱导型一氧化氮合酶）的表达，降低ＮＯ生成，进而诱导慢性Ｂ淋巴细胞（ｉＮＯＳ

并能够与细白血病细胞凋亡，其主要作用于Ｓ期与Ｇ２期，胞周期依赖型抗肿瘤药物产生协同作用。Ｈａｄｄａｄ等［３］考察了２６种黄酮类化合物对前列腺癌ＬＮＣａＰ细胞及ＰＣ－３细胞增殖的抑制作用，结果发现多数黄酮类化合物在低浓度下都有抑制癌细胞增殖的作用。李兰英等［４］研究表明，陈皮多甲氧基黄酮类成分可显著诱导人肝癌细胞株ＳＭＭＣ－７７２１、ＨｅｐＧ２凋亡，这可能与该成分作用于肿瘤细胞增殖周期Ｇ２／Ｍ期，且能使Ｇ０／Ｇ１期细胞趋于同步化相关。Ｈａｎｄａｙａｎｉ等［５］研究表明，大豆异黄酮提取物可显著抑制前列腺癌ＰＣ－３细胞增殖，可通过下调白介素－８（ＩＬ－８）表（ｃｙｃｌｉｎＡ）表达，并将细胞周期阻达，减少细胞周期蛋白Ａ断在Ｇ２／Ｍ期，从而抑制肿瘤的转移。

３抗炎作用

Ｚｈｅｎｇ等［１０］发现漆树黄酮可通过抑制脂多糖（ＬＰＳ）激活的小胶质细胞内ＩκＢ降解、ＮＦ－κＢ激活和ｐ３８ＭＡＰＫ的磷酸化，进而抑制神经毒性因子ＴＮＦ－α、ＮＯ和前列腺素Ｅ２（ＰＧＥ２）的产生，从而发挥其抗神经炎症作用。此外，芹菜配基、毛地黄黄酮、水飞蓟素均能够显著抑制小胶质细胞激活［１１－１３］。刘金霞等［１４］研究发现黄芩茎叶总黄酮能够通过抑制前列腺素Ｅ２的合成和释放、抑制一氧化氮合酶，进而抑制蛋清所致的大鼠足肿胀，具有显著的抗炎作用。Ｉｍａｄａ等［１５］证实了橘类植物中的聚甲基黄酮川皮苷可抑制鼠体内的ａｇｇｒｅｃａｎａｓｅｓ－１和ａｇｇｒｅｃａｎａｓｅｓ－２的基因表达，从而减轻骨与软骨的损伤。Ｓｉｌｖｉａ等［１６］研究表明，植物Cayaponiatayuya根中的几种黄酮类化合物（文塞宁－２，棘甙，皂草黄素和当

基金项目：辽宁省教育厅项目（２００９Ａ３０７）。

作者简介：孟雪莲（１９７８－），女，辽宁沈阳人，讲师，博士，从事药理学研究。

收稿日期：２０１１－１２－２３

２抗氧化、清除自由基作用

黄酮类化合物有很强的还原性，可清除各种自由基，发

孟雪莲，等黄酮类化合物的药理学作用研究进展５３卷０２期

药黄素）能够通过抑制环氧化酶（ＣＯＸ－２）和诱导型一氧化氮酶的诱导活性，从而发挥抗炎作用。

槲皮素具有抗辐射作用，可提高人外周血淋巴细胞的辐射抗性，增加受辐射小鼠骨髓细胞ＤＮＡ的含量，降低脾脏过氧化脂（ＬＰＯ）的含量［２７］。此外，有些黄酮类化合物还具有改止咳、祛痰、抗糖尿病、抗抑郁等多种药理学作用。善微循环、

４抗菌、抗病毒作用

黄酮类化合物具有很强的抗菌作用。山奈酚对金黄色葡萄菌（Staphyloccocusaureus）、伤寒杆菌（Salmonellatyphi）及痢疾杆菌（Shigella）等均有抑制作用。杨梅黄酮对金黄色大肠杆菌（Escherichiacoli）、伤寒杆菌和痢疾杆葡萄球菌、

菌有抑制作用，也能够抑制假丝酵母菌（Candidaalbicans）的生长［１７］。刘云波等［１８］采用Ｋ－Ｂ纸片扩散法研究了黄芩的金黄色体外抗菌作用，结果表明，黄芩浸出液对大肠杆菌、白色葡萄球菌（S.albus）、绿脓杆菌（Pseudomonas葡萄球菌、

）、乙型链球菌（β-streptococcus）均有显著的抑制aeruginosa作用。

黄酮类化合物还具有抗病毒作用。１９８８年陈鸿珊等首次发现，黄芩甙和黄芩素可显著抑制ＨＩＶ逆转录酶的活性，并在Ｈ９细胞培养中发现了黄芩甙能够抑制ＨＩＶ－１的复制。赵晶研究证实了黄芩素和黄芩甙能够抑制ＨＩＶ逆转录酶活性，并进一步发现黄芩素的抑制作用较黄芩甙更此外，王志杰等［２０］用人疱疹病毒ＨＳＶ－１、ＨＳ－１株感染豚强。

鼠皮肤，结果表明黄芪总黄酮具有较好的治疗效果。Ｎａｇａｉ［２１］的研究发现，５，７，４′－三羟基－８－甲氧基黄酮（Ｆ３６）可抗流感病毒Ａ和Ｂ。

［１９］

７小结

综上所述，黄酮类化合物来源广泛，作用繁多，因此，对其药理作用进行深入细致的研究具有重要的意义。参考文献：

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ｉｎｄｕｃｅｄ

ｉＮＯＳ

ｄｏｗｎ－ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ

ｄｕｒｉｎｇ

ａｐｏｐｔｏｓｉｓ

ｏｆ

ｃｈｒｏｎｉｃ

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ａｎｄｆｒｅｅｒａｄｉｃａｌ－ｓｃａｖｅｎｇｉｎｇｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｏｆｔｈｒｅｅｆｌａｖｏｎｏｉｄｓｉｓｏｌａｔｅｄ）：Ａｓｔｒｕｃｔｕｒｅ－ｆｒｏｍｔｈｅｌｅａｖｅｓｏｆＲｈａｍｎｕｓａｌａｔｅｒｎｕｓＬ．（Ｒｈａｍｎａｃｅａｅ

２００９，１１６（１）：２５８－２６４．ａｃｔｉｖｉｔｙｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐｓｔｕｄｙ［Ｊ］．ＦｏｏｄＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，

［１０］ＺＨＥＮＧＬＴ，ＯＣＫＪ，ＫＷＯＮＢ，ｅｔａｌ．Ｓｕｐｐｒｅｓｓｉｖｅｅｆｆｅｃｔｓｏｆ

ｆｌａｖｏｎｏｉｄｆｉｓｅｔｉｎｏｎｌｉｐｏｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅ－ｉｎｄｕｃｅｄｍｉｃｒｏｇｌｉａｌａｃｔｉｖａｔｉｏｎ２００８，８ａｎｄｎｅｕｒｏｔｏｘｉｃｉｔｙ［Ｊ］．ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＩｍｍｕｎｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，（３）：４８４－４９４．

［１１］ＨＡＳＫ，ＬＥＥＰ，ＰＡＲＫＪＡ，ｅｔａｌ．Ａｐｉｇｅｎｉｎｉｎｈｉｂｉｔｓｔｈｅ

ｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎｏｆＮＯａｎｄＰＧＥ２ｉｎｍｉｃｒｏｇｌｉａａｎｄｉｎｈｉｂｉｔｓｎｅｕｒｏｎａｌｃｅｌｌｄｅａｔｈｉｎａｍｉｄｄｌｅｃｅｒｅｂｒａｌａｒｔｅｒｙｏｃｃｌｕｓｉｏｎ－ｉｎｄｕｃｅｄｆｏｃａｌ２００８，５２（４／５）：ｉｓｃｈｅｍｉａｍｉｃｅｍｏｄｅｌ［Ｊ］．ＮｅｕｒｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ，８７８－８８６．

［１２］ＣＨＥＮＨ，ＪＩＮＺ，ＷＡＮＸ，ｅｔａｌ．Ｌｕｔｅｏｌｉｎｐｒｏｔｅｃｔｓｄｏｐａｍｉｎｅｒｇｉｃ

ｎｅｕｒｏｎｓｆｒｏｍｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎ－ｉｎｄｕｃｅｄｉｎｊｕｒｙｔｈｒｏｕｇｈｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎｏｆ４４８（２）：ｍｉｃｒｏｇｌｉａｌａｃｔｉｖａｔｉｏｎ［Ｊ］．ＮｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅＬｅｔｔｅｒｓ，２００８，１７５－１７９．

［１３］ＷＡＮＧＭＪ，ＬＩＮＷＷ，ＣＨＥＮＨＬ，ｅｔａｌ．Ｓｉｌｙｍａｒｉｎ

ｐｒｏｔｅｃｔｓｄｏｐａｍｉｎｅｒｇｉｃｎｅｕｒｏｎｓａｇａｉｎｓｔｌｉｐｏｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅ－ｉｎｄｕｃｅｄ

５抗心血管疾病

黄酮类化合物对心血管系统的作用是多方面的，有降血降胆固醇、抑制血栓和扩张冠状动脉等作用。袁丽萍等脂、

＋

＋

［２２］

发现，映山红花总黄酮可抑制缺血心肌组织中Ｎａ－Ｋ－ＡＴＰ酶和Ｃａ２＋－Ｍｇ２＋－ＡＴＰ酶活性，并降低总ＡＴＰ酶活力，显著改善心肌病理损伤程度。Ｋａｗａｇｕｃｈｉ等［２３］的研究表明，含多甲氧基黄酮的膳食可以显著降低血清极低密度脂蛋白（ＶＬＤＬ）含量的１９％￣２７％、低密度脂蛋白（ＬＤＬ）、胆固醇及银杏黄酮磷脂甘油三酯含量的３２％￣４０％。张锦等［２４］发现，

复合物对大鼠心肌再灌注血管内皮损伤具有显著的保护作用，这可能与其增强抗氧化酶活性，减少自由基对内皮细胞的氧化损伤，减少内源性血管活性物质ＥＴ１释放，纠正ＰＧＩ２／ＴＸＡ２失衡等机制有关。李庆林等［２５］研究表明，黄蜀葵花总黄酮对心肌损伤有一定的保护作用，黄蜀葵花总黄酮对注射垂体后叶素的大鼠心电图Ｔ波升高具有抑制作用，且使大鼠血清中游离脂肪酸水平降低，肌酸磷酸激酶（ＣＰＫ）和乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）升高受到抑制，小鼠心肌线粒体中超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）和谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨＰｘ）活性提高，丙二醛（ＭＤＡ）生成减少。

６其他作用

黄酮类化合物具有镇痛、雌激素、抗辐射等作用。张黎等［２６］研究发现黄酮具有明显的镇痛作用，其机制可能是与抑制前列腺素Ｅ２合成、抑制脂质过氧化以及促进脑组织中ＮＯ释放有关。木黄酮、染料木素、大豆素等异黄酮类均是植物雌激素的主要成分，具有雌激素样作用。研究表明，

（下转第１１９页）

５３卷０２期李仙霞宁夏石嘴山市惠农区农产品安全监管现状及对策

１１９

３．３推进农资供应与技术服务相结合的监管体系

积极引导农资经营和技术服务双连锁经营，建立农资营销新机制。积极扶持有实力的农资经营企业开展连锁经统一采购配送、统一技术营，实行五统一，即统一店面形象、服务、统一销售价格、统一管理制度，推行四结合，即农资销售与技术服务结合、农技信息与试验示范结合、推广资源与商业资本结合、农情员与售货员结合，使农资供应贴近农村、适应农时，让农民买的放心，用的称心。３．４开展诚信农资示范企业创建工作

严格按照“经营主体资格合法、服务环节安全完善、农资商品质量合格、经营管理制度落实、诚信优质服务”的五有标准，开展农资经营示范店创建活动，加强农资经营信用管理，将诚信理念贯穿于农资生产经营的始终，积极引导农诚信经营、有序竞争。努力在全资生产经营企业遵纪守法、

社会形成生产经营与技术服务、企业自律与市场监管、扶优扶强与打击惩处、打假与企业打假相结合的有效监管机制。继续开展农资企业信用评价，建立健全信用档案，探索实施信用等级分类监管，大力倡导诚信经营，严厉惩戒失信企业。３．５推进农超对接，严格基地准出和市场准入制度

加大对行业协会、合作经济组织的扶持，充分发挥他们

的作用，进一步完善经营管理制度，规范他们的经营行为，由合作经济组织按照市场需求、质量安全要求组织农产品生产。积极引导、组织、协调各超市、农产品批发市场建立生产基地，超市和农产品生产者签订购销合同，基地按照质量要求组织生产，超市按照合同要求统一收购。对于外埠产品，监管部门要积极主动的与产地监管部门协调，掌握住安全信息，并严格按照市场准入要求进行检测，坚决杜绝不合格农产品进入市场。３．６切实加强宣传培训

通过各种渠道、采取多种手段，灵活多样地宣传《农产品质量安全法》等相关法律法规，利用新型农民培训、科技入户、阳光工程等对农业投入品经营者、农产品生产者进行培训，提高他们的依法生产经营和质量安全意识。参考文献：

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责任编辑：高菲