①固体剂型：如颗粒剂、片剂、胶囊剂、栓剂、膜剂等； ②半固体剂型：如软膏剂、糊剂等；
③液体剂型：如合剂、糖浆剂、注射剂等； ④气体剂型：如气雾剂、吸入剂等。 二、按分散系统分类
①真溶液型药剂：如溶液剂、部分注射剂、甘油剂； ②胶体溶液型药剂：如胶浆剂、涂膜剂；
③乳浊液型药剂：如乳剂、静脉乳剂、部分搽剂； ④混悬液型药剂：如混悬剂、洗剂等。 三、按给药途径和方法分类
①经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂、糖浆剂、颗粒剂、丸剂、片剂等， 以及经直肠给药的灌肠剂、栓剂； ②不经胃肠道给药的剂型
注射给药：静脉、肌内、皮下、皮内及穴位注射剂； 呼吸道给药：气雾剂、吸入剂、烟剂；
皮肤给药：洗剂、搽剂、软膏剂、膏药、橡胶膏剂、涂膜剂、巴布剂、离子透入剂； 黏膜给药：滴眼剂、滴鼻剂、舌下片剂（膜剂）、含漱剂、栓剂、吹入剂。 四、按制法分类
①浸出药剂：如汤剂、合剂、酊剂、酒剂、流浸膏剂与浸膏剂； ②灭菌制剂：如注射剂、滴眼剂。
第四节 中药剂型选择的基本原则
学习要点：
中药剂型选择的四个基本原则。 一、根据疾病防治需要
急症患者：注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸（水溶性基质）等速效剂型； 慢性病患者：丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂等； 皮肤疾患：软膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂等剂型； 腔道病变：栓剂、灌肠剂等。
不同给药途径的药物剂型，起效时间快慢不同。通常是：静脉注射＞吸入给药＞肌内注射＞皮下注射 ＞直肠或舌下给药＞口服液剂＞口服固剂＞皮肤给药。 二、根据药物性质
有效成分易为胃肠道破坏，或不被胃肠道吸收，或对胃肠道有刺激性，或因肝脏首过效应易失效者均不宜设计为口服剂型。活性成分间易产生沉淀等配伍变化的组方，含水中不溶、难溶或不稳定成分的药物等一般不宜设计制成注射剂、口服液等水性液剂。
三、根据“用、产、带、运、贮”五方便的，要方便服用；有利生产；适于携带；便于运输；利于贮藏 四、考虑生产条件要求
第五节 药典与药品标准
2.剂型
根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为 药物剂型，简称剂型。 3.制剂
根据《中国药典》、《国家食品药品监督管理局药品标准》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。研究制剂制备工艺和理论的科学，称为制剂学。 8.GMP
即药品生产质量管理规范。GMP 有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。
①商汤：伊尹首创汤剂，总结了《汤液经》——最早的方剂与制药技术专著。 《新修本草》——是我国也是世界最早的一部全国性药典。 ②宋、元：宋·《太平惠民和剂局方》——第一部中药制剂规范。
最早提出应根据疾病性质和临床需要选择剂型的中医药著作为（ ）
A.《新修本草》B.《本草经集注》C.《伤寒论》D.《神农本草经》E.《黄帝内经》答案：B
《中华药典》《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》，缩写：Ch.P）：八版（1953 版～2005 版） 1953 年版：单部
1963 年版：分为 2 部 2005 年版：分为 3 部
《中国药典》分别由凡例、正文、附录和索引组成。
凡正式批准生产的药品或药用辅料都要执行《中国药典》和局（部）颁标准。 1.关于药典和药品标准叙述，正确的有（ ）
A.《新修本草》是我国也是世界上第一部全国性药典
B.《太平惠民和剂局方》是我国第一部由官方颁布的制剂规范，具有准药典的性质 C.我国现行药品标准有《中国药典》和局（部）颁标准
D.除 2005 年版药典以外，已颁布的《中国药典》均分为一、二两部
E.药品标准是药品生产、供应、使用、检验和管理的法定依据 答案：ABCE
第二章 药 剂 卫 生
《GMP》规定F0值≥8min。 二、常用的灭菌方法 （一）物理灭菌法：
1、干热灭菌法：指利用火焰或干热空气达到杀灭微生物或消除热原物质的方法。
干热灭菌法：高温干热空气，穿透力差。适用于耐高温但不宜湿热灭菌的物品。如:玻璃器皿、纤维制品、金属材质的容器、固体药品、液体石蜡等。
2、湿热灭菌法：指利用饱和水蒸气、沸水或流通蒸汽杀灭微生物的方法（比热大，穿透力强，广泛应用） （1）热压灭菌：用压力大于常压的饱和水蒸气、过热水喷淋等方法杀灭微生物的方法。 （2）流通蒸汽灭菌和煮沸灭菌：常压下使用流通蒸气或沸水灭菌。 （3）低温间歇灭菌： 3、滤过除菌：
4、紫外线灭菌：用于表面和空气灭菌。 5、Co60-辐射灭菌： 6、微波灭菌：
（二）化学灭菌法： 1、消毒剂消毒： 2、化学气体灭菌法：
第三节 药剂的防腐与防腐剂
常用防腐剂的品种及使用要点。
（1）苯甲酸与苯甲酸钠： 0.1%-0.25%药液
（2）对羟基苯甲酸酯（尼泊金类）有甲、乙、丙、丁四种酯，抑霉菌作用强。0.01%-0.25%。可应用的PH范围宽，但酸性溶液中最好。合用效果更好。
（3）山梨酸与山梨酸钾 0.15%-0.25%,对细菌和霉菌均有较强的抑菌效力，特别适用于含有聚山梨酯的液体药剂。 （4）其他 20%以上乙醇、30%以上甘油、中药挥发油等。
第三章 粉碎、筛析与混合
1、粉碎的含义：借助机械力将大块固体物料碎裂成适当粒度的颗粒或粉末的操作。
2、粉碎的目的：便于药剂的制备和贮存；增加药物的表面积利于有效成分的浸出或溶出；增加难溶性药物的溶解与吸收；利于新鲜药材干燥贮存 二、常用方法：
（一）干法粉碎（大多数药材）
1、混合粉碎—将处方中药物经适当处理后，全部或部分药物掺合在一起共同粉碎的方法。特殊的混合粉碎方法： （1）串料法（串研法）：含粘液和糖分或树脂的粘性药材：如：熟地、枸杞、大枣、桂圆、山茱萸、黄精、玉竹、天冬、麦冬等。
（2）串油法：含脂肪油较多的药材：如果仁类
（3）蒸罐：新鲜动物药或需蒸制的植物药如：乌鸡白风丸、全鹿丸、大补阴丸等处方中含皮肉筋骨药。 2、单独粉碎—系将一味药物单独进行粉碎的方法。 适用于：氧化与还原性强药物：火硝，硫黄，雄黄。
贵重细料药：牛黄、羚羊角，冰片，麝香。 刺激性药物：蟾酥
毒性药物：信石、马钱子、雄黄，红粉 树脂、树胶：乳香、没药在干燥季节粉碎。
（二）湿法粉碎——属单独粉碎，在药料中加入适量的水或其他液体进行研磨粉碎的方法。
1、水飞法：系将药料先打碎成碎块，置于研钵或球磨机中，加入适量水，用力研磨或球磨。当有部分研成的细粉混悬于水中时，及时将混悬液倾出，余下的稍粗药料再加水研磨，如此反复，直至全部被研成细粉为止。将混悬液合并，静置沉降，倾出上部清水，将底部细粉取出干燥，即得极细粉。如朱砂、珍珠、炉甘石、滑石粉等矿物、贝壳类；但水溶性药物（如：硼砂、芒硝）不宜采用水飞法。
2、加液研磨法：系将药料置于研钵中，加入少量液体后进行研磨，直至药料被研细为止。如冰片、括樟脑、薄荷脑、麝香。
（三）低温粉碎——含糖和粘液的粘性药（红参、玉竹、牛膝）、树脂树胶，干浸膏等。通过低温，增加脆性。 （四）超微粉碎——采用流能磨，微粉粉碎机。使植物细胞壁破壁率〉95%，提高含原料药材的生物利用度。
筛析是将已粉碎的粉末按粗细不同分离的技术。目的是获得均匀的粒子群。分等和混合均一 《中国药典》所用筛分，选用国家标准的R40/3系列，分以下九等： 每英寸长度有多少孔~~
《中国药典》2005年版将固体粉末分为六级
最粗粉—指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末； 粗 粉—指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末； 中 粉—指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末； 细 粉—指能全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末； 最细粉—指能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末； 极细粉—指能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。
第三节 微粉学基础知识
一、粉体及粉体学概念：粉体指固体细微粒子的集合体。是研究粉体及其构成集合体的细微粒子相关理化性质的的科
学。
（三）微粉的流动性：
1、休止角：使微粉经一漏斗流下并成一圆锥体，圆锥的侧边与台平面所成夹角即为休止角。用θ表示。θ越小流动
性越大。休止角越大，流动性越差。一般θ<300为自由流动，θ>400不再自由流动。所以，θ<400可以满足生产上对流动性的需求。
2、流速： 单位时间微粉经一定孔径的孔或管中流出的粉量。流速快，均匀性好，流动性好。
第四节 混 合
一、混合原则 总原则均匀一致
1、等量递增法：不同组分药物，剂量相差悬殊时采用此法。量小组分与等量的量大的组分混匀，再加入与混合物等量的量大的组分再混匀，如此倍量增加混合至全部混匀。 2、打底套色
不同组分、色泽或质地相差悬殊的配方，可将量少、色深或质轻的粉末放置于混合容器中作为底料，再将量多、色浅或质重的药物粉末分次加入，采用“等量递增法”混合均匀（套色）。混合时通常先用量大的组分饱和混合器械，以减少量小组分的损失。 一、散剂的含义：
1、含义：系指药材或药材提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。 二、.特殊散剂的制备
1、含毒性药散剂：倍散：是指在小剂量的剧毒药物中添加一定比例量的辅料制成的稀释散。剂量在0.01~0.1g者，可配制1：10倍散，即1分药物9份稀释剂；剂量在0.01g以下者，可配制1：100或1：1000倍散。例如：九分
散中马钱子粉与麻黄等，采用等量递增法与其它药物混匀。常用稀释剂：乳糖、淀粉、糊精、蔗糖、葡萄糖、硫酸钙。 2、含低共熔组分散剂：两种或更多药物混合后，熔点往往降低，如熔点降至室温附近，则易出现润湿或液化现象，不利于混合。
如：薄荷脑与樟脑、薄荷脑与冰片、樟脑与水杨酸苯酯等。 制备或采用先形成低共熔混合物，再与其他固体粉末混匀，或分别以固体粉末稀释低共熔组分，再缓缓混合均匀。 第三节 散剂的质量要求
散剂一般应色泽均匀一致，无花纹、色斑；含水分不得超过9.0％，内服散应通过6号筛，用于消化道溃疡病、儿科和外用散剂应通过7号筛，眼用散剂应通过9号筛，并应符合相应的卫生学标准及相关的定性、定量标准。
第四章 浸提、分离、浓缩与干燥
1、中药的浸出过程 1）浸润与渗透阶段： 2）解吸、溶解阶段： 3) 扩散阶段： 溶媒：水、乙醇。
影响浸出的因素：药材粒度、药材成分、浸提温度、浸提时间、浓度梯度、溶剂pH、浸提压力。 浸提方法：
1. 煎煮法：适用于有效成分能溶于水，且对湿热较稳定的药材。
2. 浸渍法：使用于黏性药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、芳香性药材。不适用与贵重药材。毒性药材及高浓度的制剂。
3. 渗漉法：使用于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂；也可用于有效成分含量较低的药材的浸提。但对新鲜的及易膨胀的药材、无组织结构的药材不宜。 4. 回流法：不适用于热敏药。
分离方法：沉降分离法、离心分离法、滤过分离法 精制方法：
1. 水提纯沉法：根据药材成分在水和乙醇中的溶解性不同，通过水和不同浓度的乙醇交替处理，除去杂质。 2. 醇提水沉法 3. 盐析法
4. 大孔树脂吸附法 5. 酸碱法
浓缩目的：从液体中除去溶剂得到浓缩液。
影响浓缩效率的因素：生产强度与传热温度差及传热系数成正比，与蒸汽二次的汽化潜能成反比。107
浓缩方法：
1. 常压蒸发：指料液在一个大气压下进行蒸发的方法。适用于有效成分是耐热的，溶剂无燃烧性，无毒害者。 特点：速度慢、时间长、成分易破坏。
2. 减压蒸发：适用于热敏物质。特点：防止或减少热敏性物质的分解；增大传热温度差，加快蒸发速度；不断排出溶剂蒸汽，有利于蒸发的进行；沸点降低，可利用低压蒸汽或废弃加热。
3. 薄膜蒸发：特点：蒸发速度快，受热时间短；不熟料液静压和过热影响，成分不易破坏；可在常压或减压下连续操作；能回收溶剂重复利用。
4. 多效蒸发：一般在真空下操作，使药液在较低温度下沸腾。特点：节省资源，提高蒸发效率。
干燥目的：除去含湿的固体物质或膏状物中所含的水分或其他溶剂，获得干燥物品。
影响因素：被干燥物料的性质、干燥介质的温度、湿度与流速、干燥速度与干燥方法、压力。
干燥方法：
1. 烘干法：适用于耐热物料，如稠浸膏或粉末状或颗粒状制剂。 特点温度高、干燥速度慢。 2. 减压干燥法：适用于热敏性或高温下易氧化物料的干燥。 特点干燥温度低，速度快；减少了物料与空气接触的机会，减少污染或氧化变质；产品蓬松，易于粉碎。
3. 喷雾干燥法：适用于热敏性和液体物料。 特点物料受热表面积大，传热传质迅速，水分蒸发极快。
4. 沸腾干燥法：适用于湿粒性物料，如片剂、颗粒剂中的湿粒干燥和水丸的干燥。 特点热利用率高；干燥速度快，产品质量好，没有杂质带入；干燥不需翻料，节省劳动力；适合大规模生产。 但是热能消耗大，不易清洁设备。
5. 冷冻干燥法：适用于极不耐热物品的干燥和附加值较高的物品。 特点在高度真空及低温条件下干燥，避免成分因高温而分解变质；干燥制品外观优良，质地疏松多孔，易于溶解。 但是耗能大，成本高。 6. 红外线干燥法：适用于热敏性药物的干燥，特别是熔点低、吸湿性强的物料，以及香蕉硬膏的干燥。 特点受热均匀，产品外观好，质量高。
7. 微波干燥：适用于含有一定水分并对热稳定的干燥或灭菌。 特点：效率高，时间短；产品质量好；有杀菌杀虫作用；成本高。
一、浸出制剂的含义与特点
1、含义：浸出制剂系指采用适当的溶媒与方法，提取药材中有效部位（成分）而制成的供内服或外用的一类制剂。常以水和乙醇为溶剂。
按所用的溶媒来分，一般可分为两类：一类为用水作溶媒的浸出制剂，如汤剂、合剂、煎膏剂、糖浆剂等；另一类为用不同浓度的乙醇作溶媒的浸出制剂如酒剂、酊剂、大部分流浸膏剂和浸膏剂等。
中药糖浆剂含蔗糖量应不低于45%g/ml.
炼糖1）目的：去除杂质，杀灭微生物，减少水分，防止反砂
2）方法：蔗糖加0.5倍量的水，0.1%酒石酸加热溶解，保持微沸至糖液“滴水成珠，脆不粘牙，色泽金黄” 4、收膏 清膏中加入规定量的炼糖或炼蜜，不断搅拌，加热熬炼至规定的标准即可。加炼糖或炼蜜的量一般不超过清膏的3倍，相对密度一般在1.4左右。 一、含义与特点
流浸膏：提取有效成分，浓缩至1g原药材/1ml标准
浸膏：2-5g原药材/1g浸膏，又分为稠浸膏含水15%~20%；干浸膏为粉末状，含水5%。
液体药剂按分散系统分： 真溶液：＜1nm；
胶体溶液：1-100nm，包括高分子溶液和溶胶； 混悬液：＞500nm； 乳浊液：＞100nm ！！！表面活性剂：凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质。
1. 阴离子型表面活性剂：肥皂类、硫酸化物、磺酸化物。特征：阴离子部分起表面活性作用，即带负电荷。
2. 阳离子型表面活性剂：洁尔灭、新洁尔灭。特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中稳定。主要用于杀菌和防腐。 3. 两性离子型：卵磷脂。特点：碱性水溶液中成阴离子型，起泡性良好，去污能力强；在酸性水溶液中成阳离子型，杀菌力强。
4. 非离子型：脂肪酸山梨坦类（司盘），一般做w/o型乳化剂；聚山梨酯类（吐温），做增溶剂或o/w型乳化剂。
表面活性剂的基本性质：
1. CMC：表面活性剂开始形成胶束时的浓度，称为临界胶束浓度。 2. 亲水亲油平衡值HLB：非离子型0-20；HLB越高，亲水性越强。
增溶剂：15-18以上； 去污剂：13-16； o/w乳化剂：8-16； 润湿剂与铺展剂：7-9； w/o乳化剂：3-8； 消泡剂：0.8-3。 3. HLB值计算：149
4. 起昙：溶液由澄明变浑浊的现象。 昙点：转变点的温度。
5. 表面活性剂的毒性：阳离子＞阴离子＞非离子型
增加药物溶解度的方法：增溶、助溶、制成盐类、使用潜溶剂
真溶液型液体药剂：了解概念制法和种类156
胶体溶液型：概念种类基本性质和方法 种类：高分子溶液和溶胶。
高分子溶液的制备：溶解法（首先要经过溶胀过程） 溶胶的制备：分散法和凝聚法。
乳浊液型：
组成：油相水相乳化剂。 种类：油包水型、水包油型。 乳化剂的类型： 1. 表面活性剂。166
2. 天然或合成乳化剂：阿拉伯胶、明胶、磷脂、胆固醇。 3. 固体粉末：167
影响混悬液型液体药剂物理稳定性的主要因素有： 1．微粒间的排斥力与吸引力 2．混悬粒子的沉降
3．微粒成长与晶型的转变 4．絮凝和反絮凝
5.分散相的浓度和温度
乳剂不稳定的现象：分层、絮凝、转向、破裂（不可逆）、酸败。 混悬型：毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。
混悬剂的稳定剂：润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂。173 制备方法：分散法、凝聚法。
（二）常用附加剂的种类与作用
1．润湿剂 适用于疏水性药物制备混悬液，聚山梨酯类，司盘类 2．助悬剂 ①低分子助悬剂，如甘油、糖浆等； ②高分子助悬剂 天然——阿拉伯胶（5%~15%），西黄芪胶 (0.5%~1%0，琼脂（0.3%~0.5%）等
合成——甲基纤维素，羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等，一般用量0.1%~1.0%。 ③硅酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。
3．絮凝剂与反絮凝剂 加入电解质絮凝，振荡后混悬；或加入电解质阻碍微粒之间的碰撞聚集为反絮凝。 同一电解质可因用量不同起絮凝或反絮凝作用。如：枸橼酸盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐等。
2、热原的基本性质：
①耐热性:100℃不会发生热解，180℃加热3~4小时，250℃加热30~45分钟或650℃加热1分钟可杀灭。 ②滤过性：热原直径1~5nm之间，一般滤器均可通过。孔径小于1nm的超滤膜可滤除热原。 ③水溶性：可溶于水，浓缩的水液有乳光。
④不挥发性：本身不挥发，但可随水蒸气雾滴带入蒸馏水中，因此，安装隔沫装置； ⑤被吸附性：活性炭、离子交换树脂、石棉板可吸附热原 ⑥其他：热原能被强酸、强碱、氧化剂、超声波等所破坏。 二、热原污染途径与去除方法
1、污染热原的途径：溶液中带入，原料中带入，从容器、用具、管道和装置带入；制备过程中的污染；
输液器中带入。
2、除去热原的方法：
①高温法 250℃加热30min
②酸碱法 玻璃器皿可用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理 ③吸附法 活性碳，选用针用规格，常用量0.1%~0.5%， ④离子交换法 强碱性阴离子树脂
⑤凝胶滤过法 用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶滤过可除去注射用水中的热原。 ⑥反渗透法 三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜 ⑦超滤法
三、热原与细菌内毒素的检查方法
1、热原检查法 家兔致热试验法 适于大多数制剂，不适于放射性药物、肿瘤抑制剂等。 2、细菌内毒素检查法:鲎试验法
注射剂的溶剂 注射剂的溶剂
一、制药用水的种类及应用
1、饮用水 不得用作注射剂、滴眼液等灭菌制剂用药材的提取。 2、制药纯水
用作注射剂、眼用溶液等灭菌制剂所用药材的提取溶剂；口服、外用制剂的配制溶剂或稀释剂；非灭菌制剂用具的清洗用水。不得用于注射剂的配制与稀释。 3、注射用水
纯化水经蒸馏所得的制药用水，可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的精洗，也可作为眼用制剂配制的溶剂。
4、灭菌用水 灭菌注射用水：为注射用水经过灭菌所得的制药用水，主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
二、注射用水
（一）注射用水的制备
流程：饮用水 细过滤器 电渗析或反渗透 阳离子交换树脂 脱气塔 阴离子树脂床 混合树脂床 纯化水 多效蒸馏水
热储水器（80℃） 注射用水 1、原水预处理
2、纯水制备 常用离子交换法、电渗析等方法。
3、蒸馏法制备注射用水：蒸馏器有多种，目前制备注射用水常用塔式蒸馏器和多效蒸馏器。
4、注射用水的贮存：配制注射液的注射用水，以12小时内新鲜制备为好，灭菌后贮放一般不宜超过24小时。
（二）注射用水质量要求 1、性状 无色澄明 2、PH值 5.0~7.0
3、细菌内毒素 小于0.25EU/ml
4、微生物限度 细菌、霉菌和酵母菌不超过10个/100ml 5、其他
（三）注射用（大豆）油
某些油溶性药物和需在体内缓慢释放而呈现长效作用的药物，需用制成注射剂时，可选用注射用大豆油等作溶剂。
1、注射用油的质量要求
现行《中国药典》规定，注射用大豆应为浅黄色的澄明液体，无臭，无酸败味，相对密度0.916-0.922，折光率1.472-1.476。皂化值为188-195；碘值为126-140；酸值不大于0.1。 2、注射用油的精制
植物油因含游离脂肪酸、各种色素和植物蛋白等，必须加以精制，其精制过程为：中和脱酸（加入氢氧化钠溶液，保温搅拌，至油皂分开）→脱色除臭（加活性白陶土及活性炭保温搅拌，滤过至油液完全澄明）→脱水→灭菌
（150-160℃干热灭菌1-2小时）→放冷到适宜温度。 第四节 注射剂附加剂的选择
为了增加中药注射剂的有效性、安全性与稳定性等，常添加适当的附加剂。 一、增加主药溶解度的附加剂:
但应注意供静脉（除另有规定外）或脊椎腔注射用的注射液均不得添加增溶剂。常用有聚山梨酯80，胆汁等。潜溶剂有：丙二醇、甘油、聚乙二醇300或400。 二、防止主药氧化的附加剂：
①抗氧剂，如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等；常用量0.1~0.2% ②惰性气体 N2或CO2
③金属离子络合剂 乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠 三、抑制微生物增殖的附加剂
为了防止注射剂在制备和使用过程中污染微生物，应加入适宜抑菌剂。但用于静脉、脑池内、硬膜外或椎管内注射的注射液一律不得加抑菌剂，注射量超过15ml的注射液不得加抑菌剂 常用的抑菌剂有0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇等。 四、调节pH的附加剂
一般注射液的pH允许在4-9之间，大量输入的注射液Ph应近中性。常用调节pH的附加剂有盐酸、枸椽酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。
五、减轻疼痛与刺激的附加剂 常用的止痛剂有苯甲醇、盐酸普鲁卡因等。 六、调节渗透压的附加剂
凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液，大量注入低渗溶液，可导致溶血，因此应调节药液的渗透压。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖、磷酸盐或枸椽酸盐等。 调节方法有：
1、冰点降低数据法 血浆的冰点为-0.52℃，因此冰点降低为-0.52℃的溶液即与血浆等渗。常用药物的1%水溶液的冰点降低数据可查表得到。根据公式可以计算所需要加入渗透压调节剂的量，计算公式如下：W=（0.52-a）/b 其中：W为配成100ML等渗溶液所需加入等渗调节剂的量（g/ml）;a为未经调整的药物溶液引起的冰点下降度；b为1%（g/ml）等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度
例如：配置1000ml 冰点下降度为0.05℃某中药溶液，需要加多少氯化钠，使成等渗溶液？
代入公式计算：W=(0.52-0.05)/0.58=0.81g, 配置1000ml即需加8.1g的氯化钠，可使该液成为等渗溶液。 渗透压调节剂常用氯化钠和葡萄糖。 2、氯化钠等渗当量法
氯化钠等渗当量系指1g药物具有相同等渗效应的氯化钠的克数，通常用E表示。如硼酸的E值为0.47，即0.47g氯化钠与1g硼酸呈相等的渗透压效应，
计算根据以下公式：NaCl%=0.9%-G1E1-G2E2
式中，G1、G2为药物的百分浓度；E1、E2为药物的氯化钠等渗当量。
3、溶血测定法：按冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法计算出的等渗溶液，可能会产生溶血。需要注射液与红细胞膜张力相等，才不会溶血。 等张溶液： 等张溶液系指与红细胞膜张力相等且不影响红细胞膜张力的溶液，能使红细胞保持正常体积和形态。0.9%氯化钠溶液既是等渗溶液也是等张溶液。 第五节 中药注射剂的制备
中药注射剂制备工艺流程：药材→提纯物（中间体）→配液→粗滤→精滤→灌装 →封口→灭菌、检漏→灯检→印字包装→成品 一、中药注射用提取物 （一）提取物的要求
1、以有效成分制成的注射液纯度达90%以上
2、以有效部位制备的注射液，含量不低于总固体量的70%，静脉用不低于85%； 3、以净药材制备的，所测成分不低于总固体量的20%，静脉不低于25%。 （二）制备方法
①蒸馏法；②水醇法和醇水法；③萃取法；④酸碱沉淀法；⑤大孔树脂吸附法；⑥超滤法。 去除鞣质的方法：①改良明胶法（胶醇法）。即在水提浓缩液中加入明胶溶液后，不滤过，而直接加乙醇处理，
可减少明胶对某些有效成分的吸附；
②醇溶液调pH法。利用鞣质可与碱成盐，在高浓度乙醇中难溶而沉淀除去的方法；③聚酰胺吸附法。本法是利用聚酰胺分子内存在的酰胺键，可与酚类、醌类、硝基化合物等形成氢键而吸附，达到除去鞣质的目的。 输液剂的制备
二、中药注射剂制备 （一）流程 （二）要点
1、注射剂容器的种类与规格
(1)注射剂容器的种类 按原材料分为玻璃容器和塑料容器。 (2)规格 分为单剂量、多剂量和大剂量。 （3）注射剂容器的质量要求
注射剂容器主要由硬质中性玻璃制成。玻璃应无色透明，不得有气泡、麻点及砂粒；应具有低的膨胀系数这种优良的耐热性；熔点较低，易于熔封；要有足够的物理强度；应具有高度的化学稳定性。 2、 安瓿的处理方法
处理工序为：切割、圆口、灌水蒸煮、洗涤、干燥灭菌。在烘箱内用120~140℃干燥；灭菌170℃干热灭菌2小时，装无菌操作或低温灭菌药液的。
安瓿的质量检查 安瓿在应用前必须经外观、清洁度、耐热性、耐酸性、耐碱性等检查，合格品经处理后，方能使用。
3、注射剂的配制与滤过
（1）注射液的配制：有稀配法和浓配法。为提高澄明度和稳定性，配制时常进一步采取以下措施：①水处理，冷藏；②热处理冷藏；③活性炭处理；④加入附加剂 （2） 注射剂的滤过：先粗滤再精滤，精滤常用G3常压，G4减压；G6滤过除菌；微孔滤膜常用0.8μm、0.45μm，0.22μm可滤过除菌。
4、注射剂的灌封
灌封包括药液灌注和安瓿熔封，大生产多使用自动安瓿灌封机。要求剂量准确，不沾瓶，不受污染，注入容器的量要比标示量多，保证用药剂量；不稳定的可注入惰性气体。 5、注射剂的灭菌和检漏 （1）灭菌
中药注射剂，大多采用流通蒸汽或煮沸灭菌（100℃，30-45分钟）；容量较大的可酌情延长灭菌时间。耐热的可115℃30分钟灭菌
（2）检漏：应用灭菌检漏两用灭菌器 6、印字和包装
三、注射剂的质量要求：无菌、无热原、澄明度、渗透压、PH值，安全性、稳定性、降压物质 第六节 输 液 剂 一、概述
1、输液剂的含义：输液剂系指通过静脉滴注输入体内的大剂量注射液。一次用量在数百毫升以上以至数千毫升，俗称大输液。
输液剂的特点与主要用途有：①及时补充营养、热量和水分，纠正体内电解质代谢紊乱；②可维持血容量以防治休克；③调节体液酸碱平衡；④解毒，用以稀释毒素、促使毒物排泄；⑤抗生素、强心药、升压药等多种注射液加入输液剂中静脉滴注，起效迅速，疗效好，且可避免高浓度药液静脉推注对血管的刺激。 2、输液剂的种类：电解质类、营养类、胶体类。 输液剂一般采用热压灭菌。 二、输液剂的制备
1、容器的处理 常用中性硬质玻璃制成。
2、制备方法 容器的处理→配液→滤过→灌封→灭菌→质检→包装
3、质量要求：渗透压可为等渗或偏高渗，不能引起血相的任何变化，不能有产生过敏反应的异性蛋白及降压，输液中不得添加任何抑菌剂。
中药注射剂制备
一、 注射用无菌粉末 （一）含义与质量要求
粉针剂系指将某些对热不稳定或容易水解的药物按无菌操作法制成的供注射用的无菌干燥 末或海绵状块状物。临用前加注射溶剂溶解后供临床应用。中药注射剂改制成粉针剂将较 地解决其稳定性问题。
其质量要求与中药注射剂的要求基本相同，还需进行装量差异和不溶性微粒检查。 （二）粉针剂的制备 注射用无菌粉末用冷冻干燥或喷雾干燥法制得。
1、无菌水溶液冷冻干燥法 灭菌药液，在无菌条件下直接按剂量分装于注射容器中 经冷冻干燥制得。加水后迅速溶解恢复药液原有的特性；含水量在1%~3%范围内，真空干 不易氧化，利于长期贮存；产品中的微粒物质少，污染机会减少；剂量准确，外观优良。 主要过程：预冻 升华干燥 再干燥
冷冻干燥的特点：避免药物受热分解；所得产品质地疏松 2、无菌粉末直接分装法 二、 混悬液型注射剂
1、 含义：将不溶性固体药物分散于液体分散溶媒中制成的可供肌肉内或静脉注射药剂。对于无适当溶剂溶解的不溶性固体药物；在水溶液中不稳定而制成的水不溶性衍生物；需肌体内定向分布极发挥长效作用时，可制成混悬型注射剂混悬剂不得用于静脉注射或椎管注射。微粒粒径应控制在15μm以下，含15~20μm，不超过10%。
2、制备方法 将药物微晶混悬于溶有分散稳定剂（润湿剂及助悬剂等）的溶液中，分散均匀，滤过，调PH，，灌封，灭菌。
① 以无菌操作技术将药物粉末分散在灭菌溶剂中 ②用灭菌溶液微粒结晶法制得 三、乳状液型注射剂 1、含义与质量
以脂溶性药物为原料（挥发油、植物油等），加入乳化剂和注射用水经化制成的油/水（O/W）型或复合（W/O/W）型的可供注射给药的乳状液。具有对某些脏器的定向分布作用以及对淋巴系统的指向性，故可将抗癌药物制成静脉注射用乳剂以增强药物与癌细胞亲和力，提高抗癌疗效。乳浊液注射液不得有相分离现象，不用于椎管注射。在静脉用乳状液型注射剂分散相球粒的粒度中，有90%小于1μm，不得有大于5μm的。 第八节 注射剂的质量要求与检查
一、质量要求：提取物重金属不得超过百万分之十，含砷盐不得超过百万分之二。 在固定中药材品种、产地和采收期的前提下，制定药材、中间体、注射剂的指纹图谱。 装量不少于标示量。
可见异物、不溶性微粒、有关物质、无菌及热原或细菌内毒素符合药典规定。 第九节 典型品种举例
1、止喘灵注射液 肌注 水提醇沉法
2、灯盏细辛注射液 灯盏细辛提取酚酸类制成的灭菌水溶液
提酸沉法，过聚酰胺除鞣质。在酸性条件下可游离析出，故静脉点滴不宜与酸性较强的药物同用。 3、注射用双黄连 冻干粉针 第十节 眼用溶液剂
一、眼用溶液剂的含义与质量要求
眼用溶液剂系指药材的提取物制成的直接用于眼部发挥治疗作用的澄明液剂。 质量要求 其质量要求是：应无菌、澄明；适宜的pH（pH6-8）；适宜的渗透压（与泪液等渗）；每个容器装量不超过10ml。具有杀菌、消炎等作用 二、影响药物疗效的因素
1、吸收途径：角膜和结膜。角膜吸收是眼局部用药的有效吸收途径。结膜吸收是药物进入体循环的主要途径。
2、影响因素：每次的滴数或次数；药物的外周血管消除可能影响药效；滴眼液的pH及药物的pKa;刺激性和表面张力；黏度。
三、眼用溶液剂的附加剂
①PH调节剂，磷酸盐缓冲液、硼砂缓冲液；②渗透压调节剂有氯化钠、硼酸、葡萄糖；③抑菌剂，汞苯（0.002%~0.005%），硫柳汞（0.005%~0.01%）、本扎氯胺、苯乙醇、三氯叔丁胺等；④粘度调节剂，合适的黏度4.0~5.0。用甲基纤维素等。
四、眼用制剂的制备
（1）主药性质稳定的眼用制剂 一般工艺流程为：
主药、附加剂→ 溶解→滤过→灭菌→无菌分装→质检→印字包装 滴眼瓶（塞）→洗净→灭菌→无菌分装→质检→印字包装 （2）主药性质不稳的眼用制剂 采用无菌操作法制备。
（3）用于眼外伤或眼部手术的眼用溶液，应制成单剂量包装，灭菌。 外用膏剂 学习目标：
1、掌握软膏剂的含义、特点和质量标准
2、掌握软膏剂（含眼膏剂）常用基质的种类、特点和应用。 3、熟悉各类软膏剂（含眼膏剂）的制法。
4、熟悉黑膏药的含义、特点、基质的原料与制备工艺流程。 5、熟悉外用膏剂药物的透皮吸收过程和影响吸收的因素。 概述
一、外用膏剂的含义、特点与分类
1、含义：外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
2、外用膏剂具有保护、润滑、局部治疗作用，也可以透过皮肤和粘膜起全身治疗作用（也称为经皮给药系统，TDDS，或经皮治疗系统，TTS）。
3、分类：外用膏剂可分为软膏剂、膏药、贴膏剂（橡胶膏剂，巴布膏剂、贴剂）以及凝胶剂等。 二、外用膏剂药物的透皮吸收 1、药物透皮吸收过程：
吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。释放系指药物从基质中脱离并扩散到皮肤或粘膜表面；穿透系指药物通过表皮进入真皮、皮下组织，对局部起作用；吸收则是透过皮肤或粘膜通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。
2、透皮吸收途径。外用膏剂透皮吸收的途径有毛囊、完整的表皮角质层细胞间隙、皮脂腺和汗腺等。其中，完整表皮是透皮吸收的主要途径，毛囊、皮脂腺和汗腺在透皮吸收的初期起着重要的作用。 3、影响透皮吸收的因素
（ 1）皮肤条件：①应用部位。②病变皮肤。③皮肤的温度与湿度。④清洁的皮肤。 (2
)药物性质。脂溶性药物比水溶性药物更易穿透皮肤。药物必须具有合适的油、水分配系数，即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。相对分子质量越大，吸收越慢，一般选用分子量较小的。 (3)基质的组成与性质。膏中药物的吸收在乳剂型基质中最快(与基质具有表面活性有关)，在吸水性软膏基质(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂次之，烃类基质中最差。基质的PH值影响弱酸性与弱碱性药物的吸收，分子状态的药物比离子状态易吸收。增加皮肤的水合作用的基质，也能增加药物的渗透性。油脂型基质的水合作用较强利于吸收，W/O次之，O/W最差。
(4)其他因素。药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时间等与药物吸收的量成正比。
第二节 软膏剂
一、软膏剂的含义与特点
1、含义：软膏剂系指药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。软膏剂常用的基质有油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中乳剂型基质制成的软膏亦称乳膏剂。
2、软膏剂多用于慢性皮肤病，对皮肤、粘膜起保护、润滑和局部治疗作用，急性损伤的皮肤不能使用软膏剂。软膏剂中的药物通过透皮吸收，也可产生全身治疗作用。 二、软膏剂的基质
理想的基质应符合下列要求：①具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无刺激性。②能与药物的水溶液或油溶液互相混合。③能作为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌，性质稳定。④不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。⑤易洗除，不污染衣物。 （一）油脂性基质
油脂性基质包括油脂类、类脂类及烃类等。
特点：润滑、无刺激性，并能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，故对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。能与较多的药物配合，但油腻性及疏水性大，不易与水性液混合，也不易用水洗除，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。
1、油脂类：高级脂肪酸甘油酯及其混合物。此类基质常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。中药油膏常用麻油与蜂蜡的熔合物为基质。 2、类脂类。
①羊毛脂：有较大的吸水性，可吸水150%，甘油140%、70%的乙醇40%。由于羊毛脂的组成与皮脂分泌物颇相似，故可提高软膏的渗透性。
②蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡。常用于调节软膏的稠度。 3、烃类：
①凡士林：具有适宜的稠度和涂展性，吸水性较低(约吸收5%水分)，故不适宜用于有多量渗出液的伤患处。与适量的羊毛脂或胆甾醇合用，可增加其吸水性。本品对药物的释放与穿透较差，加入适量的表面活性剂可改善。 ②固体石蜡和液状石蜡。亦是常用的烃类基质，常用于调节软膏剂的稠度。
4、硅酮类。本品对皮肤无刺激性，润滑而易于涂布，不污染衣物。具防水功能，对氧和热稳定，常与油脂型基质合用制成防护性软膏。本品对眼有刺激，不宜作为眼膏剂基质。 （二）乳剂型基质
一般O/W型乳剂基质中，药物的释放和穿透较其他基质快。但是，当O/W型乳剂基质用于分泌物较多的皮肤病时，可与分泌物一同重新进入皮肤而使炎症恶化。不宜使用。遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质。此外，O/W型乳剂基质易干涸、霉变，常加入保湿剂、防腐剂等。
W/O型乳剂基质俗称冷霜，能吸收部分水分，但不能与多量水混合，透皮良好，涂展性差。 （三）水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质组成。
特点：能吸收组织渗出液，释药较快，无刺激性可用于湿润、糜烂创面，但润滑作用较差，易失水干涸，故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。 （1）纤维素衍生物： （2）聚乙二醇（PEG）：吸湿性好，可吸收分泌液，外观虽为油样，但易洗涤。可与多数药物配伍，因药物释放和渗透较快，可充分发挥作用。本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化；可降低酚类防腐剂的防腐能力；长期使用可致皮肤干燥。
（3）卡波姆：又称聚丙烯酸。以此作基质，涂用舒适，尤适于脂溢性皮炎的治疗，还具有透皮促进作用。亦是理想的超声探头耦合剂。
三、软膏剂的制备
1、软膏剂中基质的净化与灭菌
油脂性基质应先加热熔融，趁热滤过，除去杂质，再加热到150℃约1h灭菌并除去水分。 2、软膏剂中药物的处理及加入基质中的方法
（1）不溶性固体药物：应先制成细粉、极细粉或微粉，然后先与少量基质研匀，再逐渐递加其余基质并研匀，或将药物细粉加到不断搅拌下的熔融基质中，继续搅拌至冷凝。
（2）脂溶性药物用植物油提取：应加热提取，去渣后再与其他基质混匀，或用油与基质共同加热提取，去渣后冷凝即得。
（3）可溶性药物：。水溶性药物与水溶性基质混合时，可直接将药物水溶液加入基质中；与油脂性基质混合时，一般应先用少量水溶解药物，以羊毛脂吸收，再与其余基质混匀，与乳剂基质混合时，在不影响乳化的情况下，可在制备时将药物溶于相应的水相或油相中；油溶性药物可直接溶解在熔化的油脂性基质中。
（4）中药浸出制剂：中药煎剂、流浸膏等药物，可先浓缩至膏状，再与基质混合。固体浸膏可加少量溶剂，如水、乙醇等使之软化或研成糊状，再与基质混匀。
（5）共熔成分：如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等并存时，可先研磨使共熔后，再与冷至40℃左右的基质混匀。 （6）挥发性药物或热敏性药物。应使基质降温至40℃左右，再与药物混合均匀。 3、软膏剂的制法
（1）研和法：软膏基质由半固体和液体组分组成或主药不宜加热，且在常温下通过研磨即能均匀混合时，可用研和法。
（2）熔合法：软膏基质的熔点不同，在常温下不能均匀混合，将熔点较高的基质熔化后，加入其他低熔点的组分。
（3）乳化法：将油性组分（油相）置水浴70~80℃上熔化，如药物溶于油，则加入油相溶解，若溶于水，则加入水相中，并加热到与油相同温度，搅拌下缓缓加入到基质中，到冷凝。 四、眼膏剂
1、含义：药物与适宜基质制成的供眼用的无菌软膏剂。
2、特点：比一般滴眼液疗效持久，且能减轻眼睑对眼球的摩擦。
3、常用基质为凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8：1：1。该眼膏基质易于泪液及水溶性药液混合，且易附着于眼结膜上并促进药物的渗透，尤适用于作抗生素和中药眼膏的基质。 4、制备在无菌条件下。
5、质量要求：均匀细腻，稠度适宜，易涂布于眼部、无刺激、无微生物污染。
第三节 黑膏药 一、黑膏药的含义与特点
1、黑膏药系指药材、食用植物油与红丹经高温炼制成膏料摊涂于裱褙材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。黑膏药一般为黑褐色固体，用前须烘软后贴于皮肤上。白膏药是油与宫粉炼制而成。
2、特点：可起保护、封闭、治疗作用；兼有外治和内治作用。常用于治疗疮、疖、跌打损伤、风湿痹痛；作用比软膏剂持久；穴位贴敷效果优于非穴位贴敷。
黑膏药基质的主要组分为高级脂肪酸的铅盐。 二、黑膏药的制备 1、黑膏药基质的原料 （1）、植物油：以麻油为最好。
（2）红丹：其主要成分为四氧化三铅(Pb3O4)，含量要求在95%以上。红丹在用前应干燥，使成松散细粉后，再加入油中，否则易聚成颗粒，下丹时沉于锅底，不易与油充分反应。 2、黑膏药的制备过程
黑膏药的制备分为药料提取→炼油→下丹收膏→去“火毒”→摊涂等过程。其中炼油、下丹收膏是关键操作。 （1）药料提取：一般药材采用油炸，先加质地坚硬的动物甲、角及植物根炸黄，再加入花、草、叶、皮等质地疏松药材，炸至表面深褐，内部焦黄（油温200~220℃）；过滤，除药渣，得到药油。
可溶性或挥发性的药材，如乳香、没药、冰片、樟脑等可先研成细粉，等膏熬成，摊涂前加入已熔化的膏药中混匀；贵重药材，如麝香等可研成细粉，待膏药摊涂后撒布于表面。 （2）炼油：以炼制“滴水成珠”为度。
（3）下丹收膏：在炼成的油液中加入红丹，反应生成脂肪酸铅。下丹时油温应在320℃左右。油丹用量比500：150~200（冬少夏多）。药油由棕褐色进而成为黑色的稠膏状物，为检查膏药的老、嫩程度，可取少量滴于水中，数秒钟后取出。膏粘手，表示太嫩；膏不粘手，又稠度适当，表示合格；膏发脆，表示过老 （4）去“火毒”。油丹化合制成的膏药若直接应用，常对局部产生刺激，轻者出现红斑、瘙痒，重者发疱、溃疡，这种刺激反应俗称“火毒”。所谓“火毒”，很可能是在高温时氧化及分解生成的具刺激性的低分子产物，如醛、酮、脂肪酸等。徐徐侵入冷水中浸渍，溶解低分子化合物，以去火毒。
（5）摊涂。取膏药团块置适宜的容器中，在水浴上熔融，加入细料药物，搅匀。用竹签蘸取规定量的膏药，摊于纸或布等裱背材料上，折合包装，置阴凉处贮藏。
贴膏剂
药材提取物、药材或化学药物与适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷，可产生局部或全身性作用的一类片状外用制剂。
一、 橡胶膏
1、橡胶膏剂的含义、特点
含义：指药物与橡胶等基质混匀后，涂布于裱褙材料上制成的一种外用制剂。
特点：黏着力强，无须预热可直接贴敷；不污染衣物，携带方便；有保护伤口及防止皲裂等作用。
2、橡胶膏剂的组成：①裱背材料。一般采用漂白细布；②膏料。由橡胶等基质与治疗药物组成；③膏面覆盖物。塑料薄膜或玻璃纸，用以避免相互粘着及防止挥发性药物的挥散。 3、橡胶膏剂的基质
(1)橡胶：基质的主要原料，具有弹性、低传热性、不透气和不透水的性能。
(2)增粘剂：常用松香、甘油松香酯、氢化松香、β-蒎烯材料等，具有抗氧化、耐光、耐老化和抗过敏等性能。 (3)软化剂：常用的软化剂有凡士林、羊毛脂、液状石蜡、植物油等。可使生胶软化，增加可塑性，增加胶浆的柔性和成品耐寒性，改善膏浆的粘性。
(4)填充剂：常用氧化锌、锌钡白(俗称立德粉)。氧化锌(药用规格)能与松香酸生成松香酸的锌盐而使膏料的粘性上升，具有系结牵拉涂料与裱背材料的性能；同时亦能减弱松香酸对皮肤的刺激，还有缓和的收敛作用。锌钡白常用于热压法制橡胶膏剂，其特点是遮盖力强，胶料硬度大。 4、制备：1、溶剂法 2、热压法 巴布剂 二、巴布剂： 1、含义与特点
药物或药材提取物与适宜的亲水性基质及适宜的辅料混匀后，涂布于裱褙材料上制成的外用贴膏剂。使用方便，贴敷舒适，皮肤角质层易软化，水合作用增强。有利药物的透皮吸收。缺点是粘性较差。 2、组成：裱褙材料、保护层、膏料层 三、贴剂
药材提取物、药材或和化学药物与适宜的高分子材料制成的一种薄片状贴膏剂。 主要由裱褙层、药物贮库层、粘胶层以及防粘层组成。
凝胶剂
一、 凝胶剂的含义、组成与特点
凝胶剂系指药材提取物与适宜的基质制成的、具凝胶特性的半固体或稠厚液体的制剂。2005年版药典规定，凝胶剂除另有规定，限局部用于皮肤及体腔如：鼻腔、阴道和直肠。 组成：药物加基质 基质及分类
水性凝胶：用水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡博姆和海藻酸盐、西晃耆胶、明胶、淀粉等构成。应用较多。易于涂展，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能。基质黏度小，有利于水性药物的吸收。
油性凝胶：液体石蜡与具氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂组成。必要时加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透皮促进剂等附加剂。
第六节 外用膏剂的质量要求：
1、软膏剂：应均匀、细腻，具有适当的粘稠性，易涂于皮肤或粘膜上并无刺激性。并不得检出金黄色葡萄球菌，眼膏剂应无菌，无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等现象。
2、黑膏药：应乌黑发亮，油润细腻，老嫩适度，摊涂均匀，对皮肤无刺激性。加温后能贴于皮肤上，不脱落，不移动。
3、贴膏剂的质量要求：膏面应光洁、厚薄均匀、色泽一致，无脱落、失粘现象。布面应平整、洁净、无漏膏现象。
橡胶膏剂、巴布剂的含膏量、橡胶膏剂的耐热性、巴布吉的赋形性、各种贴膏剂的黏附力、微生物限度应符合规定。
栓剂
1. 掌握栓剂的含义、特点与质量要求； 2. 掌握栓剂基质的要求和常用基质种类。 3. 掌握置换值的含义与计算方法
4. 熟悉热熔法制备栓剂的工艺过程、操作要点 5. 熟悉栓剂药物吸收的途径和影响吸收的因素。 了解栓剂的种类及栓剂的包装与贮存。
第一节 概述
一、栓剂的含义与分类
栓剂：系指药材提取物或药粉与适宜基质混合制成，供人体腔道给药的一种制剂。在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温作用下能迅速软化、熔融或溶解，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
常用的有直肠栓和阴道栓和尿道栓。 新型有：中空栓剂、双层栓剂、微囊栓剂、渗透泵栓剂、缓释栓剂等 二、特点
①药物不受胃肠道pH或酶的破坏；②避免药物对胃粘膜的刺激性；③药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；④适宜于不能或者不愿口服给药的患者；⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。 三、栓剂药物吸收的途径与影响因素 1、栓剂药物吸收的途径
1）肛门用栓剂给药后，药物在直肠的吸收主要经过以下途径： ①药物通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。
②药物通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。 ③药物通过直肠淋巴系统吸收。
2）阴道用栓剂给药后，由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，因此，药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快
2、影响栓剂中药物吸收的因素 主要有以下几方面：
①生理因素：栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口2cm处时，其吸收总给药量的50%-70%可不经过门脉系统；当栓剂塞入距肛门口6cm处时，药物的吸收，大部分要进入门脉系统，药物易受肝脏首过作用的影响。另外直肠有粪便、腹泻及组织脱水等均影响药物吸收。②药物因素：难溶性药物因直肠中分泌液少，溶解吸收较少，宜减小粒径，以增加溶出。脂溶性、非解离型药物较解离型药物易吸收。
③基质的因素
水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放于分泌液中，而脂溶性药物分散于油脂性基质中，药物需由油相转入水性分泌液中，这种转相与药物在两项中的分配系数有关。可适当加入表面活性剂。 第二节 栓剂的基质 一、基质的要求
理想的基质应达到以下要求：
1、在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解。 2、与主药无配伍禁忌，不影响主药的作用和含量测定。 3、无毒性、无过敏性、对粘膜无刺激性。
4、在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定等。
5、熔点与凝固点相距较近，具润适与乳化能力，水值较高，能混入较多的水。 二、、基质的种类 1、油脂性基质
①可可豆脂：主要为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯等的混合物。可可豆脂具有同质多晶性，有α、β、γ3种晶型，其中α、γ两种晶型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃，当加热至36℃后迅速冷至凝点（15℃）以下，则形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔点仅为24℃，以致难于成型和包装。所以，应缓缓加热升温，待熔化2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化，减少转型。
②半合成脂肪酸甘油酯类。为目前较理想的一类油脂性栓剂基质。常用的有：半合成椰油酯；半合成山苍子油酯；半合成棕榈油酯；硬脂酸丙二醇酯 2、水溶性及亲水性基质
①甘油明胶：系用甘油、明胶、水（10：20：70）组成，制品有弹性，不易折断。本品常作阴道栓的基质，但不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物，如鞣酸等。
②聚乙二醇（碳蜡，PEG）：本品遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠粘膜有刺激作用，加入20%以上的水可避免刺激性。但易吸湿受潮。
③其他：聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆等 第三节 栓剂的制备 一、栓剂药物的加入方法
1、不溶性药物，除特殊要求外，一般应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。
2、油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中。若药物用量大而降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。或以适量乙醇溶解加入到水溶性基质中；或加乳化剂
3、水溶性药物，可直接与已熔化的水溶性基质混匀；或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。 二、附加剂
选择使用吸收促进剂，如;氮酮、聚山梨酯80等；吸收阻滞剂，如：海藻酸、羟丙甲基纤维素；增塑剂，聚山梨酯80、甘油等；抗氧剂，如:没食子酸、抗坏血酸等。 三、置换价的含义与计算
药物的重量与同体积基质的重量之比值称为该药物对基质的置换值，又称置换价。 F=W/[G-（M-W）]
其中：G纯基质平均栓重；M含药栓的平均重量；W每个栓剂的平均含药量
制备每粒栓剂所需基质的理论用量：X=G-W/f G为空白栓重，W为每个栓中主药重，f为置换价。
例如：制备鞣酸栓剂，已知每粒含鞣酸0.2g，空白栓重2g，鞣酸的置换价为1.6，则每粒鞣酸栓剂所需的可可豆脂理论用量：X=2-0.2/1.6=1.875g
实际操作中还应增补操作过程中的损耗。 四、栓剂的制备
一般有搓捏法、冷压法及热熔法三种，可按基质的不同而选择。 1、搓捏法：此法适用于脂肪性基质小量临时制备。
2、冷压法：系用器械制备。适用于大量生产脂肪性基质栓剂。 3、热熔法：脂肪性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备。
工艺流程：融熔基质、加入药物混匀、铸模、冷却、刮削、取出，即得。脂肪性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备。
第四节 栓剂的质量要求与检查 一、栓剂的质量要求
药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，应无刺激性；应有适宜的硬度，不起霜，不变色；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
油脂性基质栓应在30min内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓应在60min内全部溶解。 除另有规定，应再30℃密闭贮存。
胶囊剂
1. 掌握胶囊剂的含义、分类、特点与质量要求。
2. 熟悉软、硬胶囊剂、肠溶胶囊剂的制备方法及对充填物的要求。 3. 熟悉囊壳的规格、囊材的组成和附加剂的要求。 4. 熟悉不宜制成胶囊剂的药物 5. 了解空心胶囊的规格。
第一节 概述
一、胶囊剂的含义与特点
胶囊剂系指药材用适宜的方法加工后填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固剂。
特点：
1．外观光洁，美观，且可掩盖药物的不良气味，减少刺激，便于服用；
2．与片剂、丸剂相比，在胃肠道中崩解快，吸收、显效也较快，生物利用度高； 3．药物被装于胶囊中，与光线、空气和湿气隔离，稳定性增加； 4．可制成不同释药速度和释药方式的制剂。
不宜制成胶囊剂的：药物的水溶液、稀乙醇液；刺激性较强、易溶性的药物；易风化、易吸湿的药物不宜制成胶囊剂。
二、分类 胶囊剂分硬胶囊剂、软胶囊剂（胶丸）和肠溶胶囊剂。主要供口服应用，也有用于其他部位，如气雾剂胶囊、直肠用胶囊或阴道用胶囊等。
1、硬胶囊剂:均匀的细粉、细小颗粒或小丸等，填充于空心胶囊中。
2、软胶囊：药材提取物、液体药物或与适宜辅料混均后用滴制法或压制法密封于软质囊材中。 3、肠溶胶囊 系指不溶于胃液，但在肠液中崩解或释放的胶囊剂。 第二节 胶囊剂的制备 一、硬胶囊剂的制备
硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备、药物的填充、封口等工艺过程。 （一）空胶囊的制备 1．原料 多用明胶 2．附加剂
①增塑剂。甘油可增加胶囊的韧性及弹性。羧甲基纤维素钠可增加明胶液的粘度及其可塑性。 ②增稠剂 琼脂可增加胶液的胶冻力。
③遮光剂 二氧化钛可防止光对药物的氧化，用量2%～3%。 ④着色剂 柠檬黄、胭脂红可增加美观，便于识别。
⑤防腐剂 尼泊金类，可防止胶液在制备胶囊的过程中发生霉变。 ⑥增光剂 十二烷基磺酸钠
⑦芳香性矫味剂 乙基香草醛，可调整胶囊剂的口感，用量0.1%。 3．空胶囊制备：
工艺流程溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→截割→整理6个工序。
应在温度10~25度，相对湿度35~45%、空气净化1万级的环境中 4．空胶囊的规格和质量
规格：由大到小：000、00、0、1、2、3、4、5号，空胶囊的外观、弹性、崩解时间（10min）、水分12%~15%、胶囊壁的厚度与均匀度、微生物等，均应符合有关规定。 （二）药物的填充
1．空胶囊的选择 一般宜先测定待填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算该物料的容积，以决定选用胶囊的号码。规格越大，容积越小，常用0~3号。 2．药物的处理
（1）、毒剧药应稀释后填充。
（2）剂量小的可直接粉碎成细粉，剂量大的药物可部分或全部提取制成稠膏或干浸膏，再将剩余的药物粉碎成细粉与之混合、干燥、粉碎成细粉，混匀后填充。
（3）挥发油应先用吸收剂或方中其他药物细粉吸收后再填充，或包合后再填充。 （三）硬胶囊剂的封口
空胶囊的囊体、囊帽套合密封性较差时须封口。 二、软胶囊剂的制备
1、囊材：由明胶、增塑剂和水组成。重量比通常是：干明胶：干增塑剂：水=1：0.4~0.6:1.增塑剂用量过高则囊壁过软，增塑剂用量过低则囊壁过硬。
附加剂：常用甘油、山梨醇作增塑剂；用尼泊金类作防腐剂；用食用规格的水溶性染料作着色剂，用二氧化钛作遮光剂；
软胶囊材以明胶为主，对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充。如：各种油类、液体药物、药物溶液、混悬液和固体物，应过五号筛。液体药物PH应控制在4.5~7.5之间。最常用的分散介质是植物油或PEG400。 不适宜的：液体药物含水5%或为水溶性、挥发性、小分子有机物如醇酮酸酯能使囊材软化，醛可使明胶变性，均不宜。
2、制法
压制法 ；滴制法 三、肠溶胶囊剂的制备
常用硬或软胶囊经高分子材料（如丙烯酸树脂、醋酸纤维素酞酸酯等）或特殊处理制成的。其囊壳不溶于胃液，仅在肠液中崩结溶化释放药物。胶囊用包衣法涂上肠溶材料，然后填充药物，并用肠溶性胶液封口制得。 第三节 胶囊剂的质量要求与检查 一、胶囊剂的质量要求
胶囊剂外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂现象，并应无异臭。硬胶囊内容物应干燥、松散、混合均匀；装量差异小；水分
不得超过9.0%、崩解时限应符合规定；卫生学检查必须符合要求；药物的定性鉴别与含量测定应符合具体胶囊剂各自的要求。
二、胶囊剂的质量检查 1．装量差异
2．崩解时限 硬胶囊剂应在30min内，软胶囊剂应在1h内全部崩解并通过筛网（囊壳碎片除外）。如有1粒不能完全崩解，应另取6粒复试，均应符合规定。
肠溶胶囊剂，除另有规定外，先在盐酸溶液（9→1000）中检查2h，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象；而在磷酸盐缓冲液（PH6.8）中1h内应全部崩解并通过筛网（囊壳碎片除外）。如有1粒不能完全崩解，应另取6粒复试，均应符合规定。 3．卫生学检查 丸剂 学习要求：
1. 掌握水丸、蜜丸、浓缩丸的含义、分类、特点和质量要求。 2、掌握滴丸的含义和特点。熟悉制备原理和要求。
3、熟悉蜂蜜的质量要求和炼制目的与方法。炼蜜的规格及适用范围。 4、熟悉制备水丸对药粉的要求和赋形剂种类。
5、熟悉泛制法、塑制法制丸的工艺流程与操作要点。
6. 了解丸剂包衣的种类；制备水丸、蜜丸和滴丸等的常用设备；丸剂的包装与贮藏。
概述
一. 含义与特点：
丸剂系指药物细粉或药材提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的球形或类球型制剂。 特点：
①“丸者缓也”。丸剂服后在胃肠道崩解缓慢，逐渐释放药物，作用持久；对毒、剧、刺激性药物可延缓吸收，减弱毒性和不良反应。因此，临床治疗慢性疾病或久病体弱、病后调和气血者多用丸剂。②水溶性基质滴丸具有速效作用。
③丸剂制备时能容纳固体、半固体的药物，还可容纳粘稠性的液体药物；并可利用包衣来掩盖其不良臭味。④丸剂生产技术和设备较简单，亦适合基层医疗单位自制。
丸剂尚存在一定的缺点，如有的服用剂量大，尤其是小儿服用困难。操作不当易致溶散、影响崩解和疗效； 原粉入药，微生物易超标。
二.分类：丸剂按其制法，或赋形剂可分为如下几类： （1）按制备方法分类
塑制丸：系指药物细粉与适宜的粘合剂混和制成软硬适度的可塑性丸块，然后再分割成丸粒。如蜜丸、糊丸、部分浓缩丸、蜡丸等。
泛制丸：系指以药物细粉用适宜的液体为粘合剂泛制成小球形的丸剂。如水丸、水蜜丸、部分浓缩丸、糊丸等。
滴制丸：此法又称滴聚法。系利用一种熔点较低的脂肪性基质或水溶性基质，将主药溶解、混悬，乳化后利用适当装置滴入一种不相混溶的液体冷却剂中，收缩冷凝而制成的丸剂。 （2）按赋形剂分类
蜜丸、水丸、糊丸、蜡丸、浓缩丸
其他丸剂：根据中医辨证施治的观点，视临床治疗的需要，有的选用其他材料（红糖、白糖、饴糖、枣泥、胶汁、动物的脏器、乳汁等）作为粘合剂制丸。
第二节 水丸 一、含义与特点：
1、含义：水丸亦称水泛丸，系指药材细粉用凉开水或按处方规定的酒、醋、蜜水、药汁等为赋型剂经泛制而成的小球形丸剂。一般适用于清热、解表、消导等药剂。
水丸是在汤剂的基础上发展而成的。始由处方中一部分药物的煎汁与另一部分药物的细粉以滴水成丸的方法作成煎服丸剂，而后逐渐演变，以各种水溶性液体为粘合剂，用泛制法将方中全部或部分药物细粉制成小丸。
2、特点：泛制丸粒，体积小，表面致密光滑，既便于吞服，又不易吸潮，有利于保管贮存。操作时，根据药物性质、气味等可分层泛入，掩盖不良气味，防止芳香成份的挥发。因其粘合剂为水溶性的，服后较易崩解、吸收，显效较快。水丸使用的赋形剂种类繁多，由病情、中医辨证施治的要求，酌情选用，以利发挥药效。生产设备简单，可大量生产。但操作工序长，易污染，成品的溶散性和均匀性难于控制。 二、常用赋形剂
水丸的赋形剂种类较多，它们主要是润湿药物粉末，发挥其粘合性，有的能增加主药中某些有效成份的溶解度；有的本身具有一定的疗效。因此，恰当地选择赋形剂很重要，使之既能有利于控制崩解度，又有助于提高疗效。 （1）水 水是泛丸中应用最广，最主要的赋形剂。水本身虽无粘性，但能润湿溶解药物中的粘液质、糖、淀粉、胶质等，润湿后产生粘性，即可泛制成丸。
为了保证成品的质量，减少微生物的污染，应选用新煮沸放冷的水或蒸馏水、去离子水。处方中有强心甙类的药物，如洋地黄等，不宜用水作润湿剂，因为水能使原药粉中的酶逐渐分解强心甙。处方中含有引湿性或可溶性成分以及毒、剧药等，应先溶解或混匀于少量水中，以利分散。再与其他药物混匀泛丸，凡临床治疗上对赋形剂无特殊要求的，药物遇水不变质者，皆可用水泛丸，泛成后应立即干燥。
（2）酒 酒窜透性强，有活血通络，引药上行及降低药物寒性的作用，故舒筋活血之类的处方，常以酒作赋形剂泛丸。
常用黄酒（含醇量约在12～15％）及白酒（含醇量约在50～70%），能溶解药材中的树脂及油树脂等成分而增加药物细粉的粘性，是一种润湿剂。但酒润湿药粉产生的粘性比水弱，当用水为润湿剂致粘合力太强而泛丸困难者常以酒代之。
酒也是一种良好的有机溶媒，有助于药粉中生物碱、挥发油等溶出，以提高疗效，酒还具有防腐作用，可使药物在泛制过程中不霉变。易于挥发而使制品容易干燥。
（3）醋 醋能散瘀活血，消肿止痛，入肝经散瘀止痛的处方制丸常以醋作赋形剂。 药用以米醋为润湿剂，含醋酸（约3～5%），醋有使药材中生物碱变成盐的可能，从而有利于药物中碱性成份的溶解，增强疗效。
（4）药汁 处方中某些药物不易制粉，可制成液体作赋形剂泛丸，既有利于保存药性。又能提高疗效，也便于泛丸的操作。具下列性质的药材可用此法。
①处方中含有纤维丰富（如大腹皮、丝瓜络、千年健）、质地坚硬的矿物（如磁石、自然铜）、树脂类（如阿魏、乳香、没药）、浸膏（如儿茶、芦荟）、糖粘性（如大枣、熟地）、胶质、（如阿胶、龟胶、鳖甲胶）等难于成粉的药物，可溶性盐类（如芒硝、青盐），可取其煎汁或加水烊化作粘合剂。 ②处方中有乳汁（如麦门冬丸）、牛胆汁（如牛胆苦参丸）、熊胆（如梅花点舌丸）、竹沥汁（如竹沥化痰丸）等液体药物时，可加适量水稀释成混悬液，作为泛丸的粘合剂。
③处方中有生姜、大葱或其他鲜药时，为了防止鲜药的有效成分受热破坏，可将鲜药捣碎榨取其汁，作为粘合剂泛丸。
三、水丸的制备
水丸以泛制法 工艺流程为：准备 起模 泛制成型 盖面 干燥 选丸 包衣 打光
质量检查 包装 1、原料的准备
水丸对药粉的要求：一般水泛丸的药粉应过5~6号筛，用细粉泛丸，泛出的丸粒表面细腻光滑圆整。如药材粉碎较粗，则所泛成的丸粒表面粗糙有花斑和纤维毛，且不易成型。在起模用药粉或盖面包衣用的药粉，更应按处方内的药物性质选择，过6~7号目筛。
2、起模：将药粉制成直径是0.5~1mm大小丸粒的过程，是关键工序。起模用粉应选用粘性适中的药粉，起模常用水为润湿剂。
方法是①粉末泛制起模，常用设备泛丸锅或泛丸匾。②湿制颗粒起模 3、成型：经筛选合格的丸模，逐渐加大至接近成品
操作要点：每次加水量以丸粒表面润湿而不粘连为宜，加粉量以能被润湿的丸粒完全吸附为度，泛制水蜜丸、糊丸和浓缩丸时所用赋形剂的浓度和加粉的量应随丸粒的增大而逐步增加；在丸粒的增大过程中，保持丸粒的硬度和圆整度，滚动时间以丸粒坚实致密而不影响溶散为宜；过程中的歪粒、粉、块过大或过小的应随时用水调成糊状泛在丸上；含挥发性和特殊气味及刺激性较大的药材，泛于丸粒中层；含有朱砂、硫黄及酸性药物，不能用铜制或铁制锅。常用不锈钢泛丸锅
4、盖面：干粉、清水、清浆
5、干燥：温度一般控制在80℃以下，含挥发性60℃以下。 蜜丸
一、蜜丸的含义、类型与特点
1、含义：蜜丸是将药物细粉以炼制过的蜂蜜为粘合剂制成可塑性的固体药剂。根据大小和制法不同，分为大蜜丸、小蜜丸和用泛丸法制备的水蜜丸等三种。
2、特点：蜜丸在中成药中是中医临床应用最广泛的一种。由于蜂蜜含有较丰富的营养成分，具滋补作用；味甜能矫味；并具有润肺止咳，润肠通便，解毒的作用。蜂蜜还含有大量的还原糖，能防止药材有效成分的氧化变质；蜂蜜炼制后粘合力强，与药粉混合后丸块表面不易硬化，有较大的可塑性，制成的丸粒圆整、光洁、滋润，含水量少，崩解缓慢，作用持久，所以是一种良好的粘合剂。蜜丸常用于治疗慢性病或调理气血的滋补制剂。
但由于蜜丸用蜂蜜量较大，制备技术不当，又易吸潮，发霉变质，故有的品种改作水蜜丸或其它剂型。 二、蜂蜜的选择与炼制：
1、选择：半透明、带光泽、浓稠的液体，白色至黄褐色，放久或遇冷渐有白色颗粒析出。气芳香，味极甜。密度不低于1.349（25度）；含还原糖不低于.0%。 2、炼制：
目的：除去悬浮性、不溶性杂质及蜡质，杀灭微生物，破坏酶；去除水分增加粘性。 方法：取生蜜加适量水煮沸，用板筐压滤机滤过，滤液继续炼至规定程度。 规格：
炼蜜温度 含水量 相对密度 适用范围
嫩蜜： 105~115度 18%~20% 1.34 含淀粉、粘液质、糖及脂肪多的 中蜜（炼蜜）116~118度 14~16% 1.37 粘性中等的药物
老蜜 119~122度 小于10% 1.40 粘性差的矿物药或纤维成分多
三、蜜丸的制备 用塑制法 流程：原料的准备 - 制丸块 - 制丸条- 分粒及搓圆 -干燥 - 整丸 - 质检、包装
（1）原料的准备：粉碎过6号筛。炼制适宜的蜜，制丸器具消毒，洗净，润滑。
（2）制丸块（和药）:将混合均匀的药粉与适宜的炼蜜混合成软硬适度、可塑性较大丸块的操作。影响因素：炼蜜的程度、和药的蜜温：一般采用热蜜和药。含挥发性药物（冰片、麝香等）、粘性较强的树脂、胶类、糖类、粘液质等较多的药物应以60~80度。粘性很小的药物粉末，须用老蜜趁热和药；用蜜量：炼蜜与药粉的比例一般为1：1~1：1.5。但含糖类、胶类及油脂较多的粘性药粉，用蜜量少，含纤维或质轻的粘性差的药粉，用蜜量宜多。夏季用蜜少，冬季多；机械和药用的少，手工多。
（3）制丸条：应粗细均匀，表面光滑，内部充实无空隙。
（4）制丸粒：
（5）干燥：老蜜制的无须干燥立即分装。嫩蜜须60~80度干燥。 （6）包装：无毒铝箔和聚氯乙烯复合薄膜
四 水蜜丸
水蜜丸系将药材细粉用蜜水为粘合剂泛制而成的小球形干燥丸剂。 可用塑制法，泛制法。
一般药材细粉性质适中，每100g细粉，用炼蜜30g，其加水量按1：3，蜂蜜炼成后加3倍量的水，搅匀，煮沸过滤发即可。但含糖份、粘液质、胶质类较多的药材细粉，则须用低浓度的蜜水为粘合剂，即100g药粉加10～15g炼蜜，加适量水，搅匀，煮沸过滤为粘合剂；如含纤维质和矿物质较多的药材细粉，则每100g药粉须用40～50g炼蜜，加适量水，搅匀；煮沸过滤为粘合剂，蜜水与药粉的用量与水泛丸基本相同。
浓缩丸
一、含义、分类与特点
系指药物或部分药物的煎液或提取液浓缩成浸膏，与适宜的辅料或药物细粉制成的丸剂。又称“药膏丸”。体积小，便于服用。
一般认为浓缩丸是丸剂改进的一种剂型。体积较传统的蜜丸、水丸有大幅度的缩小。例如保和丸，药典规定，其水丸一次服6g，而制成浓缩丸服3g就相当于水丸的6g的疗效，服用量是水丸的一半。又如六味地黄丸，药典规定，其大蜜丸一次服9g,其中含生药4．5g，制成浓缩丸仅服2．6g,服量仅为蜜丸的1/4。服用量少易服，增加了疗效，携带及运输均较方便，又节约了大量的赋形剂，即符合中医用药特点又适于机械化生产，也适用于基层单位生产。 浓缩丸按赋形剂可分浓缩水丸和浓缩蜜丸、浓缩水蜜丸三类。 二、药材处理原则
1、贵重、细料药、量少或作用强烈的药物，以及含淀粉较多、疏松易碎的药材以粉碎成细粉 2、质地坚硬、纤维性强、体积大、粘性大的提膏 3、有效成分或部位明确的，提取。 三、浓缩丸的制备
1、泛制法 浓缩水丸的制备 2、塑制法 浓缩蜜丸的制备 糊丸和蜡丸 一、糊丸：
1、含义和特点;
糊丸是药材细粉用米糊或面糊为赋形剂制成的小丸剂。一般含有剧毒或刺激性较强的（巴豆、马钱子、生半夏、木鳖子、丹药……等）药物的处方及须延缓药效的，多制成糊丸。 2、制备
(1)泛制法 以水起模，稀糊作粘合剂泛丸。泛制法一般用5%~10%糊粉冲糊。 (2)塑制法 以药粉量30%的糊粉制糊；保持丸块润湿状态，尽量缩短制丸时间。
二、蜡丸：
1、含义和特点 蜡丸系将药粉用蜂蜡为粘合剂制成的圆球形丸剂。
制成蜡丸后在体内释放药物极缓慢，延长药效。调节一定用蜡量，使丸剂在胃中不溶解而在肠中溶解，以防止药物中毒或对胃起强烈的刺激。所以若方中含有较多剧毒药物，或刺激性强的药物，并要求在肠道吸收以达到疗效的药物，皆可制成蜡丸。与现代骨架型缓释制剂、控释释药相似。但蜡丸制作较难，释放药物过缓，目前此剂型品种不多，有的已改为滴丸。
2、制备 塑制法
第六节 滴丸 一、含义与特点
1、含义：滴丸是药材提取物与基质用适宜的方法混匀后，滴入不想混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的球状固剂。
2、特点：
①滴制法制丸的突出优点是能够提高某些难溶性药物的生物利用度。采用固体分散法能大幅度的减小难溶性药物的粒度，同时增大其扩散面积，有利于药物的溶出，故生物利用度较高。
②剂量准确，主药在基质中分散均匀，所以剂量准确。滴制条件易控制，较之一般丸剂或片剂，其重量差异小。 ③可使液体药物固体化
④滴制法，制滴丸的设备简单，操作方便，生产周期短。节约粮食，成本低。与同品种片剂相比，在辅料、包装材料、生产工时上可使成本降低至50%以下。
滴丸的工序少，生产自动化程序高，工艺条件易于控制，质量稳定 ⑤载药量较小
二、药物在基质中的分散状态
药物分子分散的固态溶液，部分药物聚集呈胶体微晶状态；部分药物呈无定型状态；中药呈微粉状态 三、常用基质与冷凝液 1、常用基质的种类与要求
（1）熔点较低（60℃~100℃）或加热能熔化成液体，而遇骤冷后又能凝成固体，加入主药后仍能保持上述物理状态；（2）不与主药发生作用，不影响主药的疗效与检测；（3）对人体无不良反应
(2)常用的基质有：水溶性基质：聚乙二醇6000或4000、硬脂酸钠、甘油明胶等。水不溶性的基质有硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、虫蜡、蜂蜡、氢化植物油等。 2、冷却剂的种类与选用
用来冷却滴出的液滴，使之冷凝成固体药丸的液体。冷却剂的基本要求包括：（1）不溶解主药、基质，不与主药、基质发生作用，不影响疗效；（2）有适宜的相对密度，与液滴的相对密度要接近，以利于液滴逐渐下沉或缓缓上升而充分凝固，丸型圆整；（3）有适当的黏度，使液滴与冷却剂间的黏附力小于液滴的内聚力而收缩凝固成丸。 水溶性滴丸的冷却剂选用液体石蜡、甲基硅油或植物油；水不溶性基质选用水或不同浓度的乙醇。 四、制备：
1、原理：将药物均匀的分散在熔融介质中，在不相混融的冷凝液里，冷凝固化。 固体药物的分散：形成固体溶液；形成微细结晶、亚稳定性结晶或无定型状态
液体药物在基质中的分散：药物溶解于基质；形成固态凝胶；形成固态乳剂；形成无定型结晶；形成固态混悬液
2、滴丸的制法 采用滴制法 流程：熔融基质+药物 - 滴制 - 冷凝 - 洗丸 - 干燥 - 选丸 - 质检
- 分装
3、影响滴丸丸重差异的因素：滴管的口径；温度；滴管口与冷却剂之间的距离
4、影响滴丸圆整度的因素：液滴大小，液滴越小，收缩力越强，易成球形；液滴与冷却剂的密度差，密度差越小，成型性越好；液滴与冷却剂之间有适宜的亲和力，易使气泡及时逸出；梯度冷却，利于收缩、凝固。
丸剂的包衣 一、丸剂的包衣
（1）目的：防止主药氧化变质或挥发，可提高药物的稳定性；（2）减少药物的刺激性，掩盖不良气味；（3）控制丸剂的溶散（如：肠溶衣）（4）防止吸湿及虫蛀；（5）可改善外观，利于识别。 二、种类与材料
1、药物衣，以处方中的药物极细粉包衣，常见的有：朱砂衣、黄柏衣、雄黄衣、青黛衣、以及红曲衣（消食健脾）、磁石衣（降气、行滞、祛痰）等；
2、保护衣 使主药与外界隔绝而起保护作用，其中薄膜衣外观好，省时省工。还有糖衣、滑石衣、明胶衣、树脂衣等。
3、肠溶衣
三、方法 滚转包衣法
第八节 丸剂的质量要求
1、制丸剂的药粉应通过5号或6号筛
2、水蜜丸、水丸或浓缩水蜜丸、浓缩丸应在80℃以下干燥；含挥发性的应在60℃以下干燥。
3、用搓丸法制备大、小蜜丸时，炼蜜应趁热加入药粉中，混均；含挥发性成分、树脂类、胶类药物时，炼蜜应在60℃左右加入；用泛制法制备水蜜丸时，炼蜜应加开水稀释后使用。
4、大、小蜜丸、浓缩蜜丸中所含水分不得超过15.0%；水蜜丸、浓缩水蜜丸不得超过12.0%；水丸、糊丸、浓缩水丸不得超过9.0%;蜡丸不检查水分。
5、丸剂的外观应圆整均匀、色泽一致，大小蜜丸应细腻滋润、软硬适中。
6、溶散时限，小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2小时内全部溶散；微丸的溶散时限应符合所属丸剂类型的规定要求；滴丸应在0.5小时内溶散；包衣滴丸1小时内溶散；大蜜丸、糊丸、蜡丸不检查溶散时限。
颗粒剂 学习目标
1. 掌握颗粒剂的含义、特点和质量要求。 2. 熟悉颗粒剂的类型及制备方法。 3 了解颗粒剂的质量检查方法。
第一节 概述
一、颗粒剂的含义和特点
1、颗粒剂的含义：颗粒剂系指药物与适宜的辅料或药材细粉制成的干燥颗粒状制剂。原称冲剂。颗粒剂既可吞服，又混悬或溶解在水中服用。
凡单剂量颗粒剂加润滑剂经压制而成块状物称块状冲剂。若粒径在105~500μm范围又称为细粒剂。
2、颗粒剂的特点：剂量小、服用、携带、运输均较方便；适于工业生产，且产品质量稳定；吸收起效较快；可包衣制成缓释制剂。包装不严易吸湿结块。
二、分类：根据其在水中的溶解情况，分为： 可溶性颗粒剂 ，混悬性颗粒剂，泡腾性颗粒剂
泡腾性颗粒剂：辅料中含有无水发泡药物如枸橼酸、酒石酸和碳酸氢钠等，水冲后产生大量CO2气体，趁发泡时服下，有矫味和提高药物疗效作用。
第二节 颗粒剂的制备 一、水溶性颗粒剂的制备：
1、原料药的提取：煎煮法、渗漉法、浸渍法、回流法、双提法、超临界流体提取法等，含挥发油的采用双提法。 2、 精制 浓缩到相对密度为1.05左右，加入乙醇调整极性，醇液回收到1.30~1.35，加辅料待制粒或制成干浸膏。
3、辅料：常用糖粉、糊精、乳糖、可溶性淀粉、甘露醇和羟丙基淀粉等，挥发性成分可用环糊精包合，增加稳定性。
（1）糖粉：是可溶性颗粒剂的优良赋形剂，由矫味和粘合作用。一般低温（60℃）干燥，粉碎过80~100目筛，备用。
（2）糊精 可选可溶性糊精，低温干燥过筛。
（3）β-环糊精 可将挥发性成分制成包合物，再混匀于其他药物的颗粒中，可使液体药物粉末化，且增加油性药物的溶解度和颗粒剂的稳定性。 4、制颗粒
颗粒的制法有三种：挤出制粒、湿法混合制粒和流化喷雾制粒等。
（1）挤出制粒 药料与辅料混合制成“手握成团，轻压则散”的软才，挤压通过筛网。 一般稠膏：糖粉：糊精的比例为1：3：1，辅料总量不超过清膏量的5倍。 （2）湿法制粒
药料与辅料共置快速搅拌制粒机内，将混合、制软才、分粒与滚圆一次完成。 颗粒剂的制备操作过程如下：
粉碎 - 过筛 - 混合 - 制软材 - 制粒 - 干燥 - 整粒 - 分级或包衣 - 分剂量 - 包装 （3）流化喷雾制粒：（又称沸腾制粒、一步制粒）将物料至于流化室内利用热气流使之悬浮呈流化态，喷入润湿剂或粘合剂，使粉末凝结成粒。适于对湿热敏感的药物制粒。多用于无糖型、低糖型颗粒剂的制备。
（4）干法制粒 将干浸膏粉，加入适宜的干燥粘合剂，用干挤颗粒剂压成薄片，再粉碎颗粒。 5、干燥 一般60℃~80℃。含水量2% 6、整粒 7、包装
芳香剂可溶于有机溶剂中，均匀喷入干颗粒中并密闭一定时间，以免挥发损失。
二、酒溶性颗粒剂的制备 有效成分及所用辅料应能溶于白酒，加糖或其他可溶矫味剂。
三、混悬性颗粒剂制备：将药材提取物加赋形剂混匀制粒，加水后呈混悬性液体。制备时通常将含热敏性、挥发性或淀粉较多的药材以及贵重细料药等粉碎成细粉，过6号筛备用。 四、泡腾颗粒剂的制备
将药物提取物分成两份，一份加有机酸，制成颗粒，干燥，另一份加弱碱，制成碱性颗粒，干燥，整粒即可。必须控制干颗粒的水分，以免服用前发生反应。 五、块状冲剂 模压法和机压法
第 三节 颗粒剂的质量要求 一、质量要求
1、外观：干燥均匀，色泽一致，无软化、吸潮、结块、潮解现象。 2、水分：不超过6.0%
3、粒度： 不能通过1号筛和能通过5号筛的颗粒和粉末总和不得超过15.0%。
4、溶化性：可溶性颗粒剂用20倍热水冲服时应全部溶解，可允许有轻微混浊，不得有焦屑等异物；混悬性颗粒应能混悬均匀；泡腾颗粒剂遇水时应立即产生二氧化碳气体，并呈泡腾状。 5、装量及微生物检查 ：应符合规定
二、质量检查：颗粒剂的质量检查，除主药含量测定外
1） 溶化性：取供试品10克，加热水20倍，搅拌5分钟观察符合规定。 2）水分：
3）粒度：除另有规定外，取单剂量粉状的颗粒剂5袋或多剂量分装的1包，称定重量，过筛，筛动3分钟，符合规定。
气雾剂
1.掌握气雾剂的含义、特点及组成。
2 熟悉气雾剂的分类，药物经肺吸收影响因素。 3. 熟悉抛射机的作用及种类。 第一节 概述
一、气雾剂的含义与特点
气雾剂系指药材提取物或药材细粉与适宜的抛射剂封装于有特制阀门系统的耐压密封容器中，应用时借助抛射剂产生的压力，将内容物定量或非定量地呈细雾状或其他规定的形态喷出的制剂。供呼吸道、腔道、皮肤用，起局部或全身治疗作用。
气雾剂具有以下优点：①具有速效和定位作用；②制剂的稳定性高；③给药剂量准确，副作用较小；④无局部用药的刺激性。
生产成本高；若封装不严密，抛射剂渗漏后药物无法喷出；具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆粉炸；抛射剂有较强的挥发性，且具有致冷作用，多次使用在受伤皮肤上，可引起不适。 二、气雾剂的分类
1、按分散系统分类。可分为溶液型气雾剂、混悬型气雾剂（粉末气雾剂）、乳剂型气雾剂（泡沫型气雾剂）。 2、按相的组成分类。可分为二相气雾剂、三相气雾剂
3、按医疗用途分类。可分为呼吸道吸入气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂和空间消毒气雾剂。 三、吸入气雾剂的吸收及影响因素
吸入气雾剂给药时，药物以雾状吸入可直接作用于支气管平滑肌，肺泡是主要吸收部位。 影响因素
吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比。其次，吸入气雾剂给药时的雾滴大小，影响其在
呼吸道不同部位的沉积。一般起局部作用，粒子以3-10μm大小为宜；而发挥全身作用，粒径应在0.5-1μm，否则，雾滴过粗药物易沉着在口腔，咽部及呼吸器官的各部位腔道中；粒子过小，吸入后又可随呼气排出。 第二节 气雾剂的组成 一、药物与附加剂
1、药物 总提取物、有效部位或成分，或药材微粉
2、附加剂 常用的附加剂有：①潜溶剂，如乙醇、丙二醇；②乳化剂；③助悬剂，如司盘类；④抗氧剂，如维生素C，亚硫酸钠；⑤防腐剂，如尼泊金乙酯。 二、抛射剂
抛射剂为低沸点物质，常温下蒸气压大于大气压，当阀门打开时，抛射剂急剧气化产生压力，克服了液体分子间的引力，将药物分散成雾状微粒喷射出来。抛射剂亦常是气雾剂的溶剂和稀释放剂。常用的抛射剂有： ①氟氯烷类
②碳氢化合物和压缩惰性气体：如丙烷、异丁烷、正丁烷以及压缩惰性气体（N2、CO2） 三、耐压容器 四、阀门系统 1、一般阀门 2、定量阀门
第三节 气雾剂的制备
气雾剂的的配制应根据药物性质及不同类型气雾剂的要求，选择适宜的附加剂和抛射剂的种类及用量，在避菌环境境配制而成，其操作过程主要包括以下方面： （一）耐压容器和阀门系统的处理 (二)药物的调配和分装 (三)充填抛射剂
1、压灌法。生产速度稍慢，且受阀的形式影响，抛射剂进入容器后，空气无法排除，在使用过程中压力的变化幅度较大。
2、冷灌法。冷灌法中抛射剂直接灌入容器，速度快，对阀门无影响，容器中的空气易于排出，因而成品压力较为稳定。但整个操作需在低温条件下快速进行，抛射剂消耗较大。由于是在势射剂沸点之下工作，含水产品不宜采用此法充填抛射剂。
第四节 气雾剂的质量要求与检查
气雾剂的质量要求：吸入气雾剂的雾粒或药物的微粒细度应控制在10μm以下，大多数应小于5
μm，一般不使用药材细粉。非定量阀门气雾剂应作喷射速度与喷出总量检查；定量阀门气雾剂应作每瓶总揿（qin）次、每揿喷量或每揿主药含量检查。 片剂 学习要求：
1. 掌握片剂的含义、特点、种类及质量要求
2、掌握片剂常用辅料的类型、作用及使用范围，主要品种的性质和应用。 3. 熟悉片剂的制备方法(湿颗粒法压片、干颗粒法压片及粉末直接压片)。 4、熟悉压片和包糖衣时可能发生的问题及原因和解决办法。 5、熟悉片剂包衣的目的、种类、方法及常用的包衣材料 6、了解片剂的形成理论及质量检查方法。
7、了解压片机及包衣设备的基本结构、性能及应用。
第一节 概述
一、中药片剂含义与特点
中药片剂系指药材细粉或提取物与适宜的赋形剂混合，经加工压制而成圆形或其他形式的片状分剂量的剂型，供内服和外用。 片剂的特点：
①性状稳定，剂量准确，片剂内药物含量差异较小；
②质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及潮解的药物可借包衣加以保护，所以光线、空气、水分等对其影响较小；
③机械化生产，产量大，成本低，“卫生标准”也容易达到。 ④携带、运输、服用较方便；
⑤制成不同类型的片剂满足临床或预防的不同需求。 但片剂也有不少的缺点：
①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收
②某些易引湿吸潮；含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降
③片剂中药物的溶出速率较散剂及胶囊剂为慢，其生物利用度稍差些； ④儿童和昏迷病人不易吞服； 二、 中药片剂的类型：
1、中药片剂的类型：按原料和制法不同分为
（1）半浸膏片：系指药材提取物与药材细分混匀制成的片剂。如：银翘解毒片 （2）全浸膏片：系指将全部药材提取制得的浸膏制成的片剂。
（3）全粉末片：系指全部药材粉碎成细粉，加赋形剂制成的片剂。如：参茸片
（4）提纯片：系以药材提取的单体或有效部位为原料，加赋形剂制成的片剂。如银黄片。 2、片剂的分类按给药途径，结合制备与作用分类如下。
(1)口服片 是应用最广泛的一种，在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。
①口服普通片 有素片和包衣片。素片指药物与赋形剂混合后，经加工压制而成的片剂，一般不包衣的片剂多属此类，应用最广。如安胃片，参茸片等。
包衣片：指压制片（常称为片心）外面包有衣膜的片剂，按照包衣物料或作用的不同，可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。如牛黄解毒片、银黄片、盐酸黄连素片、呋喃妥因片等。
②咀嚼片：指在口内嚼碎后下咽的压制片，多用于维生素类及治疗胃部疾患。如氢氧化铝凝胶片、酵母片等。 ③分散片：系指遇水能迅速崩解形成均匀的具较大粘性的混悬水分散体系
④泡腾片：指含有泡腾崩解物料的片剂。可供口服或外用。如止泻1号片、滴净沸腾片等。
⑤多层片：指片剂各层含有不同赋形剂组成的颗粒或不同的药物，可以避免复方药物的配伍变化，使药片在体内呈现不同的疗效或兼有速效与长效的作用。如用速效、长效两种颗粒压成的双层复方氨茶碱片。。 (2)口腔用片 ①口含片
指含于口腔内缓缓溶解的压制片，能对口腔及咽喉等局部产生较久的药效，用于局部的消炎、消毒等。如四季青喉片、喉炎片、保喉片、麝香酮含片等。口含片比一般内服片大而硬，味道适口。 ②舌下片
指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用。如甘油片、喘息定片等。此外，还有一种唇颊片，将药片放在上唇与门齿牙龈一侧之间的高处，通过颊粘膜被吸收，既有速效作用又有长效作用。如甘油唇颊片。 (3)外用片
指阴道片和专供配制外用溶液用的压制片。前者直接用于阴道，外用溶液片将片剂加一定量的缓冲溶液或水溶解后，使成一定浓度的溶液，如供滴眼用的白内停片、供漱口用的复方硼砂漱口片和呋喃西林漱口片、供消毒用的升汞片等。外用溶液片的组成成分必须为可溶物。 (4)其他片（特殊片）
微囊片：指固体或液体药物利用微囊化工艺制成干燥的粉粒，经压制而成的片剂，如牡荆油微囊片等。
片剂的辅料
片剂的组成： 药物
辅料：为片剂中除主药外一切附加物的总称，亦称赋形剂，为非治疗性物质。 加辅料的目的：确保物料的流动性、润滑性、可压性及成品的崩解性。 一、稀释剂与吸收剂(填充剂)
稀释剂：适用于主药剂量小于0.1g或含浸膏量多、粘性大的药物的制片。 吸收剂：适用于原料药物中含有挥发油、脂肪油或其他液体的药物制片。
1 淀粉：主要为玉米淀粉和马铃薯淀粉 在水中加热到62℃~72℃糊化；遇水膨胀，遇酸碱在潮湿状态及加热时
逐渐水解而失去膨胀作用。
常作稀释剂、吸收剂和崩解剂。淀粉可压性差，与适量粘合力较强的糊精、糖粉合用以增加其粘合性。中药天花粉、怀山药、浙贝母可兼用。
2 预胶化淀粉：又称可压性淀粉 具良好的可压性、流动性和自身润滑性。适于粉末直接压片，控制硬脂酸镁的用量在0.5%以内，以免发生软化。
3 糊精：为淀粉水解的中间产物。与淀粉合用做填充剂，兼有粘合剂的作用。用量较多时，可选乙醇作粘合剂，以免颗粒过硬。 不宜作速溶片的填充剂。
4 糖粉：为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片、纤维性强和质地疏松的中药片剂。
强酸强碱性药物能促使蔗糖转化，引湿性增强，不宜配伍使用
5乳糖：具有良好的可压性，流动性。是优良的填充剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释药快。尤适于引湿性药物，但价格贵。多与淀粉、糊精、糖粉（7：1：1）合用喷雾干燥乳糖可作为粉末直接压片辅料。 6 甘露醇：是口含片、咀嚼片的主要稀释剂和矫味剂。
7硫酸钙二水物：对油类有较强的吸收能力，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。
8磷酸氢钙 无引湿性，稳定性、流动性较好。与磷酸钙均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂。 9、其他：微粉硅胶、氧化镁、碳酸钙、碳酸镁等均可作为挥发油和脂肪油较多中药制片。一般为10%左右。 二、湿润剂与粘合剂：
某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂；某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的黏性物质就称为粘合剂。
1水 水是一种湿润剂。最好用制药纯水。由于物料往往对水的吸收较快。发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替。
2乙醇 乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易于分解或遇水黏性太大的药物。随乙醇浓度增大，湿润所产生的粘性降低。一般为30%
~70%。中药浸膏片、半浸膏片常用乙醇作润湿剂。
3淀粉浆 淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用浓度：8-15%。以10%最常用。淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用淀粉能够糊化的性质。
本品适用于对湿热稳定，且药物本身不太松散的品种，尤适于可溶性药物较多的处方。
4 糖浆：使用浓度50%~70%，常与淀粉浆和胶浆合用。其粘合力强，适于纤维性大、弹性强和质地疏松的中药制片。但不宜于酸碱较强的药物。
5、胶浆类：适于可压性差易松散的药物或硬度要求大的片剂。但用量过大会影响片剂的崩解和药物的溶出。常用阿拉伯胶浆和明胶浆。主要用于口含片、质轻或易失去结晶水的药物。10%~20%明胶溶液。粘合力强，制成的片剂硬度大。聚维酮（PVP）：水溶液作粘合剂，有利于药物的崩解和溶出。干粉可用作直接压片的干燥粘合剂。3%~15%乙醇液常用于对水敏感的药物制粒。5%的PVP无水乙醇溶液可用于泡腾片中酸碱混合粉末的制粒。5%~10%PVP是喷雾干燥制粒时的良好粘合剂。亦可作为咀嚼片的优良粘合剂。
6、微晶纤维素（MCC)：可作为粘合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂。可用于粉末直接压片。不适于包衣片和对水敏感的药物。
7、纤维素衍生物：羧甲基纤维素钠（CMC-NA），羟丙基甲基纤维素（HpMC）和低取代羟丙基纤维素（L-HPC）均可作为粘合剂，兼有崩解剂的作用。乙基纤维素不溶
于水，常利用乙基纤维素的这一特性，将其用于缓、控释制剂中（骨架型或膜控释型）等。 三、崩解剂 是促使片剂在胃肠液中迅速破碎成细小颗粒的辅料。
除了缓（控）释片以及某些特殊作用（口含片、舌下片）的片剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。中药片剂因大多含药材细粉或浸膏，遇水后缓缓崩解，一般不另加崩解剂。 1、作用机制：毛细管作用、膨胀作用、产气作用、酶解作用等 2、常用崩解剂 ① 干淀粉
是一种最为经典的崩解剂，主要由于毛细管作用及其吸水膨胀性其作用。在100~105℃干燥1小时，含水量在8%以下。用量一般为干颗粒的5%~20%。
较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差。在生产中，一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果
② 羧甲基淀粉钠（CMS—Na） 吸水膨胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解 剂。亦可用作直接压片的干燥粘合剂。常用量：片重的2-6%
适于可溶性和不可溶性药物,一般采用外加法。
③ 低取代羟丙基纤维素（L—HPC） 它有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀度达500%~700%，崩解作用好。一般用量2~5%
④泡腾崩解剂：常有碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物，遇水产生二氧化碳，利用产生的气体,使片剂很快崩解。是泡腾片的特殊崩解剂。
⑤表面活性剂：崩解辅助剂，增加药物的润湿性，从而加速疏水性或不溶性药物的崩解。常用聚山梨酯80、月桂醇硫酸钠。
3、崩解剂的加入方法： a 内加法： b 外加法： c 内、外加法：
在相同用量时，其崩解速度是：外加法>内外加法>内加法； 但其溶出速率则是：内外加法>内加法>外加法。
特殊加入法：泡腾崩解剂的加入；表面活性剂的加入； 四、润滑剂： 润滑剂分类：
（1）助流剂：主要用于降低颗粒之间的摩擦力，从而改善粉体流动性，减少重量差异者；
（2）抗粘附剂：主要用于防止压片时物料黏着于冲头与冲膜表面，以保证压片操作顺利进行，使片剂光洁者。 （3）润滑剂：用于降低颗粒间以及颗粒与冲头和模壁间的摩擦力，可改善传递和分布以保证压片时应力分布均匀，宜于出片，防止裂片者。 1 硬脂酸镁
硬脂酸镁为疏水性润滑剂，润滑性强，附着性、抗粘性均好，助流性差。用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解迟缓。常用量：0.3-1%。有弱碱性，遇碱不稳定的药物不宜。
2、滑石粉 主要作为助流剂使用。抗粘着性好，润滑和附着性差，多与硬脂酸镁合用。常用量：0.1-3%，最多不超过5%。
3、聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁
为水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000，用量为1%~4%,适于溶液片和泡腾片。后者为新型的水溶性润滑剂。用量为1%~3%
4 微粉硅胶 为粉末直接压片的助流剂、润滑剂、抗粘剂、吸收剂，常用量：0.15%~3%。
片剂的制备
一、中药片剂制备工艺流程（335页）
直接压片法
片剂的制备： 湿法制粒压片法 制粒压片法
干法制粒压片法
二、湿法制粒压片法：适用于对湿热稳定的药物，一般制备操作过程如下： 润湿剂、粘合剂、崩解剂 粉碎、过筛 混合 制软材 制湿颗粒
润湿剂、崩解剂 湿粒干燥 整粒 混合 压片 包衣、包装
挥发性成分
（一）原、辅料的处理：
1、目的 去除无效成份，缩小体积，减少服用量，提高成品的稳定性；方便操作，利于成型，选取部分处方药作为辅料
2、一般原则：①含水溶性有效成分的药物，或纤维性较多、粘性较大、质地泡松或坚硬的药材，水煎或水煎醇沉提取，浓缩成稠膏或干膏；②含淀粉多的、贵重的、剧毒药及受热易破环的药材粉碎过100目筛，灭菌后备用；③挥发性成分较多地采用双提法制成稠膏或干膏粉；④含脂溶性有效成分的，可用乙醇或其他溶剂提取、分离浓缩，有效成分不明确的采用特定方法和溶剂提取制片。 （二）制颗粒
1、以下原因均需先制成颗粒后才能压片：
a． 粉未流动性差，易出现松片或片重差异等； b．细粉内含有较多空气，易产松片、顶裂等现象；
c． 由于片剂各成分的密度不同，致使主药含量不匀，还会出现花斑； d．粉末压片易造成细粉飞扬而损失；
e． 带粘性的粉未易粘附于冲头表面而产生粘冲和拉模等现象。 常用制粒方法
2、常用制粒方法：
①挤出制粒法：中药片剂应用最多。药料与辅料混合制成“手握成团，轻压则散”的软才，挤压通过筛网。 当原辅料粉末细而质地疏松，在水中溶解度小及粘性较差时，粘合剂的用量要增加；当原辅料含有淀粉、糖粉、糊精较多或药物成分对热不稳定时，混合时温度不宜过高。搅拌时间越长，软材越粘，影响制粒。
②湿法混合制粒：药料与辅料共置快速搅拌制粒机内，将混合、制软才、分粒与滚圆一次完成。颗粒圆整均匀、流动性好。
③喷雾转动制粒：将药粉和辅料的混合物置包衣锅内转动，将润湿剂或粘合剂呈喷雾状喷入，使粉末粘结成小颗粒，并滚转至颗粒干燥。适于半浸膏粉、浸膏粉或粘性较强的药物细粉制粒 ④流化喷雾制粒：（又称沸腾制粒、一步制粒）将物料至于流化室内利用热气流使之悬浮呈流化态，喷入润湿剂或粘合剂，使粉末凝结成粒。适于对湿热敏感的药物制粒。
⑤喷雾干燥制粒：将中药浓缩液经雾化器雾化成大小适宜的液喷入干燥室，进行热交换得到的近于球形的细小颗粒。
3、不同类型中药片剂的制粒
（1）全粉末片 处方全部药料细粉混匀，加适宜的润湿剂和粘合剂制软材应注意灭菌。 （2）半浸膏片 部分药材粉成细粉，其余制稠膏。
（3）全浸膏片 全部药材制成干膏，粉碎成粉，以适宜浓度的乙醇为润湿剂制软材制粒，或制干颗粒等。 （4）提纯片 提纯物细粉与辅料混匀，加粘合剂制粒。 （三）湿颗粒干燥
温度由原料性质而定，一般以60~800C为宜；对湿热稳定的药物为缩短干燥时间，干燥温度可适当增高到80~1000C。挥发性或对热不稳定的药物小于60℃干燥。颗粒的干燥程度可通过测定含水量进行控制 （四）干颗粒的质量要求 ①主药含量应符合规定
②中药颗粒含水量为3%~5%，化学药1%~3%；
③松紧度以手拈干颗粒能碎成有粗糙感的细粉为宜； ④粗细度：大片采用较大或较小的颗粒，小片必须采用较小的颗粒压片，一般干颗粒中20~30目的粉粒以20%~40%为宜。
（五）压片前干颗粒的处理： ①整粒
②加挥发油或挥发性药物 量少，用细粉吸收，量大，包合。 ③加崩解剂与润滑剂 （六）压片： 1、片重的计算
①按主药含量计算片重：已知主药含量时，片重=每片含主药量/干颗粒中主药的百分含量
① 按干颗粒总重计算片重：处方应制的片数及片重确定时，片重=（干颗粒重+压片前加入的辅料量）/预定的压片数
② 若处方药料的片数与片重未确定时，单服颗粒重(g)=干颗粒总重量/单服次数 片重=单服颗粒重/单服片数 2、压片机 有单冲和多冲旋转式
三、干法制粒压片：在药物对湿、热不稳定，有吸湿性或采用直接压片法流动性差的情况下，多采用干法制粒压片。即将药物原粉与适量粉状填充剂、润滑剂或粘结剂等混合均匀后，用适宜的设备压成块状或大片状，然后再将其破碎成大小适宜的颗粒进行压片。 干法制粒压片的方法：
（1）滚压法:采用滚压机将物料压成具有一定硬度的薄片，在碎成干颗粒，加润滑剂压片。
（2）直接筛选法：将具有良好流动性和可压性的结晶性药或干浸膏直接粉碎成颗粒，加润滑剂或崩解剂压片 （3）融合法：将药物与聚乙二醇、硬脂酸等低熔点的熔合剂及辅料一同加热、搅拌，熔合剂熔融使粉料粘结，趁热制粒，冷后即得。
适于速释、缓释、肠溶、遮味及防止成分挥发颗粒的制备。尤适于对湿热敏感或晶形易改变的固体分散物。
四、粉末直接压片法：须加辅料改善药物粉末的流动性和可压性。国内制约的因素：只有微晶纤维素可作为直接压片的干粘合剂，助流剂只有微粉硅胶。压片机械不合格。 五、压片过程中可能出现的问题及解决办法：
1、松片：系指片剂的硬度不够，受振动易松散破碎的现象。原因及解决：
①润湿剂或粘合剂选用不当或量不够，颗粒中细粉过多；含纤维、角质和矿物类药物多，弹性强；颗粒疏松、流动性差，填充量不足。可选择适宜的粘合剂。
②含油类成分较多，可用吸收剂吸收或包合
③工艺不当，应严格操作；颗粒过干，应控制水分； ④冲头磨损，更换；压力过小或车速过快，调整。 ⑤片剂暴露过久，吸湿膨胀而松片。应干燥密闭保存。
2、裂片：指片剂受到振动或贮存时，有从腰间裂开的现象称裂片；从片子顶部或底部剥落一层的现象称顶裂。原因及解决：
①压力分布不均导致弹性复原率不同，是主要原因。压力越大，弹性复原率越强。
② 颗粒中细粉过多，颗粒过粗、过细；原料为针、片状结晶，粘合剂不易进入晶体内部，选择合适的粘合剂。 ③颗粒中油类或纤维较多，可用吸收剂吸收或加糖粉。
④颗粒过干或失结晶水过多，可喷洒适量稀乙醇或与含水量高的颗粒掺合后压片 ⑤冲模不合要求，更换，压力过大或车速过快，调整。
3、粘冲：指冲头或冲模上粘着细粉；致片面粗糙不平或有凹痕；尤其刻有文字或横线的冲头更易发生粘冲现象。
原因：颗粒不够干燥，物料易吸湿，润滑剂选用不当或不足。
4、崩解迟缓：指片剂不能在药典规定的时限内完全崩解或溶解。原因：
①崩解剂品种、用量或加入方法不当，崩解迟缓；或干燥不够。应调整崩解剂的种类或适当增加用量，改进加入方法。
②粘合剂过强，用量过大；或疏水性润滑剂使用量大易造成崩解迟缓。 ③压片颗粒粗硬或压力过大
④含胶、糖或浸膏的片剂贮存温度较高或引湿后，崩解时间延长。 5、片重差异过大：指片重差异超过药典规定限度。
原因：①颗粒内细粉太多或颗粒大小相差悬殊，颗粒流动性不好， ②润滑剂选用不当或不足。
③加料斗内物料时多时少，冲头与模孔吻合不好。 6
变色或色斑：指片剂表面的颜色发生改变或出现色泽不一的斑点，导致外观不符合要求。①中药浸膏制成的颗粒过硬，有色颗粒松紧不匀；②挥发油分散不均匀出现油斑，③上冲油垢过多。
片剂的包衣
一、目的、种类与要求 1.包衣的目的：
1）掩盖片剂的不良臭味；
2）防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性； 3）控制药物在胃肠道的一定部位释放或缓缓释放；
4）包肠溶衣，防止在胃液中因酸性或胃酶的破坏，及减少对胃的刺激性； 5）可将两种有配伍变化的药物成分分别置于片心和衣层，以免发生变化； 6）改善片剂的外观和便于识别等。
2、包衣的分类： 糖衣、薄膜衣、肠溶衣以及缓释衣、控释衣。 二、.包衣方法：
1、滚转包衣法（锅包衣法）：将片心置于包衣锅内，在转动下逐渐包裹上各种适宜包衣的材料。适于所有包衣类型
2、悬浮包衣法（沸腾包衣法）：借急速上升的空气流，使片剂悬浮于包衣室，同时均匀喷入包衣材料溶液，溶媒迅速挥发而包衣的方法。适用于片重较轻、硬度较大的片剂包衣，尤适于包薄膜衣。 3、干压包衣法 （压制包衣法）：用干压包衣机将包衣材料制成的颗粒压在片心的外部。适于包糖衣或肠溶衣、药物衣。可用于多层片或有配伍禁忌的药物包衣。 三、片剂包衣物料与包衣操作 （一）包糖衣
1、包糖衣的材料：
（1）糖浆：粉衣层和糖衣层。蔗糖，浓度65%~75%（g/g）；
(2)有色糖浆：可溶性食用色素，用量为0.3%左右。二氧化钛可作避光剂；(3)胶浆：用于包隔离层，增加粘性、塑性和牢固性。10%~15%明胶浆，35%‘阿拉伯胶浆，4%白芨胶浆或聚乙烯醇、聚维酮、苯二甲酸醋酸纤维素等； (4)滑石粉：粉衣料，10%~20%碳酸钙（镁）（酸性药物不宜）或适量淀粉作油类吸收剂和增白。 （5）川蜡 糖衣片打光剂 2、包糖衣过程：
1）隔离层：指在片芯外包的一层起隔离作用的衣层。形成不透水的屏障。一般包3~5层。凡含引湿性、易溶性或酸性药物的片剂，包隔离层与糖衣隔离，防止吸潮或被糖衣破坏。
2）粉衣层：尽快消除片剂的棱角。包完隔离层后再包粉衣层，对不需包隔离层的片剂可直接包粉衣层。一般需包15~18层。
3）糖衣层：使片剂表面光滑平整、细腻坚实。一般要包10~15层。 4）有色糖衣：增加美观、便于识别或起到遮光作用，在糖浆中加入食用色素和二氧化钛。一般需包8~15层
5）打光：是包衣的最后工序，其目的是使糖衣片表面光亮美观，兼有防潮作用。一般用米心蜡。 3、操作要点：层层充分干燥，浆粉量适当，干燥温度符合要求，包粉衣层35~55℃；包糖衣层锅温控制在40℃左右；浆、粉加入时间掌握得当。
4、包糖衣过程中可能发生的问题及解决办法： （1）色泽不均或花斑：加厚衣层或加深颜色
（2）脱壳：控制片心含水量；包衣时控制加料量和速度；注意干燥温度和程度 （3）片面裂纹：控制糖浆与滑石粉用量、干燥温度；使用不含碳酸盐的滑石粉
（4）露边和高低不平：调整用量；在片剂表面不见水分时在吹风，以免干燥过快；调整衣锅至最佳角度 （5）粘锅：糖浆搅拌均匀，用量适当，过温不宜太低。
（6）糖浆不沾锅：洗净锅壁蜡粉，均匀升温，适当调适锅的角度 （7）打不光擦不亮：控制好包衣条件，调整衣片干湿度和蜡粉用量。 （二）薄膜衣
薄膜衣：指在片芯之外包上一层比较稳定的高分子衣料。 优点：衣层薄，生产周期短，效率高，对片剂崩解影响小。
缺点：有机溶剂用量大，不能掩盖片剂原有色泽。故可先包粉衣，再包薄膜衣。称半薄膜衣。 根据高分子衣料的性质，可制成胃溶、肠溶及缓释、控释制剂。 1、包薄膜衣用料：
1）薄膜衣料：一般为高分子材料：
①羟丙甲基（HPMC）2%水溶液低黏度常用于水溶性薄膜包衣；高黏度着用于非水溶性薄膜包衣 Opadry（商品名）有胃溶、肠溶、中药防潮及最后抛光等类型。 ② 羟丙基（HPC）、乙基(EC)、甲基羟乙基(MHEC) ③ 丙烯酸树脂Ⅳ号：胃溶型薄膜衣料 “Eudragit”（国外商品名）有胃溶、肠溶、不溶性多种型号。 ④苯乙烯-乙烯吡啶共聚物 尤适于引湿性强的中药片。 70%乙醇配的5%聚维酮（PVP）也可 2)附加剂
①增塑剂：系指能增加包衣材料塑性的物料，提高衣层柔韧性，增加其抗撞击强度的物料。 常用的 水溶性增塑剂：甘油、丙二醇等； 非水溶性：蓖麻油等 ②着色剂与蔽光剂： 2、薄膜包衣方法：
1） 滚转包衣法（锅包衣法）：设备与操作基本上与糖衣片相同。 2）空气悬浮包衣： （三）肠溶衣
肠溶衣：是指在37°的人工胃液中保持完整，而在人工肠液中1小时内崩解或溶解并释放出药物的包衣片剂。 1、肠溶衣材料：在酸性胃液中（pH约2~3）不溶，在肠液（pH约7.4）中能迅速溶解。 ①丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号：Ⅰ号为乳胶液（水为分散媒），在pH约6.5以上溶解，常作外层包衣膜，Ⅱ号在pH约6以上，Ⅲ号在pH7以上成盐溶解。在肠中溶解速度快于邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP) ②醋酸纤维素酞酸酯（CAP）：是较好的肠溶衣料和防水隔离层衣料，在pH约6以上溶解，包衣时一般用8%~12%的乙醇丙酮混合液
加入适量的虫胶、邻苯二甲酸二乙酯可增加衣层的韧性和抗透湿性。 羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）：衣膜在pH5~6之间（十二指肠上端）溶解 2、肠溶包衣法： 滚转包衣法 悬浮包衣法 压制包衣法
片剂的质量要求与检查 一、质量要求
（1）外观：完整光洁、色泽均匀
（2）片重差异：0.3g以下，±7.5%；0.3或以上，±5.0% （3）质量稳定
（4）崩解度：药材原粉片30分钟；(半)浸膏片、糖衣片、薄膜衣片60分钟。肠溶衣片，先在盐酸溶液（9→1000）中检查2h，每片均不得有裂缝或崩解现象；再在磷酸盐缓冲液（PH6.8）中1h内应全部崩解。泡腾片置盛200ml的水(15~25℃)的烧杯中，有许多气泡放出，气泡停止，片剂应溶解或分散在水中。含片、咀嚼片及检查溶出度或释放度的片剂不作崩解时限。
（5）硬度与脆碎度、溶出度、均匀度符合规定：中药压制片硬度在2~3kg/cm2 ,化学压制片小片2~3kg/cm2，大片3~10 kg/cm2。
脆碎度 片剂损失的重量与原重量的百分比小于0.8%。 （6）卫生学检查
（7）融变时限 阴道片检查 其他剂型
第一节 胶剂 一、 概念：
胶剂是指用动物皮、骨、甲、角等为原料，用水煎取胶质，浓缩成稠膏状，干燥制成的固体块状内服制剂。其主要成分是动物水解蛋白类物质，并加入一定量的糖、油脂、及酒（黄酒）等辅料。 功效：皮胶类补血；角胶类温阳；甲胶类侧重滋阴及活血祛风
二、 分类：
按其原料来源不同，可分为以下几种：
1．皮胶类：系用动物的皮为原料经熬炼制成。常用的有驴皮及牛皮，以驴皮为原料者习称阿胶；以猪皮为原料者称新阿胶，而用牛皮为原料的则称为黄明胶。
2．角胶类：主要指鹿角胶，其原料为雄鹿骨化的角。
3．骨胶类：骨胶系以动物的骨胳熬炼而成，有虎骨胶、豹骨胶、狗骨胶等。 4．甲胶类：以乌龟或其近缘动物之背甲或腹板熬炼而成，如龟板胶、鳖甲胶等。
三、 胶剂的制备
胶剂制备的流程：原料和辅料的选择 原料的处理 煎取胶汁 滤过去渣、澄清 浓缩收胶 凝胶切块 干燥与包装等。 1．原料的选择 原料的选择：
（1）皮类：驴皮以张大毛色灰黑、质地肥厚、伤少无病、尤以冬季宰杀者为佳，名为“冬板”； （2）骨类：以东北虎为优，因其骨胳粗大，质地坚实。一般以质润色黄之新品为佳，
（3）甲类 以板大质厚、颜色鲜明者为佳，未经水煮者为佳。 （4）角类：鹿角分砍角与脱角两种，“砍角”质重，表面呈灰黄色或灰褐色，质地坚硬有光泽，角中含有血质，角尖对光照视呈粉红色者为佳，
2、辅料的选择：
胶剂根据治疗需要，常加入糖、油、酒等辅料。辅料既有矫味及辅助成型加作用，亦有一定的医疗辅助作用 （1）冰糖：以色白洁净无杂质者为佳。加入冰糖能矫味，且能增加胶剂的硬度和透明度。如无冰糖，也可以白糖代替。
（2）油类：制胶用油，常用花生油、豆油、麻油三种。以纯净新鲜者为佳，已酸败者不得使用。油类能降低胶之粘性，便于切胶，且在浓缩收胶时，锅内气泡也容易逸散。熬炼虎骨胶时，有专用虎骨油为润滑剂的
（3）酒：多用黄酒，以绍兴酒为佳，无黄酒时也可以白酒代替。胶剂加酒主要为矫臭矫味。绍兴酒气味芳香，能改善胶剂的气味。
（4）明矾：以白色纯净者为佳，用明矾主要是沉淀胶液中的泥土等杂质，
3、胶剂的制备 （1）原料的处理
皮类一般加清水浸泡数日，每天换水一次，待皮质柔软后，刮毛、肉等。现多采用蛋白分解酶除毛。骨角类加清水浸泡，每天换水，亦可用碱水洗除油脂，再以水反复冲洗净。
（2）煎取胶液 原料加水煎煮数次，合并、静置，滤过，浓缩。浓缩后的胶液在常温下应能凝固。 （3）滤过澄清 粗滤后的胶液一般再加0.05%~0.1%的明矾，搅拌后静置数小时，离心分离。
（4）浓缩收胶 浓缩除去白沫，至相对密度达1.25左右，加入麻油、冰糖，搅拌使溶解，继续浓缩到“挂旗”，加入黄酒。至胶液无水蒸气逸出即可。
（5）胶凝、切胶 在低温空调室内放置，胶液即凝成胶块，此过程称为胶凝。胶凝前，可加入适量辅料，将凝胶切成一定规格的小片，此过程俗称开片。 （6）干燥与包装
第二节 膜剂 一、概述
1、膜剂的含义与特点
1、含义：指药物溶解或均匀分散于成膜材料中制成的薄膜状分剂量固剂。
2、膜剂具有以下优点：①生产工艺简单，易于实现生产自动化和无菌操作；②膜剂可节约大量的辅料，且生产中没有粉尘飞扬，容易解决劳动保护问题，适宜于毒性药物生产；③可制成不同释药速度的制剂；④药物含量准确、稳定性好；⑤体积小，重量轻；便于携带、运输和贮存。
膜剂的缺点：不适用于剂量较大的药物制剂，应用有一定局限性。
3、分类 按结构分：单层、多层及夹心型；按用途分：口服膜剂、粘膜用膜剂。
二、膜剂的常用成膜材料与附加剂
1、原料：根据处方中药物的性质，量少的贵重药物应粉碎成极细粉；量较大的中药材，应提取、浓缩成稠膏备用。
2、成膜材料。成膜材料必须无毒性，无刺激性，无致畸、致癌等有害作用。常用的有天然（淀粉、纤维素、明胶、白芨胶等）及合成的（纤维素衍生物、聚乙烯醇）。 最常用的成膜材料是聚乙烯醇(PVA)：
PVA05-88和PVA17-88的醇解度均为88%±2%，平均聚合度分别为500-600和1700-1800，相对分子质量分别为22000-200和74500-79200。在温水中能很快地溶解。其成膜性、脱膜性以及膜的抗拉强度、柔软性、吸湿性良好。 3、附加剂
(1)增塑剂。能使制得的膜柔软并具有一定的抗拉强度。常用的有甘油、三醋酸甘油酯、乙二醇、山梨醇等。 (2)其他辅料。①着色剂，常用食用色素；②遮光剂，常用二氧化钛；③矫味剂，有蔗糖、甜菊苷等；④填充剂，有碳酸钙、二氧化硅、淀粉等；⑤表面活性剂，常用吐温80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂。
三、膜剂的制备膜剂的制备多采用涂膜法。一般应在清洁避菌的环境中配制，防止微生物的污染，所用的器具、容器等须用适当的方法清洁、灭菌；眼用膜及体内植入膜应在无菌操作条件下配制，并根据药物及成膜材料的性质选用适宜方法灭菌。其制备工艺流程为：溶浆→加药及辅料→脱泡→制膜→干燥→脱膜→分剂量→包装。
第三节 涂膜剂
指药材经适宜溶剂和方法提取、溶解，与成膜材料制成的供外用涂膜，能形成薄膜的液剂。 常以乙醇为溶剂。
第四节 传统剂型
一、 锭剂 药材细粉加适宜的粘合剂（或利用药料本身的粘性）制成不同形状的固剂。内服可吞服或研细以水或黄酒化服，外用多研细用醋或酒调敷。
二、 炙剂 将艾叶捣、碾成绒状，或另加其它药料捻制成卷烟状或其他形状，供熏灼穴位或其他患部的外用剂型。具有温热刺激作用。
三、 线剂
将丝线或棉线，置药液中先浸后煮，经干燥制成的一种外用制剂。利用药物的轻微腐蚀作用和药线的机械扎紧作用，切断痔核瘘管或使引流畅通，以利疮口愈合。
四、 熨剂
药材细粉或药材的提取液与经煅制的铁砂混合制成的外用制剂。用时拌醋生热，具有活血通络，发散风寒的作用。
五、 糕剂
药物细粉与米粉、蔗糖等蒸制成的块状制剂。主要用于小儿脾胃虚弱、面黄肌瘦、慢性消化不良。
六、 丹剂
汞以及某些矿物药，在高温条件下烧炼制成的不同结晶形状的汞的无机化合物。 丹剂毒性大，不可内服，仅供外用。
七、 条剂
药物研细过筛，混匀，用桑皮纸粘药膏后搓捻成细条，或用桑皮纸搓捻成条，粘一层面糊，再粘药粉而成的外用剂型，又称纸捻。
八、 钉剂
药物细粉加糯米粉混匀后加水加热制成软材，分剂量，搓成细长而两端尖锐的外用固体剂型。
九、 棒剂
药物制成小棒状的外用固体剂型。可直接用于皮肤或粘膜上，起腐蚀、收敛作用，多用于眼科。
药物新型给药系统与制剂新技术 学习要求：
1. 熟悉缓释制剂、控释制剂、靶向制剂的特点与类型。 2. 熟悉前体药物制剂适用药物。
3. 掌握β-环糊精包合物的作用及制备。
4. 熟悉微型包囊技术的特点及其在中药药剂中的应用，了解常用包囊材料，单凝聚法、复凝聚法制备微囊及其操作要点。
5. 熟悉固体分散体特点、类型及常用载体。固体分散体的制法及其适应性。
第一节 药物新型给药系统 一、缓释制剂
1、缓释制剂的含义：缓释制剂亦称长效制剂或延效制剂，系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比至少减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。 即用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药物作用的一类制剂。
2、缓释制剂的特点
(1) 对半衰期短或频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人的顺应性，使用方便。
(2) 克服血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性 (3) 减少用药的总剂量。 (4)
不宜制成缓释制剂的药物有：①生物半衰期(t1/2)很短（小于1h）或很长(大于24h)的药物;②单服剂量很大(大于1g)的药物；③药效剧烈的药物、溶解度小、吸收无规律、吸收差、吸收易受影响的药物；④在肠中具有“特定部位”主动吸收的药物均不宜制成缓释制剂。
3、缓释制剂的类型： 按制备工艺及剂型不同，缓释制剂可分为： （1）骨架分散型缓释制剂①有水溶性骨架：羧甲基纤维素（CMC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP)；②脂溶性骨架：脂肪、蜡类；③不溶性骨架：不溶性无毒塑料
（2） 膜腔缓释制剂：薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂，通过控制膜的厚度、微孔的孔径及微孔的弯曲度达到控释的目的。
（3）缓释乳剂：水溶性药物制成W/O型
（4）注射用缓释制剂：油溶型和混悬型注射剂
（5）缓释膜剂：系指将药物包裹在多聚物薄膜隔室内或溶解分散在多聚物膜片中而制成的。
二、控释制剂
1、控释制剂的含义：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂至少减少一次或用药间隔时间有所延长。且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。
即药物能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。
2、控释制剂的特点
(1)释药速度接近零级速度过程，通常可恒速释药8-10小时，减少了服药次数。
(2)释药速度平稳，能克服普通剂型多剂量给药后所产生的蜂谷现象。 (3)对胃肠刺激性大的药物，制成控释制剂可减少副作用。
(4)治疗指数小，消除半衰期短的药物，可减少总给药剂量，避免频繁用药而引起中毒的危险。
3、控释制剂的类型
(1)渗透泵式控释制剂：以渗透压为释药动力，可恒速释药。渗透泵片口服给
药，片心为水溶性药物与辅料组成，外面用水不溶性的聚合物包衣成半透膜壳，壳顶一端钻一细孔，口服后，药物由小孔持续渗出。
释药速度与pH无关，胃肠道中的离子不会通过半透膜，所以在胃中与在肠中的释药速度相等。膜的厚度、孔径、孔率、片心的处方及释药小孔的直径，是制备渗透泵型片剂的关键
(2)膜控释制剂：系指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性的高分子膜中而制成的给药系统。常见的有：①封闭型渗透性膜。②微孔膜包衣。③多层膜控释片。④眼用控释制剂。⑤皮肤用控释剂。⑥子宫用控释剂。 (3)胃滞留控释制剂：常见的有：①胃内漂浮片：系指服用后亲水性胶体吸水膨胀而漂浮于胃内容物上面，逐渐释放药物，有单层片和双层片。
②胃内漂浮-控释组合给药系统：药物贮库中装一飘浮室而成。
三、靶向制剂
1、含义：靶向给药体系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。
2、特点：可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官，可减少用药剂量，提高药物疗效，降低药物的毒副作用，增强药物对靶组织的特异性。
3、靶向给药常见的类型有： 根据释药情况分类
1、 一级靶向：进入靶部位的毛细血管床释药
2、 二级靶向：进入靶部位的特殊细胞（如：肿瘤细胞）释药，正常细胞不释药 3、 三级靶向 作用于细胞内的一定部位。 按靶向作用机理分类：
(1) 被动靶向制剂 载药微粒被单核-巨噬细胞系统吞噬，通过机体正常生理过程运送至富含巨噬细胞的肝、脾等器官。
脂质体
①脂质体的含义：脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中所制成的超微型球状载剂。 ②脂质体的分类：脂质体可分单相脂质体、多相脂质体。
③脂质体的作用特点：①靶向性和淋巴定向性；②提高药物的稳定性；③与细胞膜的亲和性；④长效作用；⑤降低药物毒性。 毫微囊
①概述：毫微型胶囊又称毫微型颗粒或毫微粒或毫微药丸。系利用天然高分子物质如明胶、白蛋白及纤维素类等制成的包封药物的微粒。它是一种在10—100nm大小，可分散在水中形成近似胶体的溶液。
靶向给药乳剂
①靶向给药乳剂的含义：靶向给药乳剂系指用乳剂为载体，传递药物定位于靶部位的微粒分散系统。包括一级乳剂、二级乳剂(复合型乳剂，系具有两种乳剂类型的复合多相液体药剂，其分散相为一级乳，再进一步分散在油或水中而形成的乳剂，以O/W/O或W/O/W型表示。
(2)主动靶向制剂 系用修饰的药物载体作为’导弹”, 将药物浓集于靶区而发挥疗效。如经过修饰的药物载体，前体药物靶向制剂。
修饰的药物载体 ①修饰的脂质体
长循环脂质体，即脂质体经表面修饰后，可避免单核巨噬细胞吞噬，延长在体内循环时间；免疫脂质体，即在脂质体表面接上某种抗体，具有对靶细胞分子水平的上的识别能力，可提高脂质体的靶向性；糖基修饰的脂质体，即不同糖基结合在脂质体表面，导致脂质体在体内产生不同的分布。②修饰的微球：采用聚合物将抗原、抗体吸附或交联成微球，称为免疫微球，可用于抗癌药物的靶向治疗、标记和分离细胞做诊断和治疗③其他：修饰的微乳、修饰的纳米球
前体药物靶向制剂：通过前体药物产生靶向性
(3)物理化学靶向制剂。如磁性制剂、pH敏感的靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂。
磁性制剂
采用体外磁响应导向至靶部位的制剂。即指将药物与铁磁性物质共包于或分散于载体中，应用于机体后，利用体外磁场的效应引导药物在体内定向移动和定位聚集的靶向给药制剂。主要作为抗癌药物的载体。 主要包括磁性微球和磁性纳米囊。磁性微球主要由磁性材料、骨架材料及药物三部分组成。
四、前体药物制剂
前体药物制剂系指将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基团(或与另一种作用相似的母体药物相结合)形成一种新的化合物，这种化合物在人体中经过生物转化(酶或其他生物机能的作用)，释放出母体药物而呈疗效。
药物制剂新技术
一、β-环糊精包合技术
包合技术：是一种分子被保藏在另一种分子空穴结构内具有独特形式的复合物。包合过程是物理过程而非化学过程。具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空间中的小分子物质称为客分子。
1、环糊精
系淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养得到的环糊精葡聚糖转位酶作用后形成的产物。由6~12个D-葡萄糖分子以1，4——糖苷间连接而成的环状低聚糖化合物，为水溶性、非还原性白色结晶，常见有α、β、γ三种类型，分别由6，7，8个葡萄糖分子构成。呈环状中空圆筒形结构，两端和外部亲水，筒的内部疏水。
2、β-环糊精包合技术的含义：将药物分子包藏于β-环糊精分子空穴内形成的超微囊状包合物的技术。
3、β-环糊精包合物的应用：β-环糊精包合物广泛应用于以下方面：①增加药物的稳定性；②增加药物的溶解度；③液体药物粉末化；④减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不适气味；⑤调节释药速度。
4、β-环糊精包合物的制法：(1)饱和水溶液法；(2)研磨法；(3)冷冻干燥法（4）喷雾干燥法
二、微型包囊技术
1、概述：微型包囊技术，系指利用天然的或合成的高分子材料(囊材)将固体或液体药物(囊心物)包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化，为包合技术之一。若使药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成骨架型的微小球状实体，则称为微球。微囊粒径1~250微米，粒径在10~1000nm的分别称纳米馕.
2、特点：①药物微囊化后可延长疗效，控制释放速度；②提高稳定性，③掩盖不良嗅味，④防止在胃内损失或降低在胃肠道中的副作用，⑤减少复方配伍禁忌，⑥可将液体药物制成固剂。⑦使药物浓集于靶区⑧使活细胞、疫苗等生物活性物质包囊不引起失活或损失。改进某些药物的物理特性(如流动性，可压性)，根据需要可将微囊制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂及缓、控释制剂等。
3、材料：天然的：明胶、阿拉伯胶、海藻酸钠、壳聚糖；半合成的：羧甲基纤维素钠、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素；合成的：聚乙烯醇、聚酯类、聚酰胺等
4、微型包囊的方法：
微型包囊的方法有物理化学法、化学法、物理机械法三类。 a) 单凝聚法：
①原理：系将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。常用囊材为明胶、醋酸纤维素酞酸酯、甲基纤维素、聚乙烯醇等。常用强亲水性非电解质，如乙醇、丙酮等或强亲水性电解质如硫酸钠、硫酸铵作凝聚剂。 ②操作要点：
固体（或液体）药物 3%~5%明胶溶液
混悬液（或乳浊液）
50℃ 10%醋酸调节PH至3.5~3.8，加60%硫酸钠
凝聚囊
加稀释液 沉降囊
15℃以下 加37%甲醛（用20%氢氧化钠调节PH至8~9） 固化囊
水洗至无甲醛 微囊
(2)复凝聚法： ①
复凝聚法系指利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材，将囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。 ② 操作要点
固体（或液体）药物 2.5%~5%明胶溶液与2.5%~5%阿拉伯胶溶液
混悬液（或乳浊液）
50℃~55℃ 5%醋酸调节PH至4.0~4.5 凝聚囊
加30℃~40℃水，用量为成囊系统的1~3倍 沉降囊
10℃以下 加37%甲醛（用20%氢氧化钠调节PH至8~9） 固化囊
水洗至无甲醛 微囊
三、固体分散技术
1、含义： 固体分散技术系指使难溶性的药物以分子、胶态、微晶或无定形状态均匀分散在某一固态载体中所形成的分散体系。
2、特点：是药物高度分散于固体基质中，增加了药物的比表面积，加快了药物的溶出速率，提高了生物利用度。
3、固体分散物的类型
①低共熔混合物 药物与载体共熔成完全混溶的液体，搅拌均匀，迅速冷却固化而成为分散体系，药物以微晶形式分散于载体中成为物理混合物。
②固态溶液 药物以分子状态溶解在固体载体中形成的均相分散体系。固态溶液中药物的分散度比低共熔混合物中的更高，因此，它的溶出速度特别高。
③玻璃溶液或玻璃混悬液 药物溶于熔融的透明状的无定形甾体中，骤然冷却，得到质脆透明状态的固体溶液。 ④共沉淀物 固体药物与载体以适当的比例形成的非晶体性无定形物。常用载体为多羟基化合物。
4、固体分散物的载体 应无刺激、无毒；不与药物发生化学反应，不影响主药的疗效及稳定性；能达到最佳分散状态，且价廉易得。
（1）水溶性载体材料：高分子聚合物（聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇）表面活性剂、有机酸及糖类（山梨醇、蔗糖）
（2）难溶性载体材料：纤维素类、聚丙烯酸树脂类；
（3）肠溶性载体材料：醋酸纤维素酞酸酯，Ⅱ号Ⅲ号聚丙烯酸树脂
5、固体分散物的制备方法
（1）熔融法 适于对热稳定的药物
（2）溶剂法 适于对热不稳定或易挥发的药物 ③溶剂-熔融法 仅用于小剂量的药物 中药制剂的稳定性 学习要求：
1. 掌握影响药物稳定性的因素和提高中药制剂稳定性的方法。 2、掌握中药制剂稳定性的实验方法。
第一节 影响中药制剂稳定性的因素及稳定化措施 一、药物的化学降解及其影响因素
1、反应级数：多数药物的降解反应可用零级、一级（或伪一级）及二级反应进行处理。 零级反应：反应速率与反应浓度无关，而受其他因素影响 C=-kt+C0 (零级反应)
LgC=-kt/2.303+lg C0 (一级反应)
K ： 为反应速度常数，单位为时间的倒数。
C0为起始浓度，t为时间，C为经过t时间后反应物的浓度 在制剂的稳定性研究中，常用药物的有效期和半衰期来考察。 一级反应：t0.9=0.10/k t1/2=0.693/k t1/2 ：为药物降解50%所需的时间（即半衰期）。 t0. 9 ：为药物降解10%所需的时间（即有效期）。
由公式可知：一级反应中半衰期和有效期与初始浓度无关，与速度常数成反比。
2、影响化学降解反应速度的因素
（1）浓度 一级降解反应速度与制剂中药物浓度成正比。 （2）温度 升高，速度加快 （3）pH值
（4）水分 易水解的药物制成液剂应注意。 （5）光线
3、制剂中药物的化学降解途径
1、水解：水解是药物降解的主要途径之一，易水解的药物类型主要有酯类（包括内酯）和酰胺类（包括内酰胺）等。
（1）酯类药物：
含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后很易发生水解，生成相应的醇和酸。盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸的水
解是此类药物水解反应的代表。相对分子质量小的脂肪族酯类极易水解，几乎无法制成稳定的液剂。一般溶液碱性越强，水解越快。
由于酯类药物水解产生酸性物质，会使溶液的pH下降，所以某些酯类药物灭菌后pH下降，即提示我们可能有水解发生。
与酯类药物相同，内酯在碱性条件下很易水解开环，例如毛果芸香碱、华法林钠均有内酯结构，易发生水解
（2）.酰胺类药物：
一般比酯类药物难水解。酰胺类药物易水解生成相应的胺与酸（有内酰胺结构的药物，水解后易开环、失效），这类的药物主要有氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类等. （3）苷类 在酸、碱、酶作用下水解。 2、氧化：
氧化也是药物降解主要途径。药物在催化剂、热或光等因素的影响下，与氧形成游离基，然后产生游离基的链反应。所以对于易氧化药物要特别注意光、氧、金属离子对它们的影响。
具有酚类羟基、含不饱和脂肪链的油脂、挥发油等药物较易氧化。 3、其他反应
同质多晶型药物转变，酶类、蛋白质药物变性均使药效变低。
二、影响药物制剂稳定性的因素 1、处方因素
药物制剂的处方组成比较复杂，除主药外，还加入了各种辅料，处方组成对制剂的稳定性影响较大， （1） pH值的影响： 药液的pH值不仅影响药物的水解反应,而且影响药物的氧化反应。
许多酯类、酰胺类药物的水解受H+或OH－的催化，这种催化作用称为专属酸碱催化或特殊酸碱催化，其水解速度主要由溶液的pH值决定。
当pH值很低时，主要是酸催化。 当pH值较高时，主要是碱催化。 （2）溶剂的影响：
溶剂的介电常数低将降低药物分解速度，如乙醇、丙二醇、甘油等可使其稳定。加入表面活性剂可使稳定性增加，药物被增溶在胶束内部，形成了所谓的“屏障”。 （3）基质或赋型剂的影响
（4）制剂工艺的影响：同种剂型，工艺不同，稳定性差异较大。
2、贮藏条件
（1）.温度的影响： 温度升高，反应速度加快。根据Van' t
Hoff规则，温度每升高10℃，反应速度约增加2~4倍。粗略估计温度对反应速度的影响。 （2）.光线的影响：
光是一种辐射能，波长较短的紫外线更易激发药物的氧化反应，加速药物的降解。药物结构与光敏感性有一定关系，酚类和分子中有双键的药物，对光比较敏感。要避光操作，采用棕色瓶包装。 （3）.空气（氧）的影响：
空气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素。对于易氧化的药物，除去氧气是防止氧化的最根本措施。一般在溶液中和容器空间内通入惰性气体（如二氧化碳或氮气）。
（4）.金属离子的影响：微量金属离子对自氧化反应有显著的催化作用。 避免制剂中金属离子的影响的措施： ① 使用纯度较高的原辅料：② 操作过程避免使用金属器具：③ 加入金属螯合剂
如依地酸二钠、枸椽酸、酒石酸、二巯乙基甘氨酸等附加剂。
（5）湿度和水分的影响：湿度和水分对于固体药物制剂稳定性的影响很大。易吸湿的药物一般控制水分在1%左右。减少其影响的措施主要有：
控制生产环境的相对湿度及物料的干燥程度，采用密封性能好的包装材料及控制贮存环境的相对湿度。
（6）包装材料的影响：包装材料的选用应考虑药物的稳定性，应以排除光、湿度、 空气等因素为目的，同时也要注意包装材料与药物制剂的相互作用。
三、提高药物制剂稳定化的方法
1、延缓水解的方法：调节PH，降低温度，改变溶剂，制成干燥固体
2、防止药物氧化: 降低温度，避光，驱逐氧气，添加抗氧剂、控制微量金属离子，调节PH值
中药制剂稳定性的试验方法
药物稳定性的试验的目的：① 为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据：② 通过试验确定药品的有效期。
一、长期试验
长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行的。取供试品3批，按市售包装，在温度（25±2）℃、相对湿度（60±10）%的条件下放置12个月。分别于0、3、6、9、12个月，按考察项目检测，
12个月以后，仍需继续考察，分别于18，24，36个月取样，按项目进行考察，结果与0月比较。以确定药品的有效期。
对温度特别敏感的药品，长期试验可在温度（6±2）℃的条件下放置12个月，在药品标签及说明书中均应指明在何种温度下保存，不得使用“室温”之类的名词。
中药新制剂初步稳定性试验应在临床试验用包装条件下，于室温考察或37~40℃，相对湿度75%，除当月考察一次外，连续3个月，每月一次检测。如稳定，可申报临床。再继续考察3个月，然后每半年考核一次，申报生产时，继续考察稳定性，标准转正时，据此确定有效期。
二、加速试验 1、温度加速试验
（1）常规试验法 在超常的条件下 通过加速药物的化学或物理变化，预测药物的稳定性。
供试品要求3批，按市售包装，在温度（40±2）℃，相对湿度（75±5）%的条件下放置6个月。试验期间第1、2、3、6月个取样一次测定。如不符合要求，则在（30±2）℃，相对湿度（60±5）%的条件下放置6个月
对温度特别敏感的药物制剂，预计只能在冰箱（4℃~8℃）内保存使用，此类药物制剂的加速试验，可在温度（25±2）℃、相对湿度（60±5）%的条件下进行，时间为6个月。
乳剂、混悬剂、软膏剂、眼膏剂、栓剂、气雾剂、泡腾片及泡腾颗粒宜直接采用温度（30±2）℃。相对施度（60±5）%的条件进行试验。
（2）经典恒温法： 在实际研究工作中，采用经典恒温法，特别对于药物水溶液型制剂，预测结果有一定的参考价值。
经典恒温法的理论依据是Arrhenius公式，应用Arrhenius公式可求出室温时的降解反应速度常数K25 ，再由K25即可求得在25℃时药物降解10%所需的时间，即有效期t 0.9 。 2 、吸湿加速试验
为探讨固剂的吸湿性，可在各种湿度条件下测定其吸湿速度和平衡吸湿量，进一步获得供试样品的临界相对湿度（CRH）
（1）带包装样品的湿度加速试验 取带包装的样品置于相对湿度90%或100%的密闭容器中，在25℃条件下放置3个月，观察包装变化。
（2）去包装样品的湿度加速试验
去包装取一定量置于开口的玻璃容器内，准确称量，置高于药物的CRH条件下，25℃放置一定的时间，精密称重，并观察外观的变化情况。 （3）平衡吸湿量测定
是样品于一定相对湿度下，达到平衡状态以后的吸湿量。经不同时间连续测定，样品稀释量不再变化，即达平衡。在一定温度下，变更不同相对湿度，测定各湿度下的平衡吸湿量。以平衡吸湿量对相对湿度作图，即为吸湿平衡
图。从图中可求出药物的CRH。CRH可作为吸湿性大小的指标。CRH越大，越不易吸湿；CRH越小，越易吸湿。
防湿措施：减少制剂原料特别是中药干浸膏中水溶性的杂质、粘液质、蛋白质、淀粉等；加入适宜辅料或制成颗粒，以减少表面积；采用防湿包衣或包装。 3、光照加速试验
生物药剂学与药物动力学概论 学习目标：
1. 掌握生物药剂学的含义及研究内容和目的；生物利用度、溶出度的含义及测定方法。 2. 握药物体内转运过程及影响因素。
3、熟悉药物动力学的涵义、研究内容及隔室模型、药物转运的速度过程、生物半衰期、表观分布容积、清除率的概念
4、了解单室模型单剂量及多剂量静脉与口服给药的计算公式。
第一节 概述 一、生物药剂学
1、含义：生物药剂学是通过对药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程的研究，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效的关系的一门科学。
2、研究目的：主要是正确评价药剂质量，设计合理的剂型及制剂工艺以及为临床合理用药提供科学依据，保证用药的有效性与安全性。 3、研究内容：
（1）生物因素与药效之间的关系；
（2）研究药物剂型因素与药效之间的关系；
二、药物动力学的概念
1、含义：药物动力学是指应用动力学原理与数学方法，定量的描述药物进入人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律的科学。
2、药物动力学对指导新药设计，优化给药方案，改进剂型，提供高效、速效（或缓释）、低毒（或低副作用）的药物制剂，已经发挥了重大作用。 3、研究内容：
（1）研究药物在体内时量变过程和建立药物动力学模型； （2）发展新的药物动力学模型和药物动力学参数解析方法 （3）探讨药物动力学参数与药效之间的关系； （4）探讨药物动力学与药效动力学的关系
（5）研究药物体外的动力学特征与体内动力学过程的关系。
第二节 药物的体内转运过程及影响因素 一、药物的吸收
药物被机体摄取的过程为吸收，即是：药物从用药部位通过生物膜以被动扩散、主动转运、促进扩散、胞饮或吞噬等方式进入体循环的过程。药物的吸收部位有胃、小肠、直肠、肺泡以及口腔、皮肤等。 影响药物吸收的主要因素：
1．生理因素
（1）消化道及其pH值：药物口服后通过胃肠道时，胃液的pH值1.0左右，有利于酸性物质的吸收；小肠肠液的pH值通常为5~7，有利于弱碱性药物的吸收，大肠粘膜部位中肠液的pH值通常为8.3~8.4 。
（2）胃排空速率与药物吸收：胃排空速率慢，有利于弱酸性药物在胃中的吸收。但大多数药物在小肠吸收，疗效的出现决定于药物离开胃进入十二指肠的速率，快，则吸收快。影响排空速率的因素有胃内容物的体积、食物的类型、身体位置以及部分药物。
（3）其他：药物在循环系统的运行、血液速度的影响等。 2．药物理化性质对吸收的影响
（1）药物的解离常数与脂溶性的影响：
对非离子性的有机弱酸和有机碱易吸收，离子型难吸收。非离子型与离子型的比例与环境pH直接相关。同时，吸收速率又与油/水分配系数有关，越大。脂溶性愈强，吸收愈好。
（2）溶出速率：药物以片剂、胶囊剂、颗粒剂或混悬剂口服，其吸收过程为：固体药物→崩解→溶解→生物膜→吸收。溶出速度是吸收的限速过程，加快药物的溶出，就促进了药物的吸收。 3、剂型及制剂的因素
（1）固剂的崩解与溶出 崩解是溶出和吸收的前提。
（2）剂型：不同的剂型药物的生物利用度顺序是：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片 不同给药途径：静脉＞吸入＞肌内＞皮下＞舌下或直肠＞口服＞皮肤 （3）制剂处方及制备工艺：
二、药物的分布
指进入体循环的药物随血液向组织和脏器转运的过程。药物向组织的转运，不仅对发挥疗效，而且对用药的安全（如药物是否蓄积在组织中）均起重要作用。 影响药物分布的因素：
1．体内循环与血管透过性； 2．药物与血浆蛋白的结合能力；
3．药物的理化性质：脂溶性、相对分子量、解离度、异构体等。 4．药物与组织的亲和力 5、血脑屏障与血胎屏障
三、药物的代谢
指药物在体内经药物代谢酶作用，发生化学变化的过程。多数药物经过代谢而灭活，少数药物经过代谢后比母体药物的药效更强，可称为活化过程。
药物代谢部位和药物代谢酶进行药物代谢反应的部位主要在肝脏，最重要的代谢反应-----氧化反应几乎全部在肝脏中进行。代谢的主要类型有氧化、还原、水解、结合等反应。 影响药物代谢的因素：
1．给药途径与给药剂量对代谢的影响； 2．酶促及酶抑作用；
3．影响药物代谢的生理因素：①性别；②年龄；③个体；④疾病；⑤饮食。
四、药物的排泄 系指体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程。 主要经过尿液、胆汁、唾液、汗腺、乳汁等途径排泄，肾脏是排泄的主要器官。
肾小球每分钟可接受并滤过120ml血浆。肾小管的重吸收与药物的脂溶性、pKa、尿液的pH和尿量密切相关。 肾清除率指单位时间内从肾脏排除的某一药物的总量与血药浓度的比值。 若一个药物只经肾小球滤过而没有肾小管的分泌和重吸收，肾清除率的正常值为120ml/min。即肾清除率等于肾小球滤过率。
第三节 药物动力学基本知识
一、药物动力学常用术语 1、药物转运的速度过程
（1）一级速度过程：系指药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比。
（2）一级动力学过程的特点：半衰期与剂量无关；一次给药的血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比；一次给药的尿排泄量与剂量成正比
（3）零级速度过程：系指药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与血药浓度无关。恒速静滴的给药速率及控释制剂中药物的释放速度均为零级速度过程。消除过程属零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加。 （4）受酶活力的速度过程（米氏动力学过程）：系指当药物浓度较高而出现酶活力饱和时的速度过程。
二、隔室模型
药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。为了定量地研究药物在上述过程中的变化情况，用数学方法模拟药物体内过程而建立起来的数学模型，称为药物动力学模型。 药物在体内的转运可看成是药物在隔室间的转运，这种理论称为隔室模型理论。 1.单隔室模型
即药物进入体循环后，迅速地分布于各个组织、器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学上的所谓“均一”状态，因而称为单隔室模型或单室模型。 2.双隔室模型
双隔室模型是把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系，一个单元称为室，另一个单元称为周边室。室是由血液和血流非常丰富的组织、器官等所组成，药物在血液与这些组织间迅速达到分布上的平衡；周边室（外室）是由血液供应不丰富的组织、器官等组成，体内药物向这些组织的分布较慢，需要较长时间才能达到分布上的平衡。
3. 多隔室模型 二隔室以上的模型叫多隔室模型，它把机体看成药物分布速度不同的多个单元组成的体系。
三、常用参数 1、速率常数
其单位为时间的倒数，K值大小可衡量药物从体内消除的快与慢。 2、生物半衰期
生物半衰期（Half-life
time)简称半衰期，即体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，以t1/2表示，单位为时间。药物的生物半衰期长，表示它在体内消除慢、滞留时间长。
3、表观分布容积：系指体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积小；亲脂性药物在血液中的浓度较低，表观分布容积较大，往往超过体液总体积。 4、体内总清除率
系指从血液或血浆中清除药物的速率。药物的总清除率等于肝清除率与肾清除率之和。
第四节 药物制剂的生物有效性 一、中药制剂的生物利用度 1、含义：
生物利用度（bioavailability）是指制剂中的药物被吸收进入血液循环的程度和速度。药物制剂的生物利用度是评价药物制剂质量的重要指标之一。
(1)生物利用程度（EBA）
吸收程度的测定可用试验制剂和参比制剂的血药浓度-时间曲线下总面积（AUC），
1．绝对生物利用度（absolute bioavailability）F=AUC试验制剂/AUC静脉制剂×100% AUCiv为静脉注射给药血药浓度-时间曲线下面积。
2．相对生物利用度（relative bioavailability） F=AUC试验制剂/AUC参比制剂×100%
AUC试验为试验样品血药浓度-时间曲线下面积，AUC参比为标准制剂血药浓度-时间曲线下面积。 (2)生物利用速度（RBA） 常用血药浓度达峰时间（tmax）来表示吸收速度的快慢。 3.生物利用度评价指标 利用Ctmax、Tmax和AUC三个指标
二、溶出度
1.定义：系指药物从片剂或胶囊剂等固剂在规定溶剂中溶出的速度和程度 。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限检查。
2.测定方法：转篮法（第一法）、桨法（第二法）和小杯法（第三法）等。 3.溶出度与生物利用度的关系 相关性判断方法：（1）溶出50%的时间t0.5与体内达峰浓度（Cmax）、达峰时间（tmax）、血药浓度-时间曲线下面积AUC之间的相关性；（2）药物溶出百分数与药物吸收百分数的相关性：将两组数据分别计算后回归处理，由相关系数值判断有无相关性。 中药炮制学
中药炮制学简介
中药炮制学部分主要包括中药炮制理论，炮制方法，饮片质量要求等内容，是执业药师必备的中药专业知识的重要组成部分。
掌握中药炮制的目的，炮制对药物理化性质及药性的影响，炮制与临床疗效，炮制常用辅料的性能和作用，炮制品的质量要求。
掌握常用炮制方法及常用中药和有毒中药的炮制方法、饮片、质量要求、作用与研究。
六、水飞法
1、水飞法炮制目的:去除杂质，洁净药物；使药物质地细腻，便于内服外用；防止药物在研磨过程中粉尘飞扬，污染环境；除去药物中可溶于水的毒性物质。
2、水飞操作方法：利用粗细粉末在水中的悬浮性不同，将不溶于水的矿物、贝壳类经反复研磨制备成极细腻粉末的方法。朱砂、雄黄忌铁器 3、举例：
朱砂：干研发、加水研磨法、研磨水飞法
作用：朱砂（主要为HgS），有毒，水飞后可使药物纯净，极细，毒性降低，便于制剂和服用。研磨水飞法游离汞含量低，毒性小。水洗次数越多，汞盐含量越低，毒性越小。 试题讲解
药剂学试题 中药药剂学部分
一、 A型题（最佳选择题，考试时共16题，每题1分。每题备选答案中只有一个最佳答案） 85.不属于浸出药剂的剂型有（ ） A汤剂 B酒剂 C散剂 D浸膏剂 E流浸膏剂 答案：C
注解:汤剂、酒剂、浸膏剂、流浸膏剂均是采用浸出方法制备的，因此属于浸出药剂，散剂是药物直接粉碎制备的，因此不属于。 86．《药典》中不记载的项目是( ) A．质量标准 B．制备要求 C．鉴别 D．杂质检查 E．药材产地 答案：E
注解:《药典》中收载疗效确切、毒副作用小、质量稳定的常用药物及制剂，规定其质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查、含量测定、功能主治及用法用量等。 87.最可靠的湿热灭菌法是（ ） A、流通蒸汽灭菌法 B、热压灭菌法
C、低温间歇灭菌法 D、煮沸灭菌法 E、高速热风法 答案：B
注解：热压灭菌法是在高压灭菌器内，利用高压水蒸气杀灭微生物的方法，由于是在高压状态，蒸汽又是饱和蒸汽，含热量高，穿透力强，因此是最可靠的湿热灭菌法。 88、关于休止角的叙述正确的是（ ）
A、休止角可用来描述微粉的流动性，流动性越大，休止角越大 B、流动性越好，形成的圆锥越矮 C、流动性越好，形成的圆锥越高 D、休止角一般在80~180度范围内 E、休止角大，一般流速也快 答案：B
注解：休止角是指微粉经一漏斗流下形成一圆锥体，圆锥侧边与台平面所成夹角即为休止角。微粉流动性好，则形成矮的圆锥体，休止角也小。休止角大说明流动性差，不可能流速快。 ．可使物料瞬间干燥的是（ ） A、 冷冻干燥 B、 沸腾干燥 C、 喷雾干燥 D、 减压干燥 E、 鼓式干燥 答案：C
注解：注意与沸腾干燥的区别。沸腾干燥又称流化床干燥。使热空气自下而上通过松散的粒状或粉状物料层形成沸腾床。适于颗粒性物料的干燥；气流阻力较小，物料磨损较轻，热利用率较高；蒸发面积大，干燥速度快，产品质量好。
喷雾干燥
是流化技术用于液态物料干燥的一种较好方法。将一定浓度的液体物料经雾化器喷化成雾状，在一定流速的热气流中进行热交换，物料迅速干燥。 特点是药液呈细雾状，表面积大，热交换快，在数秒钟内完成水分的蒸发；由于干燥过程中，雾滴表面有水饱和，受热时间短，温度低，特别适用于热敏性物料。 90．用水醇法提取不能较多除去的是（ ） A、蛋白质 B、鞣质 C、多糖 D、淀粉 E、粘液质 答案：B
注解：水醇法是指于中药水提浓缩液中加乙醇使达不同含醇量，低分子有效成分仍溶于醇液中，而高分子杂质沉淀析出，固分离后使药液得以精制，此操作称水提醇沉法，简称水醇法。因为鞣质有较强的极性可溶于水，乙醇中达不到分离目的，所以用水醇法提取不能较多除去。
91.散剂制备中，混合很关键，不符合一般原则的是（ ） A、 等比混合易混匀
B、组分数量差异大者，采用等量递加混合法
C、组分堆密度差异大时，堆密度小者先放入混合容器中 D、 含低共熔成分时，应避免共熔 E、药粉形状相近者易于混匀 答案：D
注解：一般来说两种物理状态和粉末粗细相似且数量相当的药物易混匀，因此在该原则指导下如果量相差悬殊，就应以量小的为准采用等量递增法；组分堆密度差异大时，若堆密度大者先放入混合容器中，本身质地就重，在研磨中不易泛到上层来与上层质轻药粉混匀，同时还造成粉尘飞扬，因此质轻者宜先放；含低共熔成分时，应视共熔成分形成共熔物后药理作用的变化及处方中其他固体成分的多少而定，若药理无变化则可共熔也可不共熔，要考虑处方中
其他药粉的量，若共熔后药理作用增强，则可形成共熔物并在处方中适当减少药物量，若共熔后药理作用减弱则应避免共熔。
92.下列宜制成软胶囊剂的是 A 、挥发油的乙醇溶液 B、 O/W型乳剂 C、维生素E D、橙皮酊 E、药物的水溶液 答案：C
注解：制软胶囊剂的囊心物其主要问题是不能损坏囊壁。软胶囊的原料主要是明胶，一些水性的制剂不可以制成软胶囊，如乙醇溶液、橙皮酊、O/W型乳剂、药物的水溶液。 93.含有毒性及刺激性强的药物宜制成（ ） A水丸 B蜜丸 C水蜜丸 D浓缩丸 E蜡丸 答案：E
注解：蜡丸以蜂蜡作为赋形剂，有很强的疏水性，溶散十分缓慢，因此含有毒性及刺激性强的药物可以制成蜡丸，在减慢溶散过程的同时，减小了药物的释放量因此也就降低了毒性。 94.外用膏剂药物的透皮吸收包括三个阶段，其中穿透是指（ ） A、药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤上 B、药物通过表皮进入真皮、皮下组织
C、药物透入皮肤通过血管或淋巴管进入体循环 D、药物透过基质到达基质表面 E、以上答案均不正确 答案：B
注解：外用膏剂药物的透皮吸收包括三个阶段分别是释放、穿透及吸收，药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤上为释放阶段；药物通过表皮进入真皮、皮下组织为穿透阶段；药物透入皮肤通过血管或淋巴管进入体循环，从而产生全身作用为吸收阶段；选项D为干扰答案。
95.具有特别强的致热活性，是内毒素的主要成分（ ） A、磷脂 B、脂多糖 C、蛋白质 D、淀粉 E、葡萄糖 答案：B
注解：热原是由微生物产生的类毒素，类毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，其中脂多糖是内毒素的主要成分，具有特别强的致热活性。 96、湿法制粒压片工艺的目的是改善药物的 A．可压性和流动性 B．崩解性和溶出性 c．防潮性和稳定性
D．润滑性和抗黏着性 E．溶出性和稳定性 答案：A
97、蔗糖的饱和水溶液的浓度 A．80%（g/ml） B．85%（g/ml） C．75%（g/ml）
D．90%（g/ml） E．88%（g/ml） 答案：B
解析：蔗糖饱和水溶液浓度也是.74%（g/g） 98．固体分散体的类型有 A．低共熔混合物 B．溶液 C．包合物
D．分子络合物 E．缔合物 答案：A
解析：固体分散体的类型包括低共熔混合物；固态溶液；玻璃溶液或玻璃混悬液；共沉淀物 99．白矾煅制成枯矾主要的目的是 A．使药物疏松 B．便于粉碎 C．失去部分结晶水 D．颜色洁白
E．增强燥湿收敛作用 答案：E
100．杏仁的炮制作用是 A．促进酶解反应 B．内服后迅速释放氢氰酸 C．杀酶，防止苷水解 D．使氢氰酸量减少，降低毒性 E．入汤剂时，有更多的氢氰酸逸出 答案：C
B型题(配伍选择题，共32题，每题0．5分。备选答案在前，试题在后。每组若干题，每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用) [101-104] A水飞法
B 加液研磨法 C蒸罐法 D串油法 E串料法
1.朱砂宜采用（ ）方法粉碎 2.乌鸡宜采用（ ）方法粉碎 3.麝香宜采用（ ）方法粉碎 4.酸枣仁宜采用（ ）方法粉碎 答案：A 、C 、B 、D
注解：朱砂为质地坚硬的矿物药，难以粉碎，因此加入大量水采用水飞法；乌鸡为动物药，质地柔韧，需采用蒸罐法；酸枣仁为种仁类，含较多油脂，需要串油法粉碎。
串料法：含粘液质、糖分、树脂、树胶等粘性较多成分的药材采用串料法。 [105-108]
A、分散相大小<1nm B、分散相大小1～100nm C、分散相大小0.1～100μm D、分散相大小0.5～10μm E、分散相大小>10μm 105、乳剂 106、溶胶剂
107、高分子溶液剂 108、溶液剂
答案： C、 B、 B、 A [109-111] A 糖浆剂 B煎膏剂 C酊剂 D酒剂 E醑剂
109.多采用溶解法、稀释法、渗漉法制备的剂型是（ ） 110.多采用渗漉法、浸渍法、回流法制备的剂型是（ ） 111.多采用煎煮法制备的剂型是（ ） 答案：C .D .B
解析：糖浆剂常用冷、热溶法，混合法；醑剂指的是挥发性药物的浓乙醇溶液。 [112-114]
A含水不超过6.0% B含水不超过9.0% C含水不超过12.0% D含水不超过15.0% E含水不超过20.0%
112.《中国药典》2005版一部规定，水丸的含水量为 113.《中国药典》2005版一部规定，水蜜丸的含水量为 114.《中国药典》2005版一部规定，浓缩蜜丸的含水量为 答案: B、C、D [115-118] A溶液片 B分散片 C泡腾片 D多层片 E口含片
符合以下片剂剂型的特点的片剂是
115.片一般大而硬，多用于口腔及咽喉疾患 116.可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化 117.含有高效崩解剂及水性高粘度膨胀材料的片剂 118.临用前用缓冲液溶解后使用的片剂 答案：E 、D 、B 、A
注解：口含片一般需要在口中慢慢含化，因此要求一定硬度且有一定体积，含化后徐徐咽下有利于药物充分接触口腔及咽喉部位，有利于相应部位疾病的治疗；多层片可以使每层含有不同的药物，这样有配伍变化的药物可以分别分散于不同部位，避免起反应；分散片要求遇水能迅速崩解形成均匀的具有较大粘性的混悬水分散体，因此需要加入含有高效崩解剂及水性高粘度膨胀材料；一般外用片用于外部清洗或漱口等，需要呈现液体状态，因此临用前用适量水或缓冲液溶解后使用。 [119-122]
A、羧甲基淀粉钠 B、硬脂酸镁 C、乳糖
D、羟丙基甲基纤维素 E、水
119.崩解剂 120.润湿剂 121.填充剂
122.润滑剂
答案:A、E 、C 、B
注解：纤维素衍生物，羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素等可作为粘合剂，兼有崩解作用。 [123-126]
A生物半衰期 B血药浓度峰值
C表面分布容积 D生物利用度 E药物的分布
123.体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度比值称为（ ） 124.药物被吸收后，向体内组织、器官转运的过程称为（ ） 125.主药被吸收进入血循环的速度和程度称为（ ） 126.体内药量下降一半所需的时间称为（ ） 答案：C、E、D、A． [127-129] A、淋法 B、淘洗法 C、泡法 D、漂法 E、润法
127.郁金应（ ） 128.紫河车应（ ） 129.薄荷应（ ） 答案: E、D、A
注解：切制前水处理方法与药物的性质密切相关。淋法:
多适用于全草类、叶类、果皮类和有效成分易随水流失的。如：薄荷、荆芥、枇杷叶、甘草；淘洗法：适于质地松软、水分易渗入及有效成分易溶于水的。如：五加皮、白鲜皮、防风、龙胆；泡法及“少泡多润”：适于质地坚硬，水分较难渗入药材的。如：天花粉、木香、乌药、三棱等；漂法：多适于毒性药材，用盐腌制过的药材及具腥臭味的药材。如：川乌、天南星、肉苁蓉、紫河车等；润法：质地坚硬，短时间外部水分不易渗透组织内部，达到内外一致，利于切制的药物。如：三棱、槟榔、郁金 [130~132]
A．干热灭菌 B．湿热灭菌 C．滤过除菌 D．紫外灭菌 E．辐射灭菌
130．耐热药物，手术器械 131．热敏药物
132．滑石粉，活性炭 答案：B,C,A
解析：干热灭菌法：高温干热空气，穿透力差。适用于耐高温但不宜湿热灭菌的物品。如:玻璃器皿、纤维制品、金属材质的容器、固体药品、液体石蜡等。
湿热灭菌法利用饱和水蒸气、沸水或流通蒸汽杀灭微生物，比热大，穿透力强，广泛应用，其中热压灭菌法灭菌能力强，是热力灭菌中最有效、应用最广的灭菌方法。此法适用于耐热药物、手术器械、培养基、无菌衣、胶塞等的灭菌。能杀灭所有的细菌繁殖体和芽胞，公认的最可靠方法。而流通蒸汽灭菌和煮沸灭菌：常压下使用流通蒸气或沸水灭菌。一般100℃,30-60min。可杀灭繁殖型细菌，但不一定杀灭芽孢。适用不耐高热品种的辅助灭菌手段。 低温间歇灭菌：60℃-80℃加热一小时，以杀死细菌繁殖体，室温保温24小时，再同法操作2-3次，直至全部芽胞杀灭。适用于必须采用加热灭菌，但又不耐较高温度的制剂。
滤过除菌：G6或0.22μm微孔滤膜滤除细菌。适用于热敏性药物尤其是生化制剂。
紫外线灭菌：紫外线及其产生的微量臭氧所起的灭菌作用。2nm的紫外线最强。穿透力差，所以用于表面和空气灭菌。
60Co-辐射灭菌：利用60Co-γ射线杀菌。灭菌物品温度变化小穿透力强。适用于热敏性药物，尤其是已包装药品的灭菌。
X型题（多项选择题，共8题，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上的正确答案。少选或多选均不得分）
133.宜采用单独粉碎的药物有（ ） A含糖类较多的粘性药物 B含脂肪油较多的药物 C贵重细料药 D刺激性药物
E含毒性成分的药物 答案:CDE
注解：含糖类较多的粘性药物宜采用串料法粉碎；含脂肪油较多的药物宜采用串油法粉碎；贵重细料药为避免损失可单独粉碎；刺激性药物为劳动保护宜单独粉碎；含毒性成分的药物为使用药安全也应单独粉碎。 134.关于胶囊剂崩解时限要求正确的是（ ） A硬胶囊应在30min内崩解 B硬胶囊应在60min内崩解 C软胶囊应在30min内崩解 D软胶囊应在60min内崩解
E肠溶胶囊在盐酸溶液中2h不崩解，但允许有细小的裂缝出现。 答案：A，D
注解：肠溶胶囊在盐酸溶液中2h不崩解，每粒均不得有裂缝和崩解现象，而在磷酸盐缓冲液中检查，1h内应崩解。
135.下列（ ）不宜作为胶囊剂的填充物 A、易溶于水的药物 B、药物的油溶液 C、酊剂
D、有不良口感的药物 E、易风化的药物 答案:A C E
136.用滑石粉炮制的药物有（ ） A、象皮 B、黄狗肾 C、阿胶 D、刺猬皮 E、水蛭 答案：ABDE
注解：阿胶有蛤粉炒、蒲黄炒。 137.可用于滤过除菌的是（ ） A、G4垂熔玻璃滤器
B、0.45µｍ的微孔滤膜 C、G6垂熔玻璃滤器
D、0.22µｍ以下的微孔滤膜 E、G3垂熔玻璃滤器 答案:C，D
138.药物吸收的方式有（ ） A被动扩散 B主动转运
C促进扩散
D胞饮 E吞噬
答案：A、B、C、D、E
注解：除血管内给药外，药物应用后都要经过吸收过程。吸收是指药物从用药部位通过生物膜以被动扩散、主动转运、促进扩散、胞饮或吞噬等方式进入体循环的过程 139、下列哪些属于溶液型液体药剂 A．藿香正气水 B．益母草膏 C．金银花糖浆 D．炉甘石洗剂 E．薄荷水
答案：A、C、D、E
140、蒸制后改变药性，扩大用药范围的药物有 A．地黄 B．大黄 C 何首乌 D．当归 E．川乌
答案：A、B、C 中药学部分
一、A型题(最佳选择题)共24题。每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.古代载药最多的本草著作是 A．《证类本草》 B．《新修本草》 C．《神农本草经》 D．《本草纲目》 E．《本草纲目拾遗》 答案：D
解析：本题考查历代本草代表作及简介。 《证类本草》1746种，《新修本草》851种，《神农本草经》365种，《本草纲目》12种，《本草纲目拾遗》921种。
2、指导医生根据脏腑经络的病变部位而选用药物的理论是 A．五味 B．归经 C．四气 D．升降浮沉 E．有毒与无毒 答案：B
解析：本题考查归经对临床用药的指导意义。
归经指导医生根据疾病表现的病变所属脏腑经络而选择用药。 3．体现处方主攻方向的药是
A．臣药 B．君药 C．佐药 D．引经药 E．调和药 答案：B
解析：本题考查君臣佐使的内容。
君药体现了处方的主攻方向，其药力居方中之首。 4．细辛的主治病证不包括
A．风寒表证 B．阳虚外感 C．风寒湿痹 D．头风头痛 E．肺热喘咳 答案：E
解析：本题考查细辛的主治病证及药性特点。 细辛温热药。
5．石膏与知母均有的功效是
A．清热泻火 B．滋阴生津 C．润燥滑肠 D．消肿止痛 E．利尿消肿 答案：A
解析：本题考查石膏与知母的功效的异同。
石膏清热泻火，除烦止渴，收湿敛疮；知母清热泻火，滋阴润燥。 6．生用泻下力较强，久煎泻下力减弱的药是
A．芒硝 B．大黄 C．芦荟 D．巴豆 E．郁李仁
答案：B
解析：本题考查大黄的用法。
生大黄泻下力较强，欲攻下者宜生用；入汤剂应后下或开水泡服，久煎则泻下力减弱。 7．酸不收敛湿邪，温不燥烈伤阴的药是
A．白芍 B．栀子 C．木瓜 D．五味子 E．鹿衔草 答案：C
解析：本题考查木瓜与各章功效相似药物的性能特点的异同。
木瓜味酸性温，入肝、脾经。既益筋血而平肝舒筋，又开胃生津而止渴，还能祛湿和中，并具酸不收敛湿邪、温不燥烈伤阴之长。 8．藿香最善治
A．胃热呕 B．胃虚呕吐 C．食积呕吐 D．胃寒呕吐 E．湿阻呕吐 答案：E
解析：本题考查藿香的性能特点。
藿香属芳香化湿药，既善化湿油而醒脾、止呕、解暑，又兼发表，善治湿浊中阻证及阴寒闭暑等，尤宜寒湿中阻之呕吐或兼表者。
9．既利水通淋，又清解暑热的药是
A．滑石 B．木通 C．金钱草 D．车前子 E．地肤子 答案：A
解析：本题考查滑石与各章功效相似药物的功效的异同。 利尿通淋，清热解暑，祛湿敛疮。 10．丁香的功效是
A．温肾固精 B．温肺化饮 C．暖肝散结 D．暖宫止带 E．温中降逆 答案：E
解析：本题考查丁香的功效。温中降逆、温肾助阳。 11．生用兼发表，醋制能增强止痛作用的药是
A．青皮 B．香附 C．川楝子 D．青木香 E．延胡索 答案：E
解析：本题考查延胡索的用法。
研末、用温开水送服，醋制可增强止痛作用。
12．在含大量金石类药的丸剂中，起赋形与助消化作用的药是 A．麦芽 B．谷芽 C．神曲 D．莱菔子 E．鸡内金 答案：C
解析：本题考查神曲的性能特点。
丸剂中有金石、介类药时，常以本品糊丸，以赋形助消化。 13．贯众的主治病证不包括
A．痄腮 B．钩虫病 C．风热感冒 D．疟疾寒热 E．血热衄血 答案：D
解析：本题考查贯众的主治病证。
杀虫(绦虫、钩虫、蛔虫、饶虫)、清热解毒、凉血消斑。 14．蒲黄不具有的药理作用是
A．止血 B．降血压 C．兴奋子宫 D．抗心律失常 E．抗心肌缺血 答案：D
解析：本题考查蒲黄的药理作用。
促血凝、止血、抗血小板疑集、扩张血管、降压、抗心肌缺血，抗动脉粥样硬化，改善微循环，兴奋子宫，抗炎及镇痛作用。
15．郁金不具有的功效是
A．活血止痛 B．行气解郁 C．凉血清心 D．利胆退黄 E．消肿生肌 答案：E
解析：本题考查郁金的功效。
活血止痛，行气解郁，凉血清心，利胆退黄。
16．紫菀的功效是
A．清肺化痰 B．消痰利水 C．泻肺平喘D．化痰止咳 E．纳气平喘 答案：D
解析：本题考查紫菀的功效。 润肺下气，化痰止咳。 17．煅龙骨长于
A．平肝潜阳 B．聪耳明目 C．收敛固涩 D．镇惊安神 E．息风止痉 答案：C
解析：本题考查龙骨的用法。
生用镇惊安神，平肝潜阳；煅用收敛固涩，吸湿敛疮。 18．既平肝阳，又降胃气的药是
A．磁石 B．珍珠 C．枇杷叶 D．代赭石 E．珍珠母 答案：D
解析：本题考查代赫石的性能特点
善镇潜平肝，治肝阳上亢；善降肺胃之逆治呕呃喘息。 19．既开窍宁神，又化湿和胃的药是
A．朱砂 B．琥珀 C．石菖蒲 D．苏合香 E．安息香 答案：C
解析：本题考查石菖蒲与各章功效相似药物的功效的异同。
朱砂镇心安神，清热解毒，琥珀镇惊安神，活血散瘀、利尿通淋，苏合香开窍醒神，辟秽止痛，安息香开窍醒神，祛痰辟秽，形气活血，止痛。
20．既润肺止咳，又清心安神的药是
A．百合 B．百部 C．酸枣仁 D．龙眼肉 E．天门冬 答案：A
解析：本题考查百合与各章功效相似药物的功效的异同。
百合：养阴润肺止咳，清心安神；百部：润肺止咳，杀虫灭虱；酸枣仁：养心益肝，安神，敛汗；龙眼肉：补益心脾，养血安神；天门冬：养阴润燥，清火生津。 21．既涩肠止泻，又敛肺利咽的药是
A．莲子 B．诃子 C．桔梗 D．射干 E．罂粟壳 答案：B
解析：本题考查诃子与各章功效相似药物的功效的异同。
莲子：补脾止泻，固涩止带，益肾固精，养心安神；桔梗：开宣肺气，祛痰排脓， 利咽；射干：清热解毒，利咽祛痰；罂粟壳：涩肠止泻，敛肺止咳，止痛。 22．内服涌吐热痰，研末吹鼻引去湿热的药是 A．常山 B．瓜蒂 C．甘松 D．铅丹 E．砒石 答案：B
解析：本题考查瓜蒂的使用方法。 瓜蒂：研末吹鼻，祛湿热，鼻流黄水。 23．蛇床子不具有的功效是
A．燥湿 B．杀虫 C．补肝明目 D．散寒祛风 E．温肾壮阳 答案：C
解析：本题考查蛇床子的功效。 杀虫止痒，祛风燥湿，温肾壮阳。 24．既解毒消肿，又开窍辟秽的药是
A．硼砂 B．蟾酥 C．白芷 D．远志 E．白僵蚕 答案：B
解析：本题考查蟾酥与各章功效相似药物的功效的异同。
硼砂外用清热解毒，内服清肺化痰；蟾酥开窍醒神，止痛，解毒；白芷祛风散寒，通窍止痛，消肿排脓，燥湿止带；远志宁心安神，祛痰开窍，消散痈肿；白僵蚕息风止痉，祛风止痛，化痰散结。
二、B型题(配伍选择题)共48题，每题O．5分。备选答案在前，试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案。每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。
[25～26]
A．凉血 B．利湿 C．理气 D．温里 E．安蛔 25．寒凉性表示药物具有的作用是 26．温热性表示药物具有的作用是 答案：A、D
解析：本组题考查四气所示效用。
寒凉性药物具清热、泻火、凉血、解热毒等作用；温热性药物具有温里散寒、补火助阳、温经通络、回阳救逆等作用。
[27～28]
A．川乌 B．人参 C．甘遂 D．半夏 E．海藻 27．不能与藜芦同用的药是 28．不能与五灵脂同用的药是 答案：B、B
解析：本组题考查配伍禁忌内容。 诸参辛芍叛藜芦；人参最怕五灵脂。
[29～3l]
A．柴胡 B．葛根 C．升麻D．蔓荆子 E．淡豆豉 29．除解表外，又能除烦的药是 30．除解表退热外，又能疏肝的药是 31．除发表解肌外，又能生津的药是 答案：E、A、B
解析：本组题考查常用辛凉解表药的功效的异同。
柴胡：疏散退热，疏肝解郁，升举阳气、清胆截疟；葛根：解肌退热，透发麻疹，
生津止咳，升阳止泻；升麻：发表透疹，清热解毒，升举阳气；蔓荆子：发散风热，清利头目；淡豆豉：解表，除烦。
[32～35]
A．黄连 B．黄芩 C．黄柏 D．苦参 E．土茯苓 32．善治肺热咳喘的药是 33．善治胃火牙痛的药是 34．善治骨蒸潮热的药是 35．善治梅毒湿疮的药是 答案：B、A、C、E
解析：本组题考查常用清热燥湿药性能特点。
黄芩：治上焦湿热；黄连：治中焦胃火湿热；黄柏：清退虚热，苦参：清湿热，杀虫。土茯苓：为治梅毒或因患梅毒服汞剂而致肢体拘挛之要药。
[36～38]
A．祛痰利咽 B．去积杀虫 C．消肿散结D．祛痰止咳 E．活血祛瘀 36．京大戟除泻水逐饮外，又能 37．牵牛子除泻下逐水外，又能 38．红大戟除泻水逐饮外，又能 答案：C、B、C
解析：本组题考查常用峻下逐水药的功效异同。
京大戟、红大戟均泻下逐水，消肿散结，但京大戟偏于泻下逐水，红大戟偏于消肿散结；牵牛子：泻下，逐水，
去积，杀虫。
[39～42]
A．降血压 B．杀虫解毒 C．强筋健骨 D．利水消肿 E．定惊止痉 39．臭梧桐除祛风湿、通经络外，又能 40．汉防己除祛风除湿、止痛外，又能
41．雷公藤除祛风湿、通经络、消肿止痛外，又能 42．稀莶草除祛风湿、通经络、清热解毒外，又能 答案：A、D、B、A
解析：本组题考查常见祛风湿药的功效的异同。
臭梧桐：祛风湿、通经络、降血压。汉防己：祛风除湿、止痛、利水消肿。雷公藤：祛风湿、通经络、消肿止痛、杀虫解毒。稀莶草：祛风湿、通经络、清热解毒、降血压。
[43～46]
A．利水渗湿，健脾 B．利水渗湿，退黄
C．利尿通淋，止泻 D．利尿通淋，清心 E．利尿通淋，止痛 43．茯苓的功效是 44．灯心草的功效是 45．海金沙的功效是 46．薏苡仁的功效是 答案：A、D、E、A
解析：本组题考查常用利水渗湿药的功效。
茯苓：利水渗湿、健脾；灯心草：利尿通淋、清心；海金沙：利尿通淋、止痛；薏苡仁：利水渗湿、健脾。
[47～48]．
A．木香 B．佛手 C．橘皮D．枳壳 E．橘红 47．能行气、燥湿、发表的药是 48．能行气、燥湿、消食的药是 答案：C、A
解析：本组题考查常用理气药的功效。
木香：行气、调中、止痛。佛手：疏肝解郁，理气和中，燥湿化痰。橘皮：散寒、燥湿、理气、化痰。枳壳：理气宽胸，消胀除痞。橘红：理气宽中，燥湿化痰。
[49～50]
A．1～3g B．3～6g C．6~15g D.15~30g E．60~120g 49．槟榔驱绦虫的成人一日用量是 50．苦楝皮驱蛔虫的成人一日用量是 答案：E、C
解析：本组题考查槟榔、苦楝皮的用量。
槟榔：单用驱杀绦虫、杀姜片虫时，须用60~120g。苦楝皮：6~15g，鲜品15～ 30g，外用适量。
[51～52]
A．凉血止血，清热利尿 B．凉血止血，活血化瘀
C．收敛止血，清热生津 D．化瘀止血，清热利尿 E．收敛止血，祛痰止咳 51．白茅根的功效是 52．苎麻根的功效是 答案：A、A
解析：本组题考查常用止血药的功效。
白茅根：凉血止血，清热利尿，清肺胃热；苎麻根：凉血止血，安胎，清热解毒，
利尿。
[53～55]
A．川芎 B．三棱 C．五灵脂D．穿山甲 E．土鳖虫 53．既破血逐瘀，又续筋接骨的药是 ．既活血行气，又祛风止痛的药是 55．既活血止痛，又解蛇虫毒的药是 答案：E、A、C
解析：本组题考查常用活血祛瘀药的功效。
川芎：活血行气，祛风止痛。三棱：破血行气，消积止痛。五灵脂：化瘀止血，活血止痛；还能解毒消肿，用于蛇蝎蜈蚣咬伤。穿山甲：活血消瘕，通经下乳，消肿排脓。土鳖虫：破血逐瘀，续筋接骨。
[56～58]
A．燥湿化痰，消痞散结B．泻肺平喘，利水消肿 c．温肺祛痰，利气散结D．消痰行水，降逆止呕 E．清肺化痰，软坚散结 56．葶苈子的功效是 57．旋覆花的功效是 58．桑白皮的功效是 答案：B、D、B
解析：本组题考查常用化痰止咳平喘药的功效。
葶苈子：泻肺平喘，利水消肿。旋覆花：消痰行水，降气止呕。桑白皮：泻肺平喘，利水消肿。
[59～61]
A．礞石 B．天麻 C．钩藤D．全蝎 E．石决明 59．既平肝潜阳，又清肝明目的药是 60．既息风平肝，又祛风通络的药是 61．既息风止痉，又解毒散结的药是 答案：E、B、D
解析：本组题考查常用平肝息风药的功效。
石决明：平肝潜阳、清肝明目。天麻：息风止痉、平抑肝阳、祛风湿、止痹痛。全蝎：息风止痉、解毒散结、通络止痛。
[62～]
A．大枣 B．沙苑子 C．骨碎补D．太子参 E．玉竹 62．既补肾固精，又养肝明目的药是 63．既补中益气，又养血安神的药是 ．既滋阴润肺，又养胃生津的药是 答案：B、A、E
解析：本组题考查常用补虚药的功效。
大枣：补中益气，养血安神，缓和药性。沙苑子：补肾固精、养肝明日。玉竹：滋阴润肺、生津养胃。
[65～68]
A．益胃生津 B．补肝明目 C．补阴益气D．壮阳健骨 E．软坚散结 65．石斛的功效是 66．麦冬的功效是 67．黄精的功效是 68．枸杞子的功效是 答案：A、A、C、B
解析：本组题考查常用补阴药的功效。石斛：养胃生津、滋阴除热、明目强腰。麦冬：润肺养阴益胃生津、清心除烦。黄精：润肺滋阴、补脾益气。枸杞子：滋补肝肾、明目润肺。
[69～70]
A．涩肠杀虫 B．敛肺生津 C．固精止带D．益肾固精 E．敛汗止血 69．乌梅的功效是 70．椿皮的功效是 答案：B、A
解析：本组题考查常用收涩药的功效。
乌梅：敛肺止咳、涩肠止泻、生津止渴、安蛔止痛。椿皮：清热燥湿、涩肠止泻、止血止带。
[71～72]
A．攻毒蚀疮 B．开窍醒神 C.通络散结 D．收湿生肌 E．祛痰平喘 71．斑蝥除能破血散结外，又能 72．马钱子除能消肿定痛外，又能 答案：A、C
解析：本组题考查常用拔毒消肿敛疮药的功效。
斑蝥：破血逐瘀消癥、攻毒蚀疮散结；马钱子：通络止痛、散结消肿。
三、X型题(多项选择题)共12题，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。
73．温热性对人体的不良作用有
A．伤阳 B．助火 C．伤阴 D．耗气 E．助寒 答案：B，C
解析：本题考查温热性所示的效用。温热性有伤阴助火之害。
74．菊花与桑叶均具的功效有
A．疏散风热 B．清肺润燥 C．平肝明目 D．凉血止血 E．清热解毒 答案：AC
解析：本题考查查菊花与桑叶功效的异同。
菊花与桑叶均具有疏散风热、平肝明目，另外，桑叶还有肺润燥、凉血止血之效， 菊花还有清热解毒之效。
75．龙胆草的功效有
A．清热 B．燥湿 C．杀虫 D．利尿 E．泻肝火 答案：ABE
解析：本题考查龙胆草的功效。 清热燥湿、泻肝火。
76．络石藤的功效有
A．散寒止痛 B．祛风通络 C．利水消肿 D．凉血消肿 E．化痰散结 答案：BD
解析：本题考查络石藤的功效。 祛风通络，凉血消肿。
77．治寒湿中阻，常以苍术配
A．厚朴 B．佩兰 C．泽泻 D．猪苓 E．陈皮 答案：AE
解析：本题考查苍术与厚朴、陈皮的配伍意义，三药合用，、燥湿力强且能行气，寒湿中阻、脾胃气滞者尤宜。
78．温里药的主要适应证有
A．风寒表证 B．风寒湿痹 C．中焦寒证 D．脾肾阳虚 E．经寒痛经 答案：CDE
解析：本题考查温里药的主要适应症。
主要适用于里寒证，包括中焦寒证，心肾阳衰之亡阳证，肾阴虚证，寒滞肝脉之疝痛，风寒湿痹，经寒痛经，兼治肺寒停饮咳喘等。
79．荔枝核的功效有
A．理气 B．祛寒 C．散滞 D．止痛 E．助阳 答案：ABCD
解析：本题考查荔枝的功效。 理气止痛，祛寒散结。
80．艾叶的功效有
A．温经 B．止血 C．散寒 D．止痛 E．养肝血 答案：ABCD
解析：本题考查艾叶的功效。 温经止血，散寒止痛。
81．牛膝与川牛膝均有的功效有
A．逐瘀 B．通经 C．利尿通淋 D．引血下行 E．补肝肾强筋骨 答案：ABCD
解析：本题考查牛膝与川牛膝功效异同。
牛膝：治血通经，利尿通淋，引血下行，补肝肾、强筋骨；川中膝：逐瘀通经、通利关节、利尿通淋、引血下行。
82．朱砂的使用注意有
A．忌火煅 B．不宜过量服 C．不宜久服 D．心经有热者慎用 E．肝肾功能异常者慎用 答案：ABCE
解析：本题考查朱砂的使用注意。
本品有毒，故内服不宜过量或久服，以免汞中毒；肝肾功能不正常者慎用，火煅则析出水银而有大毒，故忌火煅。
83．人参的主治病证有
A．消渴 B．肺气虚弱 C．津伤口渴 D．失眠多梦 E．气虚欲脱 答案：ABCDE
解析:本题考查人参的主治病证。
①气虚欲脱脉微欲绝；②脾气虚弱的食欲不振、呕吐泄泻；③肺气虚弱的气短喘促，脉虚自汗; ④热病津伤的口喝、消渴证；⑤心神不安、失眠多梦、惊悸健忘。
84. 肉豆蔻的功效有
A. 温中行气 B. 化湿止呕 C. 涩肠止泻 D. 收敛止血 E. 暖脾摄唾 答案：AC
解析：本题考查肉豆蔻的功效。 涩肠止泻，温中行气。 中药药剂学部分
一、A型题(最佳选择题)共16题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
85．已知聚山梨酯60(HLB值为14．9)与司盘20(HLB值为8．6)按一定比例混合后的HLB值为12．38，则两者
的混合比应为
A．1：1 B．1：2 C．2：1 D．2：3 E．3：2 答案：E
86．热原的基本性质不包括
A．水溶性 B．渗透性 C．被活性炭等的吸附性 D．不挥发性 E．滤过性 答案：B
解析：本题考查热原的基本性质。
基本性质包括：①耐热性；②滤过性；③水溶性；④不挥发性；⑤被吸附性；⑥能被强酸、强碱、强氧化剂，超声波等所破坏。
87．关于药酒与酊剂的叙述，正确的是
A．含毒性药材的酊剂每lml应相当于原药材0．50g B．酊剂与药酒均可采用渗漉法及溶解法制备 C．药酒与酊剂的成品均应进行含醇量测定 D．药酒的浓度每1m1相当于原药材2～5g E．药酒与酊剂的浸提溶剂均为乙醇 答案：C
解析：本题考查药酒与酊剂的相关知识。
酒剂亦称药酒，系约材用蒸馏酒提取制成的澄明液剂。药酒采用制法有冷浸法、热浸法、渗液法、回流热浸法。酊剂系指药材用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄明液剂，亦可用流浸膏稀释制成。含毒性药材的酊剂每1ml相当于原药材0．1g，普通药材的酊药每1ml相当于原药材0．2g。药酒与酊剂的成品均应进行合醇量测定。 88．不属于颗粒剂质量检查项目的是
A．溶化性 B．水分 C．微生物限度 D．崩解度 E．粒度 答案：D
解析：本题考查颗粒剂质量检查项目。
本题在2004年考查过，应重点掌握。颗粒剂的质量检查项目包括溶化性、水分、粒度、装量差异、装量、微生物限度。崩解度为片剂的质检项目。
．肠溶空心胶囊囊壳常用的包衣材料是
A．聚乙二醇(PEG) B．聚维酮(PVP) C．聚乙烯醇(PVA) D．醋酸纤维素酞酸酯(CAP) E．羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 答案：D
解析：本题考查肠溶空心胶囊囊壳常用的包衣材料。
肠溶胶囊的制备一般将胶囊包上肠溶性高分子材料，如丙烯酸树酯、醋酸纤维素酞酸酯等，填充药物后再用肠溶性胶液封口制成。
90．关于药典及药品标准的叙述，错误的是 A．我国药品标准有中国药典和局(部)颁标准
B．药品标准是药品生产、供应、使用、检验和管理的法定依据 C．《新修本草》是世界上最早的一部全国性药典
D．U．S．P和B．P分别为美国和英国药典的英文缩写 E．已颁布施行的中国药典均分为一、二两部 答案：E
解析：本题考查药典的相关知识。
本题在2004年考查过类似的题目，应重点掌握。在05年考查此题时，2005版《中国药典》已出版，分为一、二、三共三部。1953年版《中国药典》为一部，其余均分为一、二两部，2005年版《中国药典》已出版，分为一、二、三部。
91．下列有关片剂辅料应用的叙述，正确的是 A．中药浸膏粉制粒常用乙醇作黏合剂
B．若主药剂量小于lg，则制片时需加稀释剂
C．颗粒(或粉末)压片前必须加入润滑剂
D．含中药浸膏量较多且黏性较大而制片困难者应加用吸收剂 E．中药片剂均需加用崩解剂 答案：C
解析：本题考查片剂辅料的应用。
中菊浸膏粉制粒药物本身有粘性，遏水粘性过强不能制粒的，常用不同浓缩的乙醇作黏合剂，一般的片剂都在O．3～0．5g之间，主药剂量1g已经是很大的片剂了，无需再加稀释剂，吸收剂主要是吸收挥发油、脂肪油或其他液体等，中药片剂一般加崩解剂，但口含片、舌下片长效片等不加。 92．下列有关栓剂制备的叙述，错误的是
A．不溶性药物一般应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀
B．中药水提浓缩液可制成干浸膏粉与熔化的油脂性基质混匀，或用适量羊毛脂混合后再与油脂性基质混匀 C．制备甘油明胶基质的药物栓剂时，模孔应涂用油性润滑剂 D．制备可可豆脂基质的药物栓剂时，模孔应涂用水性润滑剂
E．热熔法仅适用于油脂性基质栓剂而不适用于水溶性基质栓剂的制备 答案：E
解析：本题考查栓剂的制备，热溶法可以制备油脂性及水溶性基质的栓剂。 93．不属于胶剂的是
A．新阿胶 B．阿胶 C．龟甲胶 D．鹿角胶 E．阿拉伯胶 答案：E
解析：本题考查胶剂。
胶剂分为：(1)皮胶类，如阿胶和新阿胶；(2)骨胶类，如狗骨胶，庞骨胶；(3)甲胶类，如龟甲胶、鳖甲胶；(4)角胶类，如鹿角胶。阿拉伯胶为黏合剂。
94．将处方部分药材细粉与其余药料制得的稠膏经加工制成的中药片剂称为 A．分散片 B．全浸膏片 C．全粉末片 D．半浸膏片 E．提纯片 答案：D
解析：本题考查片剂分类的概念。
片剂分为提纯片、全粉末片、全浸膏片、半浸膏片。将部分药材细粉与其余药料制得的稠膏经加工制成的中药片剂称为半浸膏片。本题2004年考查过，应重点掌握。 95．膜剂常用的成膜材料是
A．甘油明胶 B．聚乙二醇 C．PVAl7—88 D．明胶 E．甘油 答案：C
解析：本题考查膜剂常和的成膜材料。
膜剂常用成膜材料有天然(淀粉、纤维素、明及胶等)及合成(纤维素衍生物、聚乙烯醇等)两大类。最常用的是聚乙烯醇(PVA)，PVA05-88和PVAl7-88。
96．关于防止药物水解的方法，错误的是
A．调节pH值 B．降低温度 C．改变溶剂 D．制成固剂 E．通入惰性气体 答案：E
解析：本题考查延缓药物水解的方法。
(1)调节pH；(2)降低温度；(3)改变溶剂；(4)制成干燥固体。 97．关于湿度加速试验中临界相对湿度(CRH)的叙述，正确的是 A．从吸湿平衡图上不能求得药物的CRH B．CRH愈大，制剂引湿性愈小 C．中药全浸膏制剂的CRH都较大
D．添加适量引湿性小的辅料可减小中药全浸膏制剂的CRH E．所有中药制剂稳定性考察均需测定其CRH 答案：B
解析：本题考查湿度加速试验中临界相对湿度的相关知识。
从吸湿平衡图上可求得药物的CRH。不同的药物各有其相应的CRH值，可用CRH值作为吸湿性大小的指标。即CRH值越大，越不易吸湿。CRH值越小，越易吸湿，添加适量引湿性小的辅料可增大中药全浸膏制剂的CRH。 98．醋鳖甲每100kg用醋量为
A．12．5kg B．15kg C．17．5kg D．20kg E．25kg 答案：D
解析：本题考查鳖甲的酯制时酯的用量。
鳖甲常用砂烫酯淬法炮制，每100kg鳖甲，用酯20kg。 99．蜜炙枇杷叶每100kg用炼蜜量为
A．10kg B．12．5kg C．15kg D．20kg E．25kg 答案：D
解析：本题考查密炙枇杷叶的炼蜜用量。 每100kg枇杷叶丝，用炼蜜20kg。 100．自然铜炮制的方法应是
A．明煅法 B．煅淬法 C．扣锅煅法 D．闷煅法 E．干馏法 答案：B
解析：本题考查自然铜炮制方法。 自然铜常锻后酯淬。
二、B型题(配伍选择题)共32题，每题0．5分。备选答案在前，试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案。每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。 [101~104]
A．环氧乙烷灭菌法B．过氧醋酸熏蒸法 C．干热灭菌法D．热压灭菌法 E．流通蒸汽灭菌法
101．包封于塑料袋内的散剂或颗粒剂的灭菌宜采用 102．空气环境灭菌宜采用
103．油类、活性炭等物料的灭菌宜采用 104．中药小针剂(2ml／支)的灭菌宜采用 答案：A、B、C、E
解析：本组题考查灭菌方法的相关知识。
干热灭茵法适用于耐高温，但不宜用湿热灭菌法灭菌的物品灭菌，如玻璃器皿、纤维制品、金属材质容器、固体药品、液状石蜡等，热压灭菌法适用于药品、容器、培养基、无茵衣、胶塞以及其他遇高温和潮湿不发生变化和损坏的物品。流通蒸汽灭菌法一般可作为不耐热；无菌产品的辅助灭菌手段。环氧乙烷灭菌法用于塑料包装的原料粉末、散剂、颗粒等固体药料及其他不能采用高温灭菌的物品灭菌。过氧醋酸熏蒸法适用于空气环境灭菌。
[105~107]
A．50目 B．80目 C．100目 D．120目 E．200目 105．中国药典规定标准五号筛相当于工业筛 106．中国药典规定标准九号筛相当于工业筛 107．中国药典规定标准六号筛相当于工业筛 答案：B、E、C
解析：本组题考查筛号与筛目的对应关系。
《中国药典》规定：一号筛--10目；二号筛--24目；三号筛--50目；四号筛一65目；五号筛一80目；六号筛--100目；七号筛--120目；八号筛--150目；九号筛--200目。
[108～109]
A．煎煮法 B．浸渍法 C．渗漉法 D．水蒸气蒸馏法 E．超临界流体提取法 108．贵重药材、毒剧药材及高浓度制剂药材的提取应采用 109．黏性药材及无组织结构药材的浸提应采用 答案：C、B
解析：本组题考查浸渍法和渗液法的应用。
浸渍法适用于黏性药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、价格低廉的芳香性药植物的浸提，不适用于贵重药材、毒性药材及制备高浓度的制剂；渗液法适用于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂；也可用于有效分含
量较低药材的提取，但对新鲜药材、易膨胀的药材、无组织结构的药材不适用。
[110～111]
A．冷冻干燥 B．喷雾干燥 C．减压干燥 D．红外干燥 E．沸腾干燥 110．中药水提浓缩液的干燥宜采用 111．注射液空安瓿的干燥宜采用 答案：C、D
解析：本组题考查常用的干燥方法。
冷冻干燥尤适用于热敏性物品的干燥。喷雾干燥适用于液体物料，特别是合热敏性成为的液体物料的直接干燥。减压干燥适用于稠膏及热敏性物料的干燥。红外干燥分振动或远红外干燥机和隧道式红外干燥机，前者采用动态干燥，适用于热敏性物料，尤其是中药固体粉末，湿颗粒及水丸等薄料层、多孔性物料的干燥，后者主要用于玻璃安瓿的干燥。沸腾干燥适于颗粒性物料的干燥，如片剂、颗粒剂颗粒和水丸的干燥。
[112～113]
A．黏合剂 B．润湿剂 C．稀释剂 D．吸收剂 E．润滑剂 112．黏性不足的药料制粒压片应加用
113．主药剂量太小或浸膏黏性太大而制片困难者应加用 答案：A、C
解析：本组题考查片剂辅料的应用。
稀释剂与吸收剂也统称为填充剂，前者适用于主药剂量小于O．1g，或合浸膏量多，或浸膏黏性太大而制片困难者；后者适用于原料药中含有较多挥发油、脂用方油或其他液体，而需制片者。润湿剂适用于具有一定黏性的药料制粒压片。黏合剂适用于没有黏性或黏性不足的药料制粒压片。润滑剂增加颗粒或粉末流动性，减少颗粒或粉末与冲模内摩擦力，具有润滑作用。
[114～116]
A．黑膏药 B．糊剂 C．巴布剂 D．涂膜剂E．橡胶膏剂
114．将药物或药材提取物与适宜的亲水性基质及适宜辅料混匀后，涂布于裱背材料上制成的外用制剂，称为 115．将药物和高分子成膜材料溶解于有机溶剂中制成的外用制剂，称为 116．以植物油炸取药料，所得药油与红丹经高温炼制而成的铅膏药，称为 答案：C、D、A
解析：本组题考查外用膏剂的相关概念。
黑膏药系指药材、食用植物油与红丹(铅丹)，经高温炼制成膏料摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。橡胶膏剂系指药材提取物或和化学药物与橡胶等基质混匀后，涂布于裱背材料上制成的贴膏剂。巴布剂系指将药材提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于裱背材料上制成的贴膏剂。涂膜剂系指药材经适宜溶剂和方法提取或溶解，与成膜材料制成的供上用涂抹，能形成薄膜的液剂。
[117～120]
A．自来水 B．制药纯水 C．注射用水 D．灭菌注射用水 E．饮用水 117．注射用无菌粉末的溶剂是
118．中药注射剂制备时，药材的提取溶剂是 119．口服液配制时，使用的溶剂是 120．滴眼剂配制时，使用的溶剂是 答案：D、B、B、C
解析：本组题考查制药是制药用水的种类及其应用。
饮用水可作为药材净制时的漂洗、制药器具的粗洗用水。制药纯水常用作中药注射剂、眼用溶液等灭菌制剂所用药材的提取溶剂；口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂；非灭菌制剂用器具的精洗用水，必要时亦用作非灭菌制剂用药材的提取溶剂。注射用水可作为配制注射的溶剂或稀释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的精洗，亦可作为眼用溶液配制的溶剂。灭菌注射用水主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
[121～123]
A．饱和水溶液法 B．复凝聚法 C．熔融法 D．X射线衍射法 E．热分析法 121．可用于包合物制备的方法是 122．可用于固体分散备的方法是 123．可用于微型包囊的方法是 答案：A、C、B
解析：本组题考查中药制剂新技术。
一环糊精包合物的制备包括：①饱和水溶液法，②研磨法，③冷冻干燥法，④喷雾干燥法；微型包囊制备包括单凝聚法和复凝聚法；固体分散体的制法包括：①熔融法，②溶剂法，③溶剂一溶融法。
[124~125]
A．药物含量下降50％所需要的时间
B．药物的血药浓度下降50％所需要的时间 C．药物在体内消耗50％所需要的时间 D．药物含量降低10％所需要的时间 E．药物含量下降到10%所需要的时间 124．在制剂稳定性研究中，t 的含义是 125．在制剂稳定性研究中，t 含义是 答案：A、D
解析：本组题考查半衰期和有效期的概念。
在制剂稳定性研究中，t 是药物含量下降50％所需要的时间。t 是药物含量降低10％所需要的时间。考点是药物稳定性的两个重要概念，t 和t
在答题时必须仔细读题，E药物含量下降到10％所需要的时间，是说药物含量降低了90％。
[126～129]
A．表观分布容积 B．零级速度过程 C．清除率 D．速率常数 E．隔室模型 126．转运速度恒定、与血药浓度无关的体内药物转运过程, 称为 127．血液或血浆中清除药物的速率，称为 128．体内药量与血药浓度的比值，称为 129．描述药物体内速度过程的动力学参数是 答案: B、C、A、D
解析：本组题考查药物动力学基本知识。
零级速度过程系指药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与血药浓度无关。速率常数是描述药物转运(消除)速度的重要动力学参数。表观分布容积是体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数用V表示。体内总清除率(TBCl)或清除率(C1)是指从机体或器官在单位时间能清除掉相当于多少体积的体液中的药物。
[130~132]
A．当归 B．车前子 C．淫羊藿 D．厚朴 E．川乌 130．酒炙的药物是 131．油炙的药物是 132．盐炙的药物是 答案：A、C、B
解析：本组题考查药材的炮制方法。
当归用酒灸法，另有土炒、炒炭法、全归、归头、归身、归尾等炮制格；淫羊霍用油灸法(用羊脂油)；车前子用盐灸法，也可用炒法。
三、X型题(多项选择题)共8题。每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。
133．急症患者临床用药宜选用的中药速效剂型有
A．吸入气雾剂 B．舌下片 C．丸剂 D．注射剂 E．滴丸(水溶性基质)， 答案：ABDE
解析：本题考查中药速效剂型。
传统丸剂溶散，释药缓慢，可延长药效。水溶性基质滴丸具有速效作用。吸入气雾剂、舌下片、注射剂均为速效剂型。
134．药剂制备过程中，可能污染微生物的因素有
A．原药材 B．药剂辅料 C．制药设备 D．包装材料 E．操作人员 答案：ABCDE
解析：本题考查药剂污染微生物的因素。
药剂在制备的各个环节中的可能被微生物污染，其主要途径有：①原药材，②药用辅料，③制药设备、器械等，①制药环境空气，⑤操作人员，⑥包装材料。本题考查一般这类问题的答案都很全，微生物、热原会通过各种途径污染药物。
135．下列适用于水飞法粉碎的药物有
A．珍珠 B．炉甘石 C．芒硝 D．朱砂 E．乳香 答案：ABD
解析：本题考查适用水飞法粉碎的药物。
如朱砂、炉甘石、珍珠、滑石粉等矿物、贝壳类药物可用水飞法制得极细粉，但水溶性的矿物药如硼砂、芒硝等则不能采用水飞法，乳香宜单独干粉粉碎。本题考查水飞法是利用粗细粉末在水中悬浮性的不同，将不溶于水的矿物或壳类药物反复研磨成极细粉。芒硝溶于水，乳香是树脂类，都不能用此方法。
136．适宜制成混悬型液体药剂的药物有 A．需制成液体药剂供临床应用的难溶性药物
B．为了发挥长效作用而需制成液体药剂供临床应用的药物 C．需要提高在水溶液中稳定性的药物 D．毒性药物 E．剂量小的药物 答案：ABC
解析：本题考查混悬型液体药剂。
适用于制成混悬液体药剂的药物有：①需制成液剂供，临床应用的难溶性药物。②为了发挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的药物。但是，毒性药或剂量小的药物不宜制成混悬液。本题考查ABC考点是混悬液的特点，混悬液属于热力学和动力学均不稳定的体系，长期放置会引起沉淀或聚集，从而改变局部浓度，因此不适合毒性药物或剂量小的药物。
137．可用塑制法制备的丸剂有
A．蜜丸 B．浓缩丸 C．水丸 D．蜡丸 E．糊丸 答案：ABDE
解析：本题考查塑制法制备的丸剂。蜜丸、浓缩蜜丸、糊丸、蜡丸均有采用塑制法制备，水丸用冷制法制备。本题考查考点是塑制法的定义和适用范围。
138．属于类脂类软膏基质的有
A．植物油 B．蜂蜡 C．液状石蜡 D．羊毛脂 E．凡士林 答案：BD
解析：本题考查软膏基质的相关知识。
羊毛脂、蜂蜡属于类脂类软膏基质，凡士林、石蜡和液状石蜡属于烃类油脂性软膏基质，油脂类油脂性基质常用的有动、植物油及氢化植物油等。本题考查类脂类，则不是脂肪类，所以A不是，CE属于烃类。
139．有关气雾剂中药物吸收影响因素的叙述，正确的有 A．吸人给药时，药物的吸收速度与药物的脂溶性成反比 B．发挥全身作用的吸人气雾剂，雾滴的粒径愈小愈好
C．发挥全身作用的吸人气雾剂，雾滴的粒径一般以O．5～1um为宜
D．起局部治疗作用的吸人气雾剂，雾滴的粒径一般以3～10um为宜 E．吸入给药时，药物的吸收速度与药物的分子大小成反比 答案：CDE
解析：本题考查影响气雾剂药物吸收的因素。本题在2004年考查过应重点掌握。
主要因素有：①药物的脂溶性及分子大小，吸入给药时的吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比；②吸入气雾剂雾滴的粒径大小；气雾剂雾滴的大小，影响其在呼吸道不同部位的沉积，一般起局部作用，粒子以3～10
m大小为宜；而发挥全身作用，粒径应在0．5～1
m之间。雾滴过粗物易沉着在口腔，咽部及呼吸器官的各部位腔道中，粒子过小，雾滴在肺泡部位的沉积减少，反而影响吸收。本题考查吸入药物要通过细胞膜，药物的脂溶性越大，越容易通过细胞膜，所以A不对，发挥全身作用的吸人气雾剂，雾滴的粒径有一定大小比例，太粗或太细都不好。所以B不对。
140．半夏的炮制品种有
A．姜半夏 B．生半夏 C．清半夏 D．法半夏 E．水半夏 答案：ABCD
解析：本题考查半夏的炮制规格。
半夏用复制法炮制，有生半夏、清半夏、姜半夏、法半夏四种炮制品种。
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