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开瑞坦的药理作用是什么呢

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过敏,顾名思义,就是机体对于某些外界物质的过度反应(超敏感反应),常给患者带来一系列的烦恼,开瑞坦是一种抗过敏药物。那么,开瑞坦的药理作用是什么呢?

开瑞坦为H1受体阻断剂,对外周H1受体有高度的选择性,对中枢H1受体的亲和力弱,可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快,作用持久,抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强,抗变态反应作用较好。

空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的 T1/2为28(8.8~92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),(肾功能衰竭,肾脏功能部分或全部丧失的病理状态。按其发作之急缓分为急性和慢性两种。急性肾功能衰竭系因多种疾病致使两肾在短时间内丧失排泄功能,简称急性肾衰。慢性肾功能衰竭是由各种病因所致的慢性肾病发展至晚期而出现的一组临床症状组成的综合证.根据肾功能损害的程度将慢性肾功能衰竭分为4期:①肾贮备功能下降,患者无症状.②肾功能不全代偿期.③肾功能失代偿期(氮质血症期),患者有乏力,食欲不振和贫血.④尿毒症阶段,有尿毒症症状。)药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为 24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97。

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