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课程名称 授课教师 药理学 专业班级 2010级药学班 赵晋 授课序次 10 授课类型 理论 授课学时 2 第五节 肾上腺素受体阻断药 授课题目 (章节) 1.熟悉酚妥垃明和β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应。 教学目的与要求 2.了解其他抗肾上腺素药的作用特点及临床应用。 重点:β受体阻断药 教学重点 与难点 难点:β受体阻断药临床用途 教学方法 讲授 与手段 1、使用教材:王迎新 弥曼主编,药理学,第一版,人民卫生出版社,2011年6月 使用教材 2、参考书: 及参考书 (1)王开贞 于肯明主编,药理学,第6版,人民卫生出版社,2009年7月 (2)弥曼主编,药理学,第2版,人民卫生出版社
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教 学 内 容 导入:复习肾上腺素受体激动药知识 辅助手段 时间分配 5分钟 第五节 肾上腺素受体阻断药 40分钟 一、α受体阻断药 (一)短效类 酚妥拉明(phentolamine) 【作用】选择性阻断α1、2受体,作用较弱、短。 1.舒张血管: ①阻断α受体;②直接松弛血管,Bp↓。舒张静脉> 动脉。易致体位性低血压;减轻心脏前、后负荷;解除血管痉挛、改善 微循环。 2.兴奋心脏:心率↑、收缩力↑、心输出量↑、心肌耗氧量↑。 机理: ①扩张血管,反射性兴奋交感;②阻断突前膜α2受体,NA↑。 3.拟胆碱、拟组胺样作用: 兴奋胃肠平滑肌;胃酸分泌↑。 【应用】 1.外周血管痉挛性疾病: 肢端动脉痉挛、栓塞性脉管炎。 2.对抗NA外漏: NA 5mg稀释后(10-20ml)后,局部浸润注射。 3.嗜铬细胞瘤诊断及治疗: 术前给药。 4.抗休克:用于感染性休克,在补充足血容量情况下,可改善微循 环。酚妥拉明 + NA,对抗α受体,保留β1兴奋心脏作用;缩血管作用 温和。 5.充血性心衰和急性心肌梗塞:①舒张动脉→降低外周阻力→降低 后负荷→改善心功。②舒张静脉→减少回心血量→降低左室舒张末压→ 消除肺水肿。
【不良反应】①兴奋心脏:心动过速,心率失常,心绞痛。 ②胆碱作用: 兴奋胃肠道,恶心,呕吐,腹痛,腹泻。 【禁忌症】心绞痛、消化性溃疡。 (二)长效类 酚苄明(phenoxybenzamine) 【作用】阻断α1、α2受体作用强而持久。 1.扩血管、降血压:卧位:交感张力较低,对血压影响小;立位:交感张力较高,易致体位性低血压。 2.兴奋心脏: 心率↑机制: ①血压↓,反射性↑交感;②阻断突前膜α2受体,NA释放↑。 【应用】 1.外周血管痉挛性疾病: 作用持久,较短效剂常用。 2.治疗休克: 3.治疗嗜铬细胞瘤(不宜手术者) 【不良反应】心悸、体位性低血压、胃肠道反应。 哌唑嗪 选择性阻断α1受体,扩张血管,降低血压;用于:治疗高血压;首剂现象:首次用药后,发生心悸、体位性低血压、晕厥。 二、β受体阻断药 【药理作用】 1.β受体阻断作用 (1)心血管系统 阻断心脏β1受体,使心率减慢,心肌收缩力减弱,传导速度减慢,心排血量减少,心肌耗氧量下降,血压也下降。通过阻断肾小球旁细胞的β1受体,减少肾素释放,抑制肾素-血管紧张素-酫固酮系统,降血压。 (2)支气管 阻断支气管平滑肌β2受体,增加气道阻力。 (3)代谢 抑制脂肪分解,抑制糖原分解。 20分钟
2.内在拟交感活性 除能阻断受体外,尚对β受体有部分激动作用, 3.膜稳定作用 降低细胞膜对离子的通透性,产生膜稳定作用。 【临床用途】 1.心律失常 过速型心律失常,如窦性心动过速; 2.心绞痛和心肌梗死; 3.高血压; 4.充血性心力衰竭; 5.其他 甲状腺功能亢进及甲状腺危象的辅助用药, 【不良反应】 1.一般不良反应:有恶心、呕吐、轻度腹泻,过敏性皮疹和血小板减少; 2.心血管反应; 3.发和加重支气管哮喘; 4.反跳现象。 小结及复习传出神经系统药物: 25分钟
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第五节 肾上腺素受体阻断药 一、α受体阻断药 (一)短效类:酚妥拉明 (二)长效类:酚苄明 哌唑嗪 二、β受体阻断药 教学 小结 思考题 1.酚妥拉明为什么能用于休克的治疗? 及 作业题 2.通过β受体阻断药的作用,解释其临床应用。 本次可联系临床常用的β受体阻断药讲授本次课程。 教学 后记
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